Метфогамма® 1000 (Metfogamma® 1000)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: метформина гидрохлорид 1000 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (15000 CPS) 35,2 мг, повидон (К-25) 53,0 мг, магния стеарат 5,8 мг; состав плёночной оболочки: гипромеллоза (5 CPS) 11,5 мг, макрогол 6000 2,3 мг, титана диоксид 9,2 мг.

У больных сахарным диабетом метформин снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышения ее утилизации в тканях за счет повышения их чувствительности к инсулину. Не стимулирует секрецию инсулина, гипогликемических реакций не вызывает.

Оказывает влияние на липидный обмен - снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Стимулирует внутриклеточный гликогенез, активируя гликогенсинтазу.

СПосле приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема внутрь.

Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

Выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 6,5 ч.

При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.

Доза препарата Метфогамма® 1000 устанавливается индивидуально с учетом концентрации глюкозы в крови. Начальная доза составляет, как правило, 500-1000 мг (1/2-1 таблетка) в сутки, возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от эффекта терапии.

Поддерживающая суточная доза препарата составляет 1-2 г (1-2 таблетки) в сутки. Максимальная суточная доза - 3 г (3 таблетки), назначение более высоких доз не способствует увеличению эффекта проводимого лечения.

У пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 1000 мг/сут.

Таблетки Метфогаммы® 1000 следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Курс лечения препаратом является длительным.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диеты и физических нагрузок в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.

- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

- почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания;

- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания");

- печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

- беременность;

- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут);

- детский возраст до 18 лет.

Препарат противопоказан к применению при беременности. При планировании или в случае наступления беременности препарат Метфогамма® 1000 следует отменить и назначить пнеулииотерапию. Пациентку необходимо предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.

Ограниченное количество данных об использовании метформина у беременных женщин не указывает на повышенным риск-развития врожденных пороков у детей.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, отсутствие аппетита, "металлический" вкус во рту. В этих случаях обычно не требуется прекращение лечения, и симптомы проходят самостоятельно без изменения дозы препарата. Частота и тяжесть побочных эффектов может уменьшиться при постепенном увеличении дозы метформина. Нарушение показателей функции печени или гепатит исчезают после отмены препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны обмена веществ: лактоацидоз (требует прекращения лечения), при длительном лечении - гиповитаминоз В₁₂ (нарушение всасывания).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластная анемия.

При комбинированной терапии препаратом Метфогамма® 1000 с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При передозировке препарата Метфогамма® 1000 возможно развитие лактоацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

В случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом Метфогамма® 1000 необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Нерекомендуемые комбинации

При одновременном применении метформина с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы метформина под контролем гликемии.

При одновременном применении метформина с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие особой осторожности

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает концентрацию глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина под контролем гликемии.

Глюкокортикостероиды (ГКС) при парентеральном и местном применении снижают толерантность к глюкозе и повышают концентрацию глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоацидоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы метформина под контролем гликемии.

При одновременном применении петлевых диуретиков и метформина имеется риск развития лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности.

Радиологические исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение метформина следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств.

Назначение бета₂-адреномиметиков снижает гипогликемическое действие метформина вследствие стимуляции бета₂-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначить инсулин.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие гипотензивные препараты могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Петлевые диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) повышают риск снижения функции почек. В этом случае необходимо соблюдать осторожность при применении метформина.

В период лечения препаратом Метфогамма® 1000 необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды.

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, боли в животе, мышечных судорог, обшей слабости и сильного недомогания. Указанные симптомы могут быть признаком начинающегося лактоацидоза.

Лактоацидоз характеризуется выраженной слабостью, ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующим развитием комы.

Диагностические лабораторные показатели при лактоацидозе: снижение pH крови, повышение концентрации лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и повышение соотношения лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз прием метформина должен быть прекращен, а пациент должен быть немедленно госпитализирован.

Лактоацидоз является редким, но серьезным метаболическим осложнением, которое может возникнуть в связи с кумуляцией метформина. Случаи лактоацидоза отмечались в основном у пациентов с сахарным диабетом с тяжелой почечной недостаточностью.

Факторами риска являются декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся гипоксией. При подозрении на развитие метаболического лактоацидоза метформин должен быть отменен, и пациента следует немедленно госпитализировать.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, следует определять клиренс креатинина в сыворотке крови не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и не менее 2-4 раз в год у пациентов со сниженным клиренсом креатинина и пожилых пациентов.

Особую осторожность следует проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период сопутствующей терапии гипотензивными средствами, диуретиками, НПВП.

Проведение рентгенологического исследования (урография, внутривенная ангиография) с применением йодсодержащих рентгенокоитрастных средств может привести к почечной недостаточности. Препарат Метфогамма® 1000 следует отменить за 48 ч до рентгенологического исследования, и возобновлять прием препарата не ранее, чем через 48 ч после его проведения.

При проведении хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией препарат Метфогамма® 1000 следует отменить за 48 ч до операции. Возобновить прием препарата рекомендуется не ранее, чем через 48 ч после операции.

При лечении препаратом Метфогамма® 1000 следует придерживаться диеты с равномерным распределением углеводов в течение дня.

Пациентам с избыточной массой тела следует придерживаться диеты с ограничением калорийности.

Необходимо регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета, особенно в начале лечения препаратом Метфогамма® 1000.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, но следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата с инсулином или другими гипогликемическими препаратами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом). В этом случае необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Следует проинформировать пациента о необходимости обращения к врачу при появлении симптомов бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

На фоне применения препарата Метфогамма® 1000 следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с повышенным риском развития гипогликемии и дисульфирамоподобного эффекта.

Гиповитаминоз В₁₂ при приеме препарата обусловлен нарушением всасывания и имеет обратимый характер - содержание витамина В₁₂ быстро восстанавливается при отмене препарата. Снижение содержания витамина В₁₂ необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

По 10 или 15 таблеток в блистеры из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 3, 12 блистеров (при упаковке 10 таблеток в блистер) или по 2, 8 блистеров (при упаковке 15 таблеток в блистер) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

4 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.