Нооактив (Nooactiv)

Действующее вещество: цитиколин.

Каждый мл препарата содержит 100 мг цитиколина (в виде цитиколина натрия).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сорбитол, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий, пропиленгликоль.

Перечень вспомогательных веществ

Сорбитол

Глицерол

Пропиленгликоль

Натрия цитрат

Метилпарагидроксибензоат

Пропилпарагидроксибензоат

Лимонной кислоты моногидрат

Ароматизатор персиковый (натуральный ароматизатор, пропиленгликоль)

Вода очищенная

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с характерным фруктовым запахом.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии.

Посредством этого действия цитиколин способствует улучшению работы мембранных механизмов, таких как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в этой работе, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.

Фармакодинамические эффекты

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

Клиническая эффективность и безопасность

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Абсорбция

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Биотрансформация

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Элиминация

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % – почками и через кишечник, и около 12 % – с выдыхаемым СО₂.

В экскреции цитиколина почками выделяют 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ – скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

Данные доклинической безопасности

В исследованиях хронической токсичности при пероральном приеме (в дозе 1,5 г/кг/сут в течение 6 месяцев у собак) и внутрибрюшинном способе введения (в дозе 1 г/кг/сут в течение 12 недель у крыс) не было обнаружено значимых отклонений, связанных с применением препарата.

Цитиколин применялся у кроликов альбиносов в дозе 800 мг/кг в фазе органогенеза (7–18 день беременности). Животные были препарированы на 29 день, тщательно исследовались зародыши и самки. У матерей и у зародышей не было обнаружено признаков токсичности. Воздействие на органогенез был незначительным, только в 10 % случаев у изученных эмбрионов наблюдалось незначительное отставание черепного остеогенеза.

Препарат Нооактив показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет по следующим показаниям:

• Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
• Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
• Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
• Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

• Гиперчувствительность к цитиколину или к любому из вспомогательных веществ.
• Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).
• Редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы.

Беременность

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Лактация

При назначении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ:

1000 мг (10 мл) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:

500–2000 мг в день (5–10 мл 1–2 раза в день). Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Нооактив у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Раствор для приема внутрь применяется перорально. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или ½ стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.

Инструкция по использованию дозировочного шприца, прилагаемого к флаконам с объемом препарата 30 мл, 45 мл, 50 мл и 100 мл:

1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен).

2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце.

3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в ½ стакана воды (120 мл).

После каждого использования рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции, возникавшие при лечении препаратом Цераксон в ходе клинических исследований и опыта пострегистрационного применения, перечислены ниже в соответствии с терминами предпочтительного употребления медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA), классами систем органов и частотой встречаемости.

Частоту определяют следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции перечислены в порядке убывания степени серьезности.

В некоторых случаях препарат Нооактив может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Симптомы

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение

При случайной передозировке – лечение симптоматическое.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Вспомогательные вещества

Сорбитол

Препарат Нооактив содержит сорбитол. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы не должны применять/получать данный лекарственный препарат.

Глицерол

Препарат Нооактив содержит глицерол, который может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос).

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит 126 мг натрия в максимальной суточной дозе (20 мл), что эквивалентно 6,3 % от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.

Пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат

Препарат Нооактив содержит пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Пропиленгликоль

Данный лекарственный препарат содержит 200,7 мг пропиленгликоля в максимальной суточной дозе (20 мл), что эквивалентно 10 мг/мл.

Препарат Нооактив не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 5, 10, 30, 45, 50 или 100 мл во флаконы стеклянные типа III из прозрачного или темного стекла, укупоренные крышкой винтовой полимерной с контролем первого вскрытия. На флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или бумаги для печати офсетной, самоклеящиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

Для флаконов с объемом препарата 5 или 10 мл:

По 1, 3, 6 или 10 флаконов вместе с листком-вкладышем помещают в пачку (если флаконов больше одного – пачка с перегородками) из картона. Дополнительно на пачку может наклеиваться два прозрачных фиксирующих стикера. Пачки помещают в групповую упаковку.

Для флаконов с объемом препарата 30 мл:

По 1, 3 или 6 флаконов вместе с листком-вкладышем и шприцем-дозатором помещают в пачку (если флаконов больше одного – пачка с перегородками) из картона. Дополнительно на пачку может наклеиваться два прозрачных фиксирующих стикера. Пачки помещают в групповую упаковку.

Или по 10 флаконов вместе с листком-вкладышем и шприцем-дозатором помещают в коробку из картона с перегородками. На коробку из картона наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеящуюся. Дополнительно на коробку из картона может наклеиваться два прозрачных фиксирующих стикера. Коробки из картона помещают в групповую упаковку.

Для флаконов с объемом препарата 45, 50 или 100 мл:

По 1 флакону вместе с листком-вкладышем и шприцем-дозатором помещают в пачку из картона. Дополнительно на пачку может наклеиваться два прозрачных фиксирующих стикера. Пачки помещают в групповую упаковку.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

3 года.