Лидокаин (Lidocaine)

Препарат Лидокаин содержит

Действующим веществом является лидокаина гидрохлорид.

Каждый мл раствора содержит 100 мг лидокаина гидрохлорида (в виде лидокаина гидро­хлорида моногидрата).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.

Препарат Лидокаин содержит натрия гидроксида раствор 1 М (см. раздел 2).

Прозрачный бесцветный или желтоватого цвета раствор.

Препарат Лидокаин содержит действующее вещество, называемое лидокаина гидрохлорид и относится к фармакотерапевтической группе: средства для лечения заболеваний сердца; антиаритмические средства, классы I и III; антиаритмические средства, класс Ib.

Лидокаин предназначен для лечения аритмий (нарушения частоты или ритма сокращений сердца). Препарат помогает нормализовать сердцебиение.

Препарат Лидокаин обладает выраженным антиаритмическим (Ib класс) действием. Антиа­ритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточ­ную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Лидокаин показан к применению у взрослых.

Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Не применяйте препарат Лидокаин, если у Вас:

• аллергия на лидокаин, или местные анестетики амидного типа или любые другие компо­ненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• синоатриальная блокада;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс);
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• синдром Адамса-Стокса;
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• детский возраст до 18 лет.

Перед применением препарата Лидокаин проконсультируйтесь с лечащим врачом.

С осторожностью применяйте лекарственный препарат:

• если у Вас имеются нарушения функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин;
• если у Вас имеются нарушения функции печени;
• если у Вас миастения gravis (заболевание, проявляющееся патологически быстрой утом­ляемостью мышц);
• если у Вас хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса;
• если у Вас гиповолемия;
• если у Вас синусовая брадикардия;
• если у Вас нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости;
• если у Вас имеются нарушения функции дыхания;
• если у Вас редкое заболевание пигмента крови под названием "порфирия";
• если у Вас судорожные расстройства (в том числе в анамнезе);
• если Вы человек пожилого возраста (старше 65 лет) или у Вас ослабленное состояние;
• если Вы на третьем триместре беременности;
• если у Вас синдром Мелькерссона-Розенталя (развитие аллергических и токсических ре­акций со стороны центральной нервной системы);
• если у Вас были выявлены низкий уровень калия (гипокалиемия), недостаток кислорода (гипоксия) или нарушение кислотно-щелочного баланса. Перед введением препарата эти состояния необходимо устранить;
• за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиода­рон) при назначении лидокаина необходимо тщательное наблюдение, включающее ЭКГ-мониторинг, так как возможно потенцирование кардиотропных эффектов.

Лидокаин должен вводиться медицинскими работниками, которые обладают навыками проведения реанимационных мероприятий и работы с необходимым оборудованием. При использовании лидокаина должны быть доступны средства для проведения реанимацион­ных мероприятий. Персонал, использующий лидокаин у пациентов, должен быть квалифи­цированным и обучен технике выполнения инъекции лидокаина, должен быть знаком с ди­агностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и других осложнений.

Лидокаин при высоких концентрациях в крови, особенно после внутрисосудистого введе­ния, может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной систе­мы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы (ССС).

Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если считаете, что какое-либо из вышеуказанных состояний относится к Вам.

Дети и подростки

Препарат Лидокаин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете бере­менность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Применять лидокаин во время беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорож­денного. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. Контро­лируемые исследования применения лидокаина у беременных не проводились.

Клинический опыт применения свидетельствует об отсутствии тератогенных эффектов ли­докаина. Лидокаин быстро проникает через плаценту. У новорожденных с высокими плаз­менными концентрациями лидокаина может наблюдаться угнетение центральной нервной системы и, соответственно, снижение баллов по шкале Апгар.

Лактация

В грудное молоко лидокаин проникает в небольших количествах, и его пероральная биодо­ступность крайне низка, поэтому при использовании терапевтических доз лидокаина риск развития у младенца нежелательных явлений минимален. Решение о возможности приме­нения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Режим дозирования Вам подберет лечащий врач, основываясь на Вашей реакции и месте введения.

