Фармакод (Pharmacode)

1 мл сиропа содержит:

Действующее вещество:

Бутамирата цитрат 1,5 мг;

Вспомогательные вещества:

Сорбитол жидкий (некристаллизующийся) (Е420) 405 мг,

Глицерол (Е422) 290 мг,

Натрия сахаринат (Е954) 0,6 мг,

Натрия бензоат (Е211) 1,15 мг,

Лимонной кислоты моногидрат 1,2 мг,

Вода очищенная до 1 мл.

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Бутамират является неопиоидным препаратом для подавления кашля. Не формирует зависимости или привыкания.

Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата неизвестен. Бутамират обладает неспецефическим антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в лекарственной форме сироп оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.

Всасывание

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5­90 мг.

Измеряемые концентрации бутамирата обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-4 после приема всех 4 доз, а средняя максимальная концентрация в плазме составляет 16,1 нг/мл при приеме дозы 90 мг.

Средняя максимальная концентрация 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 ч, а максимальная экспозиция отмечается после применения 90 мг (3052 нг/мл). Средняя максимальная концентрация диэтиламиноэтоксиэтанола достигается через 0,67 ч, максимальная экспозиция также отмечается после приема 90 мг (160 нг/мл).

Распределение

Бутамират имеет объем распределения между 81 и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5-90 мг, имея среднее значение 89,3­91,6 %. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 до 45,7 %.

Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.

Метаболизм

Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.

Выведение

Через 24 часа после приема препарата основные метаболиты (77 %) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты,диэтиламиноэтоксиэтанола и п-гидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно почками.

Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приема препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02 %, 0,02 %, 0,03 %, 0,03 % при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг, 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения бутамирата - 1,48-1,93 часа, 2-фенилуксусной кислоты - 23,26-24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола - 2,72-2,90 часов.

Особые группы пациентов

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Препарат Фармакод показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 до 18 лет для симптоматического лечения сухого кашля различной этиологии.

• Гиперчувствительность к бутамирату и (или) к любому из вспомогательных веществ препарата;
• Беременность (I триместр);
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 3 лет;
• Одновременное применение с отхаркивающими препаратами;
• Наследственная непереносимость фруктозы.

Беременность (II и III триместры).

В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим препарат Фармакод противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата Фармакод возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, применение бутамирата в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, перед едой.

Дети от 3 до 6лет: по 5 мл 3 раза вдень.

Максимальная суточная доза - 15 мл.

Дети от 6 до 12 лет: по 10 мл 3 раза в день.

Максимальная суточная доза - 30 мл.

Дети старше 12 лет: по 15 мл 3 раза в день.

Максимальная суточная доза - 45 мл.

Взрослые: по 15 мл 4 раза в день.

Максимальная суточная доза - 60 мл.

Не следует превышать рекомендованную дозу препарата. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени.

При усугублении симптомов или отсутствии улучшение состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение артериального давления.

Лечение: специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и провести мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма.

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны.

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Препарат Фармакод содержит в качестве подсластителей натрия сахаринат и сорбитол жидкий, поэтому может назначаться больным с сахарным диабетом.

Вспомогательные вещества

Сорбитол

Сорбитол является источником фруктозы. Если лечащий врач сообщил, что у Вас (или Вашего ребенка) непереносимость некоторых сахаров или у Вас диагностирована наследственная непереносимость фруктозы (ННФ) - редкое генетическое нарушение, при котором человек не может усваивать фруктозу, прежде чем Вы (или Ваш ребенок) начнете применять или получать данный лекарственный препарат, посоветуйтесь с лечащим врачом.

Сорбитол может вызывать неприятные ощущения в животе и оказывать легкое слабительное действие.

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 5 мл (1 мерная ложка), то есть, по сути, не содержит натрия.

Бутамират может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами.

По 100 мл и по 200 мл препарата во флаконы темного стекла или флаконы темного цвета из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку
картонную.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.