Перисталикс (Peristalix)

Действующее вещество: мозаприд.

Каждая таблетка содержит 5 мг мозаприда цитрата (в виде дигидрата).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат.

Перечень вспомогательных веществ

Целлюлоза микрокристаллическая 102

Гипролоза низкозамещенная

Гипромеллоза-2910

Магния стеарат

Кремния диоксид коллоидный

Лактозы моногидрат

Смесь для приготовления пленочного покрытия (гипромеллоза-2910, гипролоза, тальк, тита­на диоксид (Е171)).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти бело­го цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Мозаприда цитрат (мозаприд) - производное соединений бензамида, которое имеет агони­стические свойства по отношению к серотиновым рецепторам типа 5-НТ₄ и оказывает га­стропрокинетическое действие. Активен также и его основной метаболит М1, который явля­ется антагонистом серотиновых рецепторов типа 5-НТ₃. Мозаприд не обладает аффинитетом к рецепторам допамина D2, адреналина α₁, α₂, серотиновым рецепторам типа 5-HT₁ и 5-НТ₂, за исключением слабого аффинитета к 5-НТ₃. Не оказывает стимулирующего воздействия на моторику ободочной кишки.

Мозаприд увеличивает амплитуду сокращений пищевода, повышает тонус нижнего пище­водного сфинктера, усиливает моторно-эвакуаторную функцию желудка, двенадцатиперст­ной кишки и нижних отделов кишечника, нормализует порядок сокращения пищеваритель­ного тракта.

В клинических исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с хроническим гастри­том однократный прием 5 мг мозаприда усиливал опорожнение желудка.

В клинических исследованиях у пациентов с хроническим гастритом прием мозаприда при­водил к снижению изжоги в 130 случаях из 176 (74 %) и тошноты в 150 случаях из 196 (77 %).

Абсорбция

После приема внутрь мозаприд быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт. После приема внутрь мозаприда в дозе 5 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме составляла 30,7 ± 2,7 нг/мл, а время достижения максимальной концентрации (T_max ) - 0,8 ± 0,1 ч.

Распределение

Мозаприд на 99 % связывается с белками плазмы крови. Эксперименты на животных показа­ли, что мозаприд обнаруживается в грудном молоке.

Биотрансформация

Мозаприд метаболизируется в основном в печени, где удаляется 4-фторбензильная группа с последующим окислением морфолинового кольца в положении 5 и гидроксилированием бензольного кольца в положении 3. Основным метаболитом является дез-4-фторбензильное соединение.

Элиминация

Период полувыведения (Т_1/2) мозаприда составляет 2,0 ± 0,2 ч. В моче, собранной в течение 48 часов после приема мозаприда, обнаруживалось 0,1 % неизмененного соединения и 7,0 % основного метаболита (дез-4-фторбензильное соединение).

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых для лечения симптомов желу­дочно-кишечного тракта, связанных с функциональной диспепсией, хроническим гастритом (изжога, тошнота/рвота).

• Гиперчувствительность к мозаприду или к любому из вспомогательных веществ;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• пациентам с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфо­рацией;
• беременность или период грудного вскармливания.

Беременность

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препа­рата во время беременности противопоказано.

Лактация

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о влиянии препарата на фертильность человека отсутствуют.

Режим дозирования

По 5 мг (1 таблетка) 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 15 мг (3 таблетки). Максимальная длительность приема препарата - 14 дней.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Поскольку у лиц пожилого возраста физиологическая функция почек и печени, как правило, снижается, этот препарат следует принимать с осторожностью, наблюдая за состоянием па­циентов. Если обнаруживаются какие-либо нежелательные реакции, следует снижать дозу (например, до 5-10 мг в день).

Дети

Безопасность и эффективность препарата Перисталикс у детей на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Препарат предназначен для приема внутрь.

Препарат принимают перед или после еды.

Резюме нежелательных реакций

Данные клинических исследований

В клинических исследованиях нежелательные реакции были обнаружены в 40 из 998 случаев (4,0 %). Основными нежелательными реакциями были диарея/жидкий стул (1,8 %), сухость во рту (0,5 %), недомогание (0,3 %) и т.д. Аномальные значения клинических лабораторных показателей наблюдались в 30 из 792 случаев (3,8 %), среди которых отмечены эозинофилия (1,1 %), увеличение уровней триглицеридов (1,0 %), ACT (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), ЩФ (щелочной фосфатазы) и ГГТП (гамма-глутамилтрансферазы) (по 0,4 %).

Серьезные нежелательные реакции

Фульминантный гепатит, печеночная дисфункция и желтуха (менее 0,1 %, каждая) выража­ются увеличением уровней АСТ, АЛТ, ГГТП, билирубина, а также недомоганием, анорекси­ей, темным окрашиванием мочи, желтой окраской конъюнктивы. В связи с вероятностью возникновения данных нежелательных реакций, некоторые из которых могут быть смер­тельными, за пациентами необходимо устанавливать наблюдение и, в случае каких-либо от­клонений - прекратить прием препарата и принять соответствующие меры.

Другие нежелательные реакции

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарствен­ного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о лю­бых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономи­ческого союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 (800) 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских из­делий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохра­нения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13

Телефон: + 7 (7172) 235-135

Электронная почта: pdlc @dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.ndda.kz

Симптомы

При передозировке усиливается выраженность нежелательных реакций.

Лечение

Следует применять симптоматические меры. Обеспечить доступ воздуха, насыщение кислородом и вентиляцию легких. Необходимо отслеживание сердечного ритма и основных жизненных показателей.

Прием мозаприда должен осуществляться с особой осторожностью при совместном приеме с другими препаратами, такими как противовоспалительные препараты, блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, холинергические или антихолинергические препараты.

Мозаприд следует принимать с особой осторожностью при совместном приеме с антихо­линергическими препаратами такими, как атропина сульфат, бутил-скополамин бромид и т.п. Сопутствующий прием антихолинергических препаратов может существенно снизить эффективность мозаприда. В случае сопутствующего приема антихолинергических препара­тов следует принимать препараты через определенный промежуток времени.

Несовместимость

Не применимо.

▼ Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Мы обращаемся к специалистам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Продолжительный прием данного препарата не рекомендуется при отсутствии явного улуч­шения симптомов заболеваний желудочно-кишечного тракта, после прохождения рекомен­дуемого курса лечения данным препаратом (обычно в течение 2-х недель).

Прием мозаприда может вызвать фульминантный (молниеносный) гепатит, печеночную дисфункцию и желтуху. В связи с вероятностью возникновения данных нежелательных ре­акций, некоторые из которых могут быть смертельными, за пациентами необходимо уста­навливать наблюдение и в случае каких-либо отклонений - прекратить прием препарата и принять соответствующие меры. Пациента следует предупредить о прекращении приема препарата и обращении к врачу, если после приема наблюдаются недомогание, анорексия, темное окрашивание мочи, желтая окраска конъюнктивы.

Необходимо строго соблюдать требования к дозировке и периодичности приема препарата.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией из-за наличия в его составе лактозы моногидрата.

Мозаприд может привести к головокружению/обмороку, головной боли. В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механиз­мами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 90 таблеток в банку из полипропилена или из полиэтилена с крышкой из полиэтилена или из полипропилена с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.

На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 4 или 9 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке вместе с листком-вкладышем по­мещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

2 года.