Лидокаин (Lidocaine)

Препарат Лидокаин содержит

Действующим веществом является лидокаин.

Каждый мл раствора содержит 100 мг лидокаина гидрохлорида (в виде лидокаина гидрохлорида моногидрата).

Каждая ампула с 2 мл раствора содержит 200 мг лидокаина гидрохлорида (в виде лидокаина гидрохлорида моногидрата).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются натрия гидроксида раствор 1 М (для коррекции pH), вода для инъекций.

Препарат Лидокаин содержит натрий (см. раздел 2 листка-вкладыша).

Препарат Лидокаин представляет собой раствор для инъекций.

Прозрачный бесцветный или светло-желтого, или зеленовато-желтого, или коричневато-желтого цвета раствор.

Препарат Лидокаин содержит действующее вещество лидокаин, который относится к группе «средства для лечения заболеваний сердца; антиаритмические средства, классы I и III; антиаритмические средства, класс III». Лидокаин предназначен для лечения аритмий (нарушения частоты или ритма сокращений сердца). Препарат помогает нормализовать сердцебиение.

Лидокаин нормализует сердечный ритм за счет способности стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Препарат Лидокаин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 0 до 18 лет для профилактики повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Не применяйте препарат Лидокаин, если:

• у Вас аллергия на лидокаин, анестетики амидного типа (например, бупивакаин, артикаин) или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка- вкладыша);
• Вы страдаете тяжелым нарушением сердечного ритма (синдром слабости синусового узла);
• у Вас очень низкая частота сердечных сокращений (менее 40 ударов в минуту), называемая выраженной брадикардией;
• у Вас нарушено проведение электрических импульсов в сердце (атриовентрикулярная блокада II—III степени), за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков;
• у Вас разновидность синдрома слабости синусового узла, называемая синоатриальной блокадой;
• у Вас есть врожденная аномалия структуры сердца (синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта);
• у Вас состояние, при котором сердце не способно в достаточной мере выполнять свои функции (острая и хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса);
• у Вас возникло резкое снижение кровяного давления с угнетением сознания, вызванное тем, что Ваше сердце не работает должным образом (кардиогенный шок);
• у Вас очень низкое артериальное давление (выраженная артериальная гипотензия);
• у Вас бывают обмороки, вызванные резким нарушением притока крови к мозгу из-за внезапно возникшего нарушения сердечного ритма (синдром Адамса - Стокса);
• у Вас есть нарушения проведения электрических импульсов в сердце (нарушения внутрижелудочковой проводимости).

Перед применением препарата Лидокаин проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом лечащему врачу до начала применения препарата:

• у Вас ранее наблюдалась аллергическая или другая нежелательная реакция на лидокаин или другие местные анестетики, такая как кожная сыпь или одышка;
• у Вас нарушена функция печени;
• у Вас нарушена функция почек;
• у Вас заболевание, которое приводит к развитию слабости мышц (миастения gravis);
• у Вас хроническая сердечная недостаточность I—II функционального класса;
• у Вас значительно снижен объем циркулирующей крови вследствие избыточной потери жидкости организмом (гиповолемия);
• у Вас имеются заболевания легких или нарушения дыхания;
• у Вас редкое наследственное заболевание, которое характеризуется нарушением образования гемоглобина, поражением кожи и нервной системы (порфирия), или это заболевание есть у кого-либо из членов Вашей семьи;
• у Вас имеются или ранее наблюдались судорожные расстройства;
• у Вас есть какие-либо тяжелые сопутствующие заболевания, Вы ослаблены после какого-либо перенесенного заболевания или Вы человек пожилого возраста (старше 65 лет);
• Вы беременны;
• Вы кормите грудью;
• у Вас редкое неврологическое заболевание, которое сопровождается отеком губ и/или лица, параличом лицевого нерва, припухлостью языка (синдром Мелькерссона - Розенталя), поскольку в ответ на введение лидокаина у Вас могут чаще развиваться аллергические реакции и токсические реакции со стороны центральной нервной системы (ЦНС);
• у Вас низкая концентрация калия в крови (гипокалиемия), что может проявляться мышечными спазмами;
• у Вас имеется недостаток кислорода в тканях (гипоксия);
• у Вас имеется нарушение кислотно-щелочного равновесия в крови;
• Вы принимаете лекарственные препараты для лечения аритмии (антиаритмические препараты III класса), например, амиодарон.

