Офтан® Тимогель (Oftan® Timogel)

1 г препарата содержит:

Тимолол 1,00 мг

(в виде тимолола малеата) 1,37 мг)

Бензалкония хлорид 0,05 мг

Карбомер 3,00 мг

Лизин моногидрат 5,90 мг

Поливиниловый спирт 10,00 мг

Натрия ацетат тригидрат 0,20 мг

Сорбитол 45,00 мг

Вода для инъекций до 1 г.

Бесцветный, опалесцирующий гель без запаха.

Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором, снижающим повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги. Подобно другим бета-адреноблокаторам, Тимолол оказывает незначительное действие на систему оттока внутриглазной жидкости. Обладает слабым анестезирующим действием и не влияет на величину зрачка и аккомодацию. Эффект снижения внутриглазного давления достигается при условии инстилляции 1 капли Офтан Тимогель в день.

Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток. Тимолол может подвергаться системной абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта и, таким образом, достигать системного кровотока. Очень редко сывороточный уровень определяется в течение 90 минут после инстилляции. Тем не менее, минимальная концентрация тимолола присутствует в моче более длительное время. Проникает в грудное молоко.

Повышение внутриглазного давления (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая посттравматическая).

Дистрофические заболевания роговицы, острая и хроническая сердечная недостаточность, сердечная аритмия, в частности, атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия, кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит с явлениями бронхоспазма.

Повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу малеату или одному из компонентов препарата.

Поскольку опыта применения глазных капель Офтан® Тимогель у детей младше 12 лет нет, препарат не рекомендуется применять у данной категории больных.

Легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета- адреноблокаторов. С особой осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям.

В настоящее время данных о поведенных клинических исследованиях у беременных женщин нет. В период беременности Офтан Тимогель должен применятся только при условии, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Тимолол проникает в грудное молоко. Поскольку Тимолол может вызвать серьезные побочные эффекты у грудных детей, необходимо решить, следует ли прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

При применении глазного геля Офтан Тимогель (так же как и других местных офтальмологических средств), возможно поступление препарата в системный кровоток. При поступлении тимолола в системный кровоток могут наблюдаться такие же нежелательные явления, как и при системном применении.

Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия

конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции, в 1-3 % преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 минут, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии. При применении бета- адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома "сухого глаза".

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (развитие атриовентрикулярной блокады впервые или прогрессирование уже существующей атриовентрикулярной блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у больных с обструктивными бронхо-легочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.

Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке.

Дерматологические реакции: реакции гиперчувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазиформные поражения кожи или прогрессирование псориаза.

Частота развития данных нежелательных явлений была низкой. В большинстве случаев дерматологические реакции исчезали после прекращения терапии препаратом.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, ухудшение течения миастении, парестезии, головная боль, астения, общая слабость.

Психические нарушения: депрессия, бессонница, ночной страх (кошмарные сновидения), снижения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.

Иммунологические нарушения: системная красная волчанка.

Со стороны мочеиспускательной системы: снижение либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони.

При системном назначении тимолола отмечались следующие нежелательные явления (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата): афакический кистозный отек макулы, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, тревога, дезориентация, сонливость и другие психические нарушения, артериальная гипертензия и ретроперитонеальный фиброз.

При местном применении в рекомендуемой дозе передозировка маловероятна. Возможные симптомы при случайной передозировке: симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада сердца II и III степени.

В случае передозировки лечение симптоматическое. Лечение передозировки может включать (но не ограничивается):

Промывание желудка (если препарат был принят внутрь). Выведение тимолола из организма с помощью гемодиализа малоэффективно.

При симптоматической брадикардии: для получения вагусной блокады внутривенно вводят атропин сульфат в дозе 0,25-2,0 мг (0,25-1 мл 0,1% раствора). Если брадикардия сохраняется,, внутривенно медленно вводят изопреналин. В случае рефракторности может потребоваться установка искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: проводят лечение симпатомиметическими средствами, повышающими артериальное давление, например допамином, добутамином, или норадреналином. В случае неэффективности следует применять глюкагон.

