Лорказид® (Lorkazid®)

В 1 мл препарата содержится:

действующее вещество: дезлоратадин 0,5 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль (монопропиленгликоль) 100,000 мг, лимонная кислота 5,000 мг, натрия цитрат 25,000 мг, натрия бензоат 1,000 мг, динатрия эдетат 0,125 мг, сахароза 400,000 мг, сорбитол 70 % раствор 200,000 мг, краситель солнечный закат желтый 0,034 мг, ароматизатор Тутти-Фрутти (AG7322) 0,320 мг, вода очищенная до 1,000 мг.

Жидкость оранжевого цвета с характерным запахом.

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капиляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не вызывает сонливости (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг в сутки не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Всасывание

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается, в среднем, через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг один раз в день.

Метаболизм

Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН- дезлоратадина глюкуронида.

Выведение

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почтами (< 2 %) и через кишечник (< 7 %) в неизмененном виде. Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем 27 часов).

• Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или какому-либо другому компоненту препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 месяцев;
• наследственно передаваемые заболевания - непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы- изомальтазы в организме (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).

Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения дезлоратадина во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять дезлоратадин в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь. Независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев: по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз в день.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше: по 5 мг (1- мл сиропа) 1 раз в день.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием дезлоратадина следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) дезлоратадин следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.

У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо («пустышки»): диарея (в 3,7 % случаев), повышение температуры тела (2,3 %), бессонница (2,3 %).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме дезлоратадина в рекомендуемых дозах (2,5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.

У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект - головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %).

У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3 % пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследовании и наблюдении пострегистрационного периода.

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны психики:

очень редко - галлюцинации;

частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль, часто (у детей до 2 лет) - бессонница;

очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит;

частота неизвестна - желтуха.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - сухость во рту, часто (у детей до 2 лет) - диарея;

очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко - тахикардия, сердцебиение;

частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

очень редко - миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Общие расстройства:

часто - повышенная утомляемость, часто (у детей до 2 лет) лихорадка;

очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница;

частота неизвестна - астения.

Лабораторные и инструментальные данные:

повышение массы тела.

Пострегистрационный период

Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендуемую в пять раз, не приводит к появлению каких- либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в день (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Применение в педиатрии.

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

По 150 мл препарата помещают во флакон из оранжевого стекла с завинчивающей пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку. 1 флакон вместе с мерной ложкой и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона 6 месяцев.

Не применять по истечении срока годности.