ОКСИБУТИНИН МИРФАРМ (Oxybutynin Mirpharm)

Действующее вещество: оксибутинин.

Каждая таблетка содержит 5 мг оксибутинина гидрохлорида.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза.,

Перечень вспомогательных веществ

Лактоза безводная,

Целлюлоза микрокристаллическая 200, Кальция стеарат.

Действующее вещество: оксибутинин.

Каждая таблетка содержит 5 мг оксибутинина гидрохлорида.

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза.

Оксибутинин оказывает спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц. Данные свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пу­зыря у пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря.

Препарат увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Оксибутинин плохо всасывается из ЖКТ. Оксибутинин в значительной степени связывается с белками плазмы, максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 0,5-1 час после приёма. Период полувыведения является биэкспоненциальным: первая фаза составляет около 40 минут, а вторая — около 2-3 часов. Период полувыведения может увеличиваться у пожилых людей, особенно если они ослаблены.

Оксибутинин и его метаболиты выводятся кишечником и почками. Признаков накопления ок- сибутинина нет.

ОКСИБУТИНИН МИРФАРМ показан к применению:

• у взрослых пациентов старше 18 лет:

недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащённое мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и расщепление позвоночника (spina bifida), либо вследствие идио­патических нарушений функции детрузора (моторное неотложное недержание мочи);

гиперактивность мочевого пузыря, возникающая после хирургической операции на моче­вом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.

• у детей старше 5 лет:

недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащённое мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или дисфункции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперактивность детрузора);

ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикамен­тозными методами при неэффективности другой терапии.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных ве­ществ.
• Тяжёлая миастения (miastenia gravis).
• Закрытоугольная глаукома, мелкая передняя камера глаза.
• Функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника.
• Токсическое расширение ободочной кишки (мегаколон).
• Тяжёлый язвенный колит.
• Обструкция мочеиспускательного канала (обструктивная уропатия), при которой может быть задержка мочи (гиперплазия предстательной железы, стриктура уретры).

Оксибутинин следует с осторожностью применять у пожилых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и детей (повышен риск развития нежелательных реакций), а также у пациентов с вегетативной нейропатией (например, с болезнью Паркинсона), тяжёлыми заболеваниями ЖКТ с нарушением моторики, печёночной или почечной недостаточностью.

Антихолинергические препараты следует применять с осторожностью у пожилых людей из-за риска развития когнитивных нарушений. Они также могут снижать моторику ЖКТ, их следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными обструктивными расстройствами, атонией кишечника и язвенным колитом.

Оксибутинин может усиливать тахикардию (поэтому следует соблюдать осторожность при назначении его пациентам с гипертиреозом, застойной сердечной недостаточностью, арит­мией, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией). При приёме оксибутинина могут стать более выраженными когнитивные нарушения и проявления гипертрофии предста­тельной железы. Сообщалось о возможности возникновения антихолинергических влияний на центральную нервную систему (ЦНС) — галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания, сонливость. Настоятельно рекомендуется проводить мониторинг в течение первых несколь­ких месяцев после начала лечения или после увеличения дозы. При появлении этих антихолинергических эффектов следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижении дозы.

Беременность

Безопасность применения оксибутинина во время беременности не установлена. Имеющихся исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на беременность, эм­бриональное развитие, роды или постнатальное развитие.

Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предпола­гаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

В исследованиях на животных установлено, что оксибутинин обнаруживается в грудном мо­локе. Соответственно, препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.

Режим дозирования

Взрослые: Обычная доза препарата составляет по 5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости возможно увеличить дозу до 5 мг 4 раза в сутки, дающую удовлетворительный клинический результат при хорошей переносимости.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста период полувыведения может быть увеличен, поэтому начальная доза составляет по 2,5 мг 2 раза в сутки, как правило, достаточна, особенно у ослаб­ленных пациентов. При условии хорошей переносимости доза может быть увеличена до 5 мг 2 раза в сутки.

Дети:

• От 0 до 5 лет

Безопасность и эффективность препарата ОКСИБУТИНИН МИРФАРМ у детей в возрасте от 0 до 5 лет не установлены. Данные отсутствуют.

• От 5 до 18 лет

При нестабильной функции мочевого пузыря обычная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при хорошей переносимости.

Ночной энурез: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при условии хорошей переносимости. Последнюю дозу необходимо принимать на ночь.

Резюме нежелательных реакций

Классификация нежелательных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Инфекции и инвазии

Частота неизвестна: инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: гиперчувствительность.

Психические нарушения

Часто: спутанность сознания.

Частота неизвестна: возбуждение, беспокойство, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, паранойя, когнитивные нарушения у пожилых пациентов, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение, головная боль, сонливость.

Частота неизвестна: когнитивные нарушения, судороги, дезориентация.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень часто: нечеткость зрения.

Часто: сухость глаз.

Частота неизвестна: закрытоугольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давле­ния.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: тахикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: «приливы» крови*

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: запор, тошнота, сухость во рту.

Часто: диарея, рвота.

Нечасто: дискомфорт в животе, анорексия, снижение аппетита, дисфагия.

Частота неизвестна: гастроэзофагеальный рефлюкс, псевдонепроходимость у пациентов группы риска (пожилые пациенты или пациенты с запором и получающие терапию другими лекарственными препаратами, снижающими моторику кишечника).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто: сухость кожи.

