ОЛОПАТАДИН ВЕЛФАРМ (Olopatadine Velpharm)
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Лекарственная форма ГРЛС
Форма выпуска / дозировка
Состав
Действующее вещество: олопатадин.
Каждый мл препарата содержит 1 мг олопатадина (в виде гидрохлорида).
Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата додекагидрат.
Перечень вспомогательных веществ
Бензалкония хлорид
Натрия хлорид
Натрия гидрофосфата додекагидрат
Хлористоводородная кислота (для коррекции рН)
Натрия гидроксид (для коррекции рН)
Вода для инъекций.
Описание препарата
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Характеристика
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/ антигистаминным средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует гистамину (первичный медиатор аллергической реакции у человека) и предотвращает индуцированную гистамином продукцию воспалительных цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro показывают, что он может действовать на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение провоспалительных медиаторов.
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
У пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала местное офтальмологическое применение олопатадина уменьшало назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Олопатадин не вызывает клинически значимого изменения диаметра зрачка.
Фармакокинетика
Абсорбция
Олопатадин всасывается системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Системное всасывание олопатадина местного применения минимально и составляет от <0,5 нг/мл до 1,3 нг/мл в плазме. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся.
Элиминация
Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем после хорошо переносимых пероральных доз, коррекция дозы для пожилых людей или людей с почечной недостаточностью не требуется. Метаболизм в печени является второстепенным путем выведения. Считается, что необходимость в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени отсутствует
Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.
Имеются НР, не обнаруженные в клинических исследованиях, но выявленные у животных при воздействии лекарственного препарата в дозах, схожих с дозами, примененными в клинических исследованиях, что может иметь клиническую значимость. Исследования на животных показали снижение роста детенышей кормящих самок, получавших системные дозы олопатадина, значительно превышающие максимальный уровень, рекомендуемый для офтальмологического применения у человека.
Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.
Применение
Показания
Препарат ОЛОПАТАДИН ВЕЛФАРМ показан к применению у детей в возрасте от 3 до 18 лет и взрослых для лечения симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Гиперчувствительность к олопатадину или к любому из вспомогательных веществ.
С осторожностью
Препарат ОЛОПАТАДИН ВЕЛФАРМ следует применять с осторожностью у пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.
Беременность и лактация
Беременность
Данные относительно применения олопатадина беременными женщинами ограничены.
Исследования на крысах и кроликах, которым перорально вводили олопатадин, не показали какой-либо токсичности для эмбриона и плода в 2480 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека при офтальмологическом применении (MROHD) (одна капля 0,7 % офтальмологического раствора олопатадина в каждый глаз в пересчете на площадь поверхности тела (BSA)). У крыс не наблюдалось снижения веса плода при применении препарата в дозе, в 25 раз превышающей MROHD, в пересчете на BSA.
Во время беременности не ожидается никаких эффектов, поскольку системное воздействие олопатадина незначительно при местном офтальмологическом применении.
Данные, полученные в ходе исследований на животных
В исследовании эмбрионального развития (EFD) на крысах олопатадин (60, 200 и 600 мг/кг/день) вводили перорально в течение всего периода органогенеза. Мидриаз, гиперемия и расширение сосудов глазного дна, нетипичные дыхательные шумы наблюдались у самок, принимавших препарат в высоких дозах, а уровень дозы для матери без какого-либо эффекта составлял 60 мг/кг/день (что соответствует 746-кратному MROHD в пересчете на BSA). У потомства снижение массы тела живых плодов и уменьшение числа окостенений наблюдались при дозе 600 мг/кг/день (что соответствует 7460-кратному MROHD в пересчете на BSA). При дозе 60 мг/кг/день наблюдалась расщелина неба у 2 плодов, но не при более высоких дозах. При внешнем обследовании, обследовании скелета и внутренних органов не наблюдалось никаких дозозависимых отклонений, и, следовательно, доза без какого-либо эффекта для потомства составляла 200 мг/кг/день (что соответствует 2480-кратному MROHD в пересчете на BSA).
В исследовании EFD на кроликах олопатадин (25, 100 и 400 мг/кг/день) вводили перорально в период органогенеза. Патологическое дыхание и слезотечение наблюдались при дозе 400 мг/кг/день, а уровень дозы для матери без эффекта составлял 100 мг/кг/день (что соответствует 2480-кратному MROHD в пересчете на BSA). Никакого воздействия на плод не наблюдалось, и, следовательно, доза без эффекта для потомства составляла 400 мг/кг/день (что соответствует 9950-кратному MROHD в пересчете на BSA).