Лидокаин при высоких концентрациях в крови, особенно после внутрисосудистого введения, может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

Дети

Препарат Лидокаин не рекомендуется применять у новорожденных в возрасте от 0 до 1 месяца.

У детей от 1 месяца до 12 лет препарат Лидокаин следует применять с осторожностью (из-за риска накопления препарата).

Лечащий врач решит, можно ли применять препарат у Вашего ребенка.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только по назначению врача, который оценит ожидаемую пользу для Вас и потенциальный риск для плода (ребенка). Этот лекарственный препарат следует применять во время беременности или при кормлении грудью только в случае острой необходимости.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Врач определит наиболее подходящую дозу препарата для Вашего конкретного случая в соответствии с Вашим возрастом и физическим состоянием.

Путь и (или) способ введения

Препарат вводят внутривенно.

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников

Режим дозирования

Для внутривенного введения в качестве антиаритмического средства используют раствор лидокаина 100 мг/мл, предварительно разведенный до концентрации лидокаина 20 мг/мл (см. подраздел «Приготовление препарата перед введением»).

Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин) через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.

Взрослые

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным мониторированием электрокардиограммы (ЭКГ), после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Дозы, рекомендуемые для взрослых

Максимальная доза в течение 1 ч не должна превышать 300 мг.

Максимальная доза в течение суток не должна превышать 2000 мг.

Дети

Опыт применения у детей ограничен.

Новорожденные в возрасте от 0 до 1 месяца

Раствор лидокаина гидрохлорида не рекомендуется применять у новорожденных.

Оптимальная концентрация лидокаина в сыворотке, позволяющая избежать токсических реакций в виде судорог и аритмий, у новорожденных не установлена.

Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет

У детей от 1 месяца до 12 лет лидокаин следует применять с осторожностью из-за риска кумуляции препарата.

Дети в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования для детей от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Способ применения

Лидокаин вводят внутривенно.

Несовместимость

Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в подразделе «Приготовление препарата перед введением».

Лидокаин несовместим с растворами, содержащими амфотерицин В, метогекситал натрия, нитроглицерин.

Приготовление препарата перед введением

Перед применением 25 мл раствора 100 мг/мл разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы.

Утилизация

Особые требования отсутствуют.

Передозировка

Симптомы острой системной токсичности

Токсическое действие на ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала у пациентов могут наблюдаться парестезии вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и тремор или подергивания мышц являются более серьезными симптомами и предшествуют возникновению генерализованных судорог. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем может последовать потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги из-за повышенной мышечной активности и нарушения дыхания приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии. В тяжелых случаях может развиться апноэ.

Ацидоз усиливает токсические эффекты лидокаина.

В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

При высокой системной концентрации препарата может развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут привести к летальному исходу.

Уменьшение проявлений передозировки происходит вследствие перераспределения лидокаина из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро, если не была введена большая доза препарата.

Лечение

При проявлении признаков острой системной токсичности введение препарата следует немедленно прекратить.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении.

Судороги, угнетение ЦНС и симптомы кардиотоксичности требуют лечения. Целью терапии является поддержка оксигенации, купирование судорог, купирование ацидоза, поддержка кровообращения. В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и подачу кислорода, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (с помощью маски и мешка), если это необходимо.

Поддержка кровообращения должна осуществляться с помощью инфузии плазмы крови или растворов для внутривенного введения. Если требуется дальнейшая поддержка кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Если судороги не купируются самопроизвольно в течение 15-20 секунд, их можно купировать с помощью внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или натрия тиопентала (внутривенно в дозе 1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные препараты могут также угнетать дыхание и кровообращение.

