Месипол® (Mesipol)

1 таблетка содержит активного вещества мелоксикама 7,5 мг или 1 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, модифицированный кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия цитрат, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Мелоксикам нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3-5 ней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C_min и С_mах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метабалит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную

- Симптоматическое лечение остеоартроза;

- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита ( болезнь Бехтерева).

- Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;

- Аспириновая бронхиальная астма;

- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

- Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

- Явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

- Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

- Тяжелая печеночная недостаточность;

- Дети в возрасте до 15 лет;

- Беременность;

- Период лактации.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.При наличии эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилоартроз: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациент в с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».

Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Органы зрения: конъюктивит, нечеткость зрения.

Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некроз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отк губ и языка, аллергический васкулит.

Другие: лихорадка.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа) симптоматическая терапия.

Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

- При одновременном применении с другими препаратами нестероидными и противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;

- При одновременном применении с гипотейзивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;

- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);

- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений периодический контроль показателей свёртываемости крови).

- При одновременном применении с колестирамином, в результате мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у анамнезе у пациентов,в анамнезе которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки а также у пациентов, принимающих антикоагулянты. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточность, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7,5 мг/сутки.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью вопроса о прекращении приема препарата.

Применение препарата может вызывать возникнрвение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости.

Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

По 10 таблеток в блистер из фольги Al/ PVC.

2 блистера (20 таблеток) (для таблеток 7,5 мг) или 1 или 2 блистера (10 или 20 таблеток) (для таблеток 15 мг) в пачку вместе с инструкцией по применению.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.