Максимальная доза в 1 ч не должна превышать 300 мг.

Максимальная доза в сутки не должна превышать 2000 мг.

Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25­50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе, равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изме­нения антиаритмической терапии у пациента.

Особые группы пациентов

Пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Применение у детей и подростков

Не применяйте препарат у детей младше 18 лет, это противопоказано.

Путь и способ применения

Препарат вводят внутривенно.

Для внутривенного введения в качестве антиаритмического средства используют раствор лидокаина 100 мг/мл, предварительно разведенный до концентрации лидокаина 20 мг/мл.

Продолжительность терапии

Длительность введения препарата и дозы должен определять врач исходя из рекомендуе­мых доз, клинического опыта и Вашего физиологического состояния.

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников

Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Для внутривенного введения в качестве антиаритмического средства используют раствор лидокаина 100 мг/мл, предварительно разведенный до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Перед применением 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы.

Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25­50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе, равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изме­нения антиаритмической терапии у пациента.

Максимальная доза в 1 ч не должна превышать 300 мг.

Максимальная доза в сутки не должна превышать 2000 мг.

Способ применения

Лидокаин вводят внутривенно.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Лидокаин может вызывать нежела­тельные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнут серьезные нежелательные реак­ции:

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невоз­можно):

• аллергические или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, крапивница на коже и слизи­стых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек);
• анафилактоидный шок (острая и крайне тяжелая аллергическая реакция);
• бронхоспазм (затруднение дыхания из-за сужения дыхательных путей);
• судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Другие возможные реакции, которые могут наблюдаться пои применении препарата Лидокаин

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• одышка;
• угнетение дыхания;
• остановка дыхания.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невоз­можно):

• метгемоглобинемия (дефицит кислорода в крови);
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• двигательное беспокойство;
• нервозность;
• онемение языка;
• сонливость;
• зрительные и слуховые нарушения;
• тремор;
• параоральные парестезии (чувство покалывания, жжения);
• спутанность или потеря сознания;
• кома;
• паралич дыхательных мышц;
• блок моторный и чувствительный (скованность движений, потеря чувствительности);
• дыхательная недостаточность;
• респираторный паралич (остановка дыхания);
• затуманенное зрение;
• диплопия и преходящий амавроз (двоение в глазах, резкое ухудшение зрения, переходя­щее в полную слепоту);
• нистагм (повторяющиеся неконтролируемые ритмичные подергивания глазных яблок);
• шум в ушах;
• гиперакузия (повышенная чувствительность к звукам);
• брадикардия, при введении с вазоконстриктором - тахикардия;
• сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта) (снижение силы сердечных сокращений);
• аритмия;
• остановка сердца;
• боль в грудной клетке;
• повышение или снижение артериального давления;
• периферическая вазодилатация (расширение сосудов рук и ног);
• коллапс;
• тошнота;
• рвота;
• непроизвольная дефекация;
• сыпь;
• крапивница;
• отек лица;
• непроизвольное мочеиспускание;
• снижение либидо и/или потенции;
• гипотермия (снижение температуры тела).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реак­циях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Адрес в интернете: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Казахстан

РГП на ПХВ "Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских из­делий" Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохра­нения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А.Иманова, 13 (БЦ "Нурсаулет 2")

Телефон: 8(7172)235-135

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Адрес в интернете: www.ndda.kz

Если Вы применили препарат Лидокаин больше, чем следовало

Немедленно сообщите лечащему врачу, если у Вас есть какие-либо из перечисленных симптомов:

• парестезия вокруг рта, онемение языка;
• головокружение;
• гиперакузия (повышенная чувствительность к звукам), шум в ушах;
• нарушение зрения;
• тремор или подергивание мышц;
• генерализованные судороги;
• потеря сознания;
• большие судорожные припадки;
• гипоксия и гиперкапния;
• апноэ;
• ацидоз усиливает токсические эффект лидокаина;
• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
• артериальная гипотензия;
• брадикардия;
• аритмия;
• остановка сердца.

Уменьшение проявлений передозировки происходит вследствие перераспределения лидо­каина из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро, если не была введена большая доза препарата.