В исследовании пери-/постнатальной токсичности крысы получали олопатадин в дозе до 600 мг/кг/день перорально на поздних сроках беременности и в течение всего периода лактации. Токсическое действие на материнский организм наблюдалось при дозе 600 мг/кг/день. Олопатадин приводил к снижению неонатальной выживаемости при дозе 60 мг/кг/день и снижению прибавки массы тела у потомства при дозе 4 мг/кг/день (в 50 раз больше MROHD в пересчете на BSA), что связано с грудным вскармливанием, как продемонстрировано в перекрестном исследовании (см. «Лактация»).
Лактация
Неизвестно, попадает ли олопатадин в грудное молоко после применения препарата. Нет данных о влиянии олопатадина на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или на выработку молока. На основании низкого уровня олопатадина, присутствующего в плазме крови человека после местного офтальмологического применения, ожидается, что концентрация олопатадина, присутствующего в грудном молоке, будет незначительной. Однако, поскольку отсутствуют данные о концентрации олопатадина/метаболитов в грудном молоке после местного офтальмологического применения, существует риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Олопатадин проникал в молоко кормящих крыс после перорального приема и приводил к токсическому влиянию на плод (см «Данные, полученные в ходе исследований на животных»).
Пациентов следует проинформировать о том, что антигистаминные препараты могут влиять на выработку молока у кормящей матери.
Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, а также клиническую потребность матери в олопатадине и любые возможные нежелательные лекарственные реакции данного препарата на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Данные, полученные в ходе исследований на животных
В перекрестном исследовании, в котором детенышей самок, не получавших олопатадин, выкармливали самки, получавшие его (60 мг/кг/день), наблюдалось замедление прироста массы тела детенышей, что подтверждает влияние олопатадина на массу тела детенышей через молоко.
Пероральное введение 1 мг/кг радиоактивно меченного олопатадина крысам продемонстрировало, что олопатадин и/или его метаболиты в значительной степени проникали в молоко при соотношении молоко: плазма (AUC0-∞), равном 1,5. Максимальные уровни радиоактивности в молоке были определены примерно через 1 час после введения дозы с периодом полувыведения 28,3 часа.
Фертильность
Исследования по оценке эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводились.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Доза составляет одну каплю препарата ОЛОПАТАДИН ВЕЛФАРМ в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженных глаз) два раза в сутки (с интервалом в 8 часов).
При необходимости длительность лечения может составлять до четырех месяцев. Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Пожилые пациенты (65 лет и старше) не нуждаются в коррекции дозы.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Исследования олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводились. При нарушении функции печени или почек коррекции дозы не требуется.
Дети
Режим дозирования для детей в возрасте от 3 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.
Безопасность и эффективность препарата ОЛОПАТАДИН ВЕЛФАРМ у детей в возрасте от 0 до 3 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Препарат предназначен только для местного применения в офтальмологии в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
После снятия колпачка, если фиксирующее кольцо для контроля первого вскрытия ослаблено, удалите его перед применением препарата. Для предотвращения загрязнения кончика капельницы-дозатора и раствора необходимо соблюдать осторожность, чтобы не коснуться кончиком капельницы-дозатора тюбика-капельницы век, области вокруг глаз и других поверхностей.
Системная абсорбция снижается при носослезной окклюзии или закрытии век на 2 минуты, что в свою очередь может привести к уменьшению системных нежелательных реакций и увеличению местной активности.
Тюбик-капельницу следует хранить плотно закрытым, когда он не используется.
В случае применения более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, следует соблюдать по крайней мере 5-минутный интервал между последовательными применениями препаратов. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы при покраснении глаз. Препарат ОЛОПАТАДИН ВЕЛФАРМ не следует применять для лечения раздражения, вызванного ношением контактных линз.
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
Резюме профиля безопасности
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозе 10 мг.
Общая частота встречаемости НР составила около 4,5 %, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития НР отмечено только в 1,6 % случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных НР как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой НР, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0,7 % пациентов.