Продолжительные судороги могут ухудшать вентиляцию легких и оксигенацию, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. В случае остановки сердца приступают к стандартным мероприятиям сердечно-легочной реанимации. Жизненно важное значение имеют постоянная оптимальная оксигенация, вентиляция легких и поддержка кровообращения, а также лечение ацидоза.

Аналептики центрального действия противопоказаны.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином незначительная.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Лидокаин может вызывать нежелательные реакции. однако они возникают не у всех.

Некоторые нежелательные реакции могут быть очень серьезными и опасными для жизни - они перечислены ниже. Если у Вас возникла какая-либо из этих реакций, прекратите применение препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• аллергические реакции (реакции гиперчувствительности);
• отек лица (губы, веки, щеки) и слизистой рта, который может распространяться на гортань, вызывая затруднение дыхания, охриплость голоса и лающий кашель (ангионевротический отек);
• затруднение дыхания из-за сужения просвета бронхов (бронхоспазм);
• предобморочное состояние или потеря сознания, для которых характерны резкое снижение артериального давления, нарушение дыхания, бледно-синюшная, холодная, влажная кожа (анафилактический шок).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

• остановка дыхания.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Лидокаин

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

• снижение артериального давления (артериальная гипотензия);
• тошнота.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• головная боль;
• головокружение;
• снижение частоты сердечных сокращений до 60 и менее ударов в минуту (брадикардия);
• повышение артериального давления (артериальная гипертензия);
• рвота.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• симптомы токсического действия на ЦНС: судороги; онемение или покалывание (парестезия) вокруг рта; онемение языка; повышенная чувствительность к звукам (гиперакузия); нарушения зрения; потеря сознания; дрожание рук, ног, головы и/или туловища (тремор); сонливость; головокружение; шум в ушах; ощущение интоксикации; нарушение речи (дизартрия).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• крупные зудящие волдыри на коже (крапивница);
• кожная сыпь;
• нечеткость зрения;
• двоение в глазах (диплопия) и преходящая потеря зрения;
• двусторонняя потеря зрения;
• остановка сердца;
• нарушения ритма сердца (аритмии);
• угнетение дыхания.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

• снижение частоты сердечных сокращений до 60 и менее ударов в минуту (брадикардия);
• повышение уровня метгемоглобина в крови (метгемоглобинемия), которое может сопровождаться синеватым оттенком кожи, головной болью, одышкой, усталостью;
• повышенная возбудимость;
• нарушение сознания (кома);
• неконтролируемые ритмичные подергивания глазных яблок (нистагм);
• шум в ушах;
• гиперакузия;
• сердечная недостаточность (из-за снижения силы сокращений сердца);
• боль в грудной клетке;
• расширение сосудов рук и ног (периферическая вазодилатация);
• резкое падение артериального давления (коллапс);
• одышка;
• непроизвольная дефекация;
• непроизвольное мочеиспускание;
• снижение полового влечения (либидо) и/или потенции;
• снижение температуры тела (гипотермия).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу даных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете собрать больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Армения

«Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий» ГНКО

Адрес: 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, д. 49/5

Телефон: (+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05

Электронная почта: vigilance@pharm.am

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.pharm.am

Республика Беларусь

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а

Телефон: +375 17 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.rceth.by

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13

Телефон: +7 (7172) 235 135

Электронная почта: farm@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.ndda.kz

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики

Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, д. 25

Телефон: 0800 800 26 26

Электронная почта: pharm@dlsmi.kg

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.dlsmi.kg

Если Вы применили препарата Лидокаин больше, чем следовало

Поскольку данный лекарственный препарат будет вводиться Вам обученным медицинским персоналом, маловероятно, что Вам будет введена слишком большая доза.

Если у Вас возникли признаки передозировки, перечисленные ниже, немедленно сообщите об этом лечащему врачу.