При бронхоспазме: проводят лечение изопреналином, возможно в сочетании с аминофиллином.

Острая сердечная недостаточность: необходимо немедленно начать терапию с применением препаратов наперстянки, диуретика и кислорода. В случае неэффективности рекомендуется применять внутривенно аминофиллин, если необходимо, последующее применение глюкагона.

Атриовентрикулярная блокада сердца (II и III степени): применяют изопреналин или искусственные водители ритма.

Хотя Офтан® Тимогель оказывал незначительное влияние на размер зрачков, при применении препарата вместе с симпатомиметиками (такими как эпинефрин) отмечалось расширение зрачков (мидриаз).

При применение Офтан® Тимогеля вместе с системными бета-адреноблокаторами возможно более выраженное снижение внутриглазного давления, а также усиление системного действия бета-адреноблокаторов. Больные, получающие Офтан® Тимогель вместе с системными бета-адреноблокаторами должны находиться под строгим врачебным контролем.

Больные, принимающие симпатолитики (например, резерпин) совместно с бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем. При применении Офтан® Тимогеля вместе с препаратами, высвобождающими катехоламины, возможно развитие таких нежелательных явлений: артериальная гипотензия, выраженная брадикардия,

головокружение, синкопальное состояние и ортостатическая гипотензия.

При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений атриовентрикулярной проводимости или левожелудочковой недостаточности.

Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми внутривенно.

Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения атриовентрикулярной проводимости или левожелудочковую недостаточность, если они комбинируются с бета- адреноблокаторами.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение артериального давления (АД) после резкой отмены терапии клонидином.

Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дисопирамид) и класса III (амиодарон) может приводить к выраженному замедлению проводимости в предсердиях и усилению отрицательного инотропного эффекта.

При совместном применении с инсулином и пероральными

гипогликемическими средствами следует учитывать, что бета- адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).

Не следует принимать бета-адреноблокаторы одновременно с

антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) препаратами. Поскольку прием этанола во время терапии бета-адреноблокаторами может приводить к резкому снижению АД, в период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от приема этанола.

В случае проведения хирургических вмешательств с использованием общей анестезии лечение препаратом следует постепенно отменить и предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Офтан® Тимогелем. Одновременное применение Офтан® Тимогеля вместе с общими анестетиками может приводить к развитию компенсаторной тахикардии и выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении циметидина и тимолола возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении Офтан® Тимогеля вместе с лидокаином (внутривенное введение) и йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами.

При развитии дерматологических реакций, возможно связанных с применением препарата, лечение Офтан Тимогелем следует немедленно прекратить. Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Офтан Тимогель, также может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов.

Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью необходимо пройти обследование перед началом лечения Офтан Тимогелем. Больные с другими тяжелыми сердечными заболеваниями должны обследоваться на наличие возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярно контролировать частоту пульса и артериальное давление.

Если Офтан® Тимогель используется для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, то препарат должен быть назначен в комбинации с миотиками. Как и в случае с другими антиглаукоматозными препаратами, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат.

При применении Офтан® Тимогеля необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

При использовании других глазных капель, интервал должен быть не менее 5 минут для сохранения активности Офтан® Тимогеля. Любые глазные капли следует применять до инстилляции Офтан® Тимогеля. Необходим регулярный контроль за внутриглазным давлением каждые 3-4 недели.

Перед применением глазного геля необходимо снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 минут после инстилляции препарата.

Влияние Офтан® Тимогеля на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалась. Такие побочные эффекты Офтан® Тимогеля, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность управлять автотранспортом и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 5 г в полиэтиленовый флакон с капельницей с завинчивающейся крышкой из полиэтилена низкой плотности.

Флакон снабжен дополнительной полиэтиленовой крышкой сверху навинчивающейся крышки для обеспечения устойчивости флакона при хранении вверх дном после вскрытия. По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

После первого вскрытия хранить флакон, перевернув его вверх дном, в картонной пачке.