Табличное резюме нежелательных реакций
Следующие НР отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости НР:
очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, но <1/10);
нечасто (≥1/1000, но <1/100);
редко (≥1/10000, но <1/1000);
очень редко (<1/10000);
частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
В пределах каждой группы НР перечислены в порядке снижения серьезности.
| Системно-органный класс | Частота встречаемости | Нежелательные реакции |
| Инфекции и инвазии | Нечасто | Ринит |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Гиперчувствительность, отечность лица |
| Часто | Головная боль, дисгевзия | |
| Нечасто | Головокружение, гипестезия | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Частота неизвестна | Сонливость |
| Нарушения со стороны органа зрения | Часто | Боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу |
| Нечасто | Эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушение со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция | |
| Частота неизвестна | Отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, корочки на краях век | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Сухость слизистой носа |
| Частота неизвестна | Диспноэ, синусит | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Частота неизвестна | Тошнота, рвота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи |
| Частота неизвестна | Дерматит, эритема | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Часто | Повышенная утомляемость |
| Частота неизвестна | Астения, чувство недомогания |
При применении фосфатсодержащих глазных капель в очень редких случаях сообщалось о кальцификации роговицы у некоторых пациентов со значительно поврежденными роговицами.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщений о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Телефон: 8 800 550 99 03
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/
Передозировка
Нет данных о передозировке у человека в результате случайного или преднамеренного проглатывания. Олопатадин имеет низкий уровень острой токсичности у животных. При случайном проглатывании всего содержимого тюбика-капельницы с препаратом ОЛОПАТАДИН ВЕЛФАРМ максимальное системное воздействие олопатадина составляет 5 мг. Это воздействие могло бы привести к конечной дозе 0,5 мг/кг для младенца с массой тела 10 кг при условии 100 %-й абсорбции.
Симптомы
Удлинение интервала QTc у собак наблюдалось только при воздействии, которое считалось значительно превышающим максимальное воздействие на человека, что указывает на незначительное отношение к клиническому применению. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев молодого и пожилого возраста мужского и женского пола, которые получали перорально дозу 5 мг два раза в день в течение 2,5 дней, не наблюдалось значительного удлинения интервала QTc по сравнению с плацебо. Диапазон максимальных стационарных концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл), наблюдаемый в этом исследовании, представляет собой по крайней мере 70-кратный предел безопасности для местного применения олопатадина в отношении воздействия на реполяризацию сердца.
Лечение
В случае передозировки необходимо обеспечить надлежащее наблюдение и лечение пациента.
Взаимодействия
Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.
Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции, в которых участвуют изоферменты цитохрома P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4. Данные результаты показывают, что олопатадин вряд ли приведет к метаболическим взаимодействиям с другими одновременно вводимыми активными препаратами.
Несовместимость
Не применимо.
Особые указания
После местного применения препарата ОЛОПАТАДИН ВЕЛФАРМ возможно системное всасывание. При наличии признаков нежелательных реакций (НР) или гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.
Вспомогательные вещества
Бензалкония хлорид
Данный лекарственный препарат содержит 0,10 мг бензалкония хлорида в каждом мл раствора.
Мягкие контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид с изменением их цвета. Перед применением данного лекарственного препарата необходимо снять контактные линзы и надеть обратно спустя 15 минут.
Сообщалось о раздражении глаз, жалобах на сухость глаз, вызванную бензалкония хлоридом; способен изменять слезную пленку и поверхность роговицы. Следует с осторожностью применять пациентами с сухостью глаз и пациентами с поражением роговицы.
При длительном применении необходимо установить наблюдение за пациентами.
Натрия гидрофосфата додекагидрат (синоним: фосфатные буферы)
Данный лекарственный препарат содержит 12,61 мг фосфатов в каждом мл раствора.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Препарат ОЛОПАТАДИН ВЕЛФАРМ не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управл ять транспортными средствами и работать с механизмами.
Как и в случае с любыми глазными каплями, после закапывания возможно временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения, что может негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Если при применении препарата возникает нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать до восстановления четкости зрительного восприятия, прежде чем приступать к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.
Упаковка
2,5 мл, 5 мл, 10 мл препарата в тюбик-капельницы из полиэтилена низкой плотности с крышкой навинчиваемой из полиэтилена высокой плотности.
На тюбик-капельницу наклеивают самоклеящуюся этикетку.
1 тюбик-капельницу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Условия транспортирования
Утилизация
Особые требования отсутствуют.
Срок годности
Невскрытый тюбик-капельница 2 года.
После первого вскрытия тюбика-капельницы
Химическая и физическая стабильность готового к применению лекарственного препарата подтверждена в течение 28 дней при температуре не выше 25 °C.
С микробиологической точки зрения после вскрытия лекарственный препарат допускается хранить не более чем 28 дней при температуре не выше 25 °C. Иные условия и продолжительность хранения являются ответственностью заявителя.