Первыми признаками передозировки могут быть парестезия (покалывание, жжение, онемение или чувство «ползания мурашек» по коже) вокруг рта. онемение языка. головокружение. гиперакузия (повышенная чувствительность к звукам) и шум в ушах. Более поздними признаками передозировки могут быть нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки. В тяжелых случаях могут развиться остановка дыхания (апноэ) и нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. снижение артериального давления (артериальная гипотензия). снижение частоты сердечных сокращений до 60 и менее ударов в минуту (брадикардия). нарушение ритма сердца (аритмия) и остановка сердца. которые могут оказаться летальными.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

В частности, сообщите лечащему врачу, если Вы применяете:

• местные анестетики (применяются для предотвращения возникновения боли при проведении некоторых хирургических вмешательств) или препараты, сходные по структуре с местными анестетиками амидного типа, например, препараты для лечения аритмии, такие как мексилетин, токаинид, поскольку возможно усиление токсических эффектов;
• препараты для лечения аритмии (антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон);
• препараты для расслабления мышц (миорелаксанты), такие как суксаметоний, поскольку возможно увеличение выраженности и длительности нервно-мышечной блокады;
• бета-адреноблокаторы (применяются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний), такие как пропранолол, метопролол, тимолол, в связи с риском усиления токсических эффектов лидокаина, развития брадикардии и артериальной гипотензии;
• блокаторы кальциевых каналов (применяются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний) - верапамил в связи с угнетающим эффектом на сердце, прениламин в связи с повышенным риском развития нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт»);
• препараты, используемые для увеличения выведения мочи (диуретики), в связи с возможным снижением эффекта лидокаина;
• допамин (применяется для лечения сердечной недостаточности и шока) и 5-гидрокситриптамин (серотонин) в связи с повышенным риском развития судорог;
• препараты, используемые для предотвращения свертывания крови (антикоагулянты), такие как гепарин, варфарин, эноксапарин, в связи с повышенным риском кровотечений;
• циметидин и ранитидин (применяются для лечения язвы желудка) в связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов лидокаина (оглушенность, сонливость, брадикардия, парестезии);
• препараты для лечения психических расстройств (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), а также некоторые препараты для лечения депрессии (например, флувоксамин) в связи с повышенным риском развития желудочковых аритмий (нарушения ритма сердца);
• фенитоин (применяется для лечения эпилепсии) в связи с возможным снижением эффективности лидокаина и усилением угнетающего эффекта на сердце; лекарственные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир, в связи с риском усиления токсических эффектов лидокаина;
• трописетрон и доласетрон (применяются для предотвращения тошноты и рвоты) в связи с повышенным риском развития желудочковых аритмий;
• препараты группы алкалоидов спорыньи, такие как эрготамин, эргометрин, в связи с риском тяжелой артериальной гипотензии;
• барбитураты, например, фенобарбитал, бензобарбитал, примидон (применяются для лечения эпилепсии) в связи с возможным снижением эффекта лидокаина;
• хинупристин и дальфопристин (применяются для лечения инфекций) в связи с повышенным риском развития желудочковых аритмий;
• препараты для купирования сильной боли (наркотические обезболивающие), такие как морфин (в связи с риском угнетения дыхания) и фентанил (в связи с повышенным риском развития судорог);
• клонидин (применяется для снижения высокого артериального давления) в связи с риском усиления эффекта лидокаина;
• оральные контрацептивы или заместительная гормональная терапия в связи с риском усиления эффектов, в том числе нежелательных, лидокаина;
• препараты для сужения сосудов, например, адреналин (эпинефрин) в связи с повышенным риском развития желудочковых аритмий;
• наркотические (опиоидные) средства в комбинации с противорвотными средствами (иногда применяются в целях седации у детей) в связи с повышенным риском развития судорог и угнетающего действия на ЦНС.

Препарат Лидокаин с алкоголем

Откажитесь от употребления алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол, на время применения препарата Лидокаин. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание. При длительном злоупотреблении этанол может снижать действие местных анестетиков.

Препарат Лидокаин содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну ампулу, то есть по сути не содержит натрия.

Препарат Лидокаин оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами при применении лидокаина.

2,0 мл в ампулы бесцветного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца или без дополнительных цветных колец.

На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке).

Не выливайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

2 года.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на ампуле и на пачке из картона.

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.