Лечение острой токсичности

При проявлении признаков острой системной токсичности введение препарата следует не­медленно прекратить.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении.

Судороги, угнетение центральной нервной системы и симптомы кардиотоксичности требу­ет лечения. Целью терапии является поддержка оксигенации, купирование судорог, купи­рование ацидоза, поддержка кровообращения. В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и подачу кислорода, а также наладить вспо­могательную вентиляцию легких (с помощью маски и мешка), если необходимо.

Поддержка кровообращения должна осуществляться с помощью инфузии плазмы или рас­творов для внутривенного введения. Если требуется дальнейшая поддержка кровообраще­ния, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения центральной нервной системы. Если судороги не купируются самопроизволь­но в течение 15-20 с, их можно купировать с помощью внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или натрия тиопентала (внутривенно в дозе 1-3 мг/кг), при этом следует учиты­вать, что противосудорожные препараты могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут ухудшать вентиляцию легких и оксигенацию, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. В случае оста­новки сердца приступают к стандартным мероприятиям сердечно-легочной реанимации. Жизненно важное значение имеют постоянная оптимальная оксигенация, вентиляция лег­ких и поддержка кровообращения, а также лечение ацидоза.

Аналептики центрального действия противопоказаны.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином незначительная.

При возникновении признаков передозировки немедленно прекратите введение пре­парата.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Токсичность лидокаина увеличивается при совместном назначении с циметидином, что требует снижение дозы лидокаина. При внутривенном введении лидокаина пациентам, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглу­шенности, сонливости, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени.

Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие В-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина и могут приводить к увеличению его концентрации в крови, когда ли­докаин применяется неоднократно в высоких дозах в течение длительного периода време­ни.

Противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир) мо­гут приводить к повышению сывороточных концентраций лидокаина.

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать эффективность лидокаина при их совместном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих средства, струк­турно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, таки­ми как мексилетин, токаинид) из-за возможности потенцирования системных токсических эффектов.

Отдельных исследований лекарственного взаимодействия лидокаина и антиаритмиков III класса не проводилось. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совмест­ном назначении.

Совместное применение лидокаина и антипсихотических препаратов, удлиняющих или способных удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламина, адреналина (при случайном внутривенном введении) или антагони­стов 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может приво­дить к повышению риска желудочковых аритмий.

Следует избегать одновременного применения лидокаина и хинупристина или дальфопри- стина, так как последние могут приводить к увеличению концентрации лидокаина в крови и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно ухудшать атриовентрикулярную проводимость, внутрижелудочковую проводимость и сократимость миокарда. Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может приводить к развитию тяжелой артериальной гипотензии.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может уменьшать эффектив­ность лидокаина.

Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистой недостаточности после применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

При совместном применении лидокаина и допамина, 5-гидрокситриптамина, а также опиоидных наркотических анальгетиков (фентанила) снижается порог судорожной готовности. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог и усилить действие лидокаина на центральную нервную систему.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект лидокаина.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин)

снижают эффективность лидокаина, что может потребовать увеличение его дозы. В то же время, внутривенное введение фенитоина может усилить отрицательное ионотропное дей­ствие лидокаина.

Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение цен­тральной нервной системы, галлюцинации.

Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функ­цией дыхания пациента.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.

Лидокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов; снижает кардиотонический эф­фект дигитоксина; снижает эффект антимиастенических средств (прозерин, оксазил и др.). При совместном применении с гепарином, нестероидными противовоспалительными пре­паратами или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином. Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Препарат Лидокаин и алкоголь

Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания. Не употребляйте алкоголь во время применения препарата Лидокаин

Препарат Лидокаин содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 2 мл раствора для инъекций, то есть, по сути, не содержит натрия

Лидокаин влияет на центральную нервную систему и, соответственно, на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам рекомендует­ся избегать вождения транспортного средства или работы с механизмами при применении лидокаина.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не выбрасывайте (не выливайте) препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

3 года.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной коробке/пачке ("Годен до:") и на каждой ампуле после "до".

Датой истечения срока годности является последний день месяца.