Нейпилепт® (Neipilept)

Действующее вещество: цитиколин

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг цитиколина (в виде цитиколина мононатриевой соли)

Перечень вспомогательных веществ:

• Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-301)
• Кремния диоксид коллоидный
• Тальк
• Касторовое масло гидрогенизированное (ПЭГ-40)
• Магния стеарат
• Кроскармеллоза натрия

Состав оболочки:

• Опадрай 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), тальк)
• Опадрай II 03F180011 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 6000)).

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Цитиколин является предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов).

Обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Абсорбция

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.

После приема внутрь максимальная концентрация (С_mах) метаболита цитиколина в плазме крови достигается через 1-3,5 часа.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Биотрансформация

Цитиколин метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно увеличивается.

Элиминация

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - почками и через кишечник и около 12% - с выдыхаемым СО₂. В выведении препарата почками выделяют две фазы: первая фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее.

Такая же фазность наблюдается при выведении с СО₂, скорость выведения выдыхаемого СО₂ быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

НЕЙПИЛЕПТ® показан к применению у взрослых с 18 лет:

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

• Гиперчувствительность к цитиколину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Беременность

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Лактация

При назначении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ)

1000 мг (2 таблетки) каждые 12 часов.

Длительность лечения не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга

500-2000 мг в день (1-2 таблетки 1-2 раза в день).

Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

При назначении препарата пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Дети

В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Способ применения

Принимают во время еды или между приемами пищи.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции сгруппированы по частоте появления в соответствии со следующей градацией: очень часто ≥ 1/10, часто от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко < 1/10000, частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - галлюцинации, бессонница, возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, реакции со стороны парасимпатической системы, тремор, онемение в парализованных конечностях.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - одышка.

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - гиперемия, пурпура, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - озноб, чувство жара, отек.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение

Симптоматическое.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Несовместимость

Не применимо.

Данные отсутствуют.

НЕЙПИЛЕПТ® оказывает слабое влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 10 или 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.

2, 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток и 2, 4 или 8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Не хранить при температуре выше 25 °C.

Особые требования отсутствуют.

2 года.