
Мелокс® (Melox®)
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Мелоксикам - 7,5 мг, 15 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия цитрата дигидрат - 13,50 мг, 27,00 мг.
Лактозы моногидрат - 18,75 мг, 37,50 мг.
Целлюлоза микрокристаллическая - 85,00 мг, 170,00 мг.
Повидон - 8,25 мг, 16,50 мг.
Кросповидон - 12,50 мг, 25,00 мг.
Кремния диоксид коллоидный - 3,00 мг, 6,00 мг.
Магния стеарат - 1,50 мг, 3,00 мг
Описание препарата
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Фармакокинетика
После перорального приема мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность около 90 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Максимальная концентрация в плазме крови (около 1000 мкг/л для дозы 7,5 мг) после однократного приема достигается приблизительно через 4-6 часов. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном приеме препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (соответственно значения Cmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры. Концентрация препарата в синовиальной жидкости достигает 40-50 % от максимальной концентрации препарата в плазме крови.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбокси- мелоксикам (60 % от принятой дозы), образуется за счет окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от принятой дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно варьирует индивидуально. Выводится препарат в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, а в моче в неизменном виде мелоксикам обнаруживается лишь в следовых количествах. Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Препарат не выводится с помощью диализа.
Умеренные нарушения функции печени и/или почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Применение
Рекомендации по применению
Препарат принимают 1 раз в сутки, во время еды.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сутки. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг/сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до, 15 мг/сутки.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки.
Максимальная суто чная доза - 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Показания
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (Болезнь Бехтерева).
Противопоказания
- Гиперчувствительности к мелоксикаму или другому компоненту препарата, включая анамнестические сведения;
- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);
- воспалительные заболевания кишечника (в фазе обострения);
- цереброваскулярные или иные кровотечения;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
- состояния после проведения аортокоронарного шунтирования;
- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дети в возрасте до 15 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Беременность и лактация
Фертильность
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
Нежелательные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией: часто (≥1%, <10 %); нечасто (>0,1 %, <1 %); редко (>0,01 %, <0,1 %); очень редко (<0,01 включая отдельные сообщения.
Мелокс® обычно хорошо переносится. Однако, возможно возникновение следующих побочных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в. т.ч. скрытое); редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны дыхательной системы: редко - приступ бронхиальной астмы.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, сердцебиение, "приливы" крови к лицу.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакиии: редко - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактоидные/ анафилактические.
Другие: лихорадка.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, ас истолия.
Лечение: специфического антидота нет. При передозировке следует провести промывание желудка, назначить прием активированного угля (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию.
Для ускорения выведения мелоксикама может быть применен колестирамин.
Гемодиализ, форсированный диурез и защелачивание мочи не эффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Взаимодействия
Совместное применение Мелокса с:
- другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах: одновременное назначение более одного препарата из группы НПВП может увеличить риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
- антикоагулянтами (тиклопидином, гепарином, варфарином, а также тромболитическими препаратами (стрептокиназой, фибринолизином): увеличивается риск развития кровотечений. Необходимо периодически контролировать показатели свертываемости крови;
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
- препаратами лития: возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется проводить контроль за концентрацией лития в плазме крови);
- метотрексатом: может усиливать побочное действие метотрексата на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении). В таких случаях необходим периодический мониторинг общего анализа крови;
- контрацептивными средствами: возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивных средств;
- диуретиками и циклоспорином: имеется потенциальная возможность развития почечной недостаточности.
- антигипертензивными средствами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): возможное снижение эффективности антигипертензивных препаратов;
- колестирамином: в результате связывания мелоксикама, усиливается выведение препарата через ЖКТ.
Особые указания
Как и другие НПВП, Мелокс® следует применять с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых отмечается язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.
Соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, с циррозом печени, гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки.
При одновременном приеме мелоксикама и мочегонных средств следует принимать достаточное количество жидкости.
Применение мелоксикама, как и других НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, о чем следует предупреждать женщин, планирующих беременность (снижается вероятность наступления беременности).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Упаковка
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Условия транспортирования
Утилизация
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.