Частота неизвестна: ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, гипогидроз, фотосенсиби­лизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: задержка мочеиспускания.

Частота неизвестна: расстройство мочеиспускания.

Травмы, интоксикации и осложнения процедур

Частота неизвестна: тепловой удар.

* более выражено у детей, чем у взрослых

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация.

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 800 550 99 03.

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

или npr@roszdravnadzor.gov.ru.

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»:

https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

Симптомы передозировки оксибутинином постепенно нарастают от усиления обычных нежелательных реакций, свойственных антихолинэргическим препаратам (например, мидриаз, по­краснение и повышение температуры кожных покровов, сухость слизистых оболочек, беспо­койство, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации или психотическое поведение, атаксия, невменяемость, нервозность), циркуляторных нарушений («приливы» крови, падение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.) до развития респираторной недостаточности, паралича и комы.

Лечение

Немедленное промывание желудка.

Взрослые: от 0,5 до 2 мг физостигмина внутривенно медленно. Повторить через 5 минут, при необходимости до максимальной общей дозы 5 мг.

Дети: 30 мкг/кг физостигмина внутривенно медленно. Повторить через 5 минут, при необхо­димости до максимальной общей дозы 2 мг.

Гипертермию следует лечить симптоматически — обтирания, пакеты со льдом.

При выраженном беспокойстве или возбуждении можно внутривенно ввести 10 мг диазепама, тахикардию можно купировать внутривенным введением пропранолола, а задержку мочи можно устранить катетеризацией мочевого пузыря.

В случае прогрессирования курареподобного эффекта и развития паралича дыхательной му­скулатуры требуется искусственная вентиляция лёгких.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата ОКСИБУТИНИН МИРФАРМ с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.

Антихолинергическая активность оксибутинина повышается при одновременном применении других антихолинергических средств или лекарственных средств с антихолинергической ак­тивностью, таких как амантадин и другие антихолинергические противопаркинсонические ле­карственные средства (например, бипериден, леводопа), антигистаминные препараты, нейро­лептики (например, фенотиазины, бутирофеноны, клозапин), хинидин, препараты напер­стянки, трициклические антидепрессанты, атропин и родственные соединения, такие как атро­пиновые спазмолитики и дипиридамол.

Препарат может оказывать влияние на абсорбцию других лекарственных средств, снижая мо­торику ЖКТ. Оксибутинин метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Одно­временный приём с ингибиторами CYP3A4 может ингибировать метаболизм оксибутинина и усиливать его действие.

Оксибутинин как антихолинергическое средство может снижать эффекты прокинетической терапии.

Одновременный приём оксибутинина с ингибиторами холинэстеразы может привести к уменьшению эффективности последних.

Пациенты должны быть проинформированы, что алкоголь может усилить сонливость, вызван­ную приёмом таких антихолинергических препаратов как оксибутинин.

Несовместимость

Не применимо.

Оксибутинин может вызывать закрытоугольную глаукому, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, если они почувствуют боль в глазах, внезапную потерю остроты зрения или сужение полей зрения.

Оксибутинин может уменьшать секрецию слюны, что может привести к кариесу зубов, паро­донтозу или кандидозу слизистой оболочки ротовой полости. При длительном применении следует регулярно проходить стоматологические осмотры.

Антихолинергические препараты следует применять с осторожностью у пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и/или одновременно принимающих препараты, которые могут вызвать или усугубить эзофагит (например, бисфос­фонаты).

При высокой температуре окружающей среды приём оксибутинина, способного снизить по­тоотделение, может привести к недостаточной или неадаптивной реакции механизмов термо­регуляции и привести к возникновению теплового удара.

Поллакиурия или никтурия, вторичные к сердечной или почечной дисфункции, должны быть исключены до начала терапии оксибутинином.

Дети

Из-за недостаточных данных об эффективности и переносимости применение оксибутинина не рекомендуется детям в возрасте до 5 лет. Безопасность применения оксибутинина в этой возрастной группе не установлена.

Имеются ограниченные данные, подтверждающие эффективность использования оксибути- нина у детей с моносимптомным ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детру­зора).

У детей старше 5 лет оксибутинина гидрохлорид следует применять с осторожностью, по­скольку они могут быть более чувствительны к воздействию оксибутинина (особенно это ка­сается неврологических и психиатрических нежелательных реакций).

Таблетки неприятны на вкус, их следует проглатывать, запивая стаканом воды.

Вспомогательные вещества

Препарат ОКСИБУТИНИН МИРФАРМ содержит лактозу. Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат может вызвать сонливость или нечёткость зрения. При появлении этих симптомов во время приёма препарата пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздер­жаться от действий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции, таких как во­ждение автомобиля и работа с механизмами.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида (ПВХ) и фольги алю­миниевой.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачку из картона.

По 30 или 60 таблеток в банку полимерную из полиэтилена высокой плотности (HDPE) для лекарственных средств с натягиваемой крышкой из полиэтилена низкой плотности с контро­лем первого вскрытия.

По 1 банке вместе с листком-вкладышем в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить (утилизировать) в соответствии с требованиями законодательства государств-членов Евразийского экономиче­ского союза.

2 года.