Изосорбида мононитрат ретард (Isosorbide mononitrate retard)

1 капсула содержит:

Пеллет изосорбид-5-мононитрата пролонгированного действия - 280 мг (в пересчете на изосорбида-5-мононитрат- 50 мг), содержащих

Активное вещество:

изосорбида-5-мононитрат - 50 мг.

Вспомогательные вещества:

нейтральные пеллеты, содержащие сахарозу и крахмал кукурузный; этилцеллюлоза, тальк, лактоза.

Состав оболочки желатиновых капсул: желатин фармацевтический, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, кра­ситель азорубин Е-122.

Капсулы твердые желатиновые № 1 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Изосорбида мононитрат - периферический вазюдилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, оказывает антиангинальное действие. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевых путей, мышц желчного пузыря, желчных путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота и циклического гуанозилмонофосфата, который считается медиатором релаксации. Таким образом, препарат действует быстро и длительно в отношении предупреждения приступов стенокардии. Биодоступность изосорбида мононитрата не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи.

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 8 ч.

Изосорбида мононитрат ретард принимают внутрь, по 1 капсуле (50 мг) утром после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Длительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от показаний и эффективности проводимой терапии и определяется врачом.

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия) (в составе комбинированной терапии).

- Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препара­та;

- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.);

- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

- низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систо­лического артериального давления ниже 90 мм.рт.ст.;

- аортальный и/или митральный стеноз;

- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

- глаукома;

- тяжелая анемия;

- тиреотоксикоз;

- тяжелая почечная недостаточность;

- печеночная недостаточность;

- повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта;

- хроническая сердечная недостаточность.

По соображениям безопасности Изосорбида мононитрат ретард может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода и/или ребенка.

Очень часто (≥10): "Нитратная" головная боль может возникать в начале лечения. При про­должении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.

Часто (≥1% - <10%): После первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью. Могут возникать скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к бы­стрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения), сухость во рту.

Редко (≥0,1% - <1%): Могут отмечаться тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ощущение жара и аллергические реакции (кожная сыпь).

Выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся утяжелением симпто­мов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Отдельные случаи (<0,01%):

В индивидуальных случаях возможно возникновение эксфолиативного дерматита, а также появление ощущения легкого жжения языка.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононит­рата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непре­рывного приема высоких доз препарата.

Симптомы:

Снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахи­кардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, ги­пертермия, повышенное потоотделение, сердцебиение, зрительные расстройства, брадикардия, тошнота, рвота, диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению интракраниального давления с возник­новением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клини­ческое значение этого еще окончательно не установлено.

Терапия:

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в го­ризонтальное положение (ноги высоко подняты) следует контролировать основные показа­тели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить раствор норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;

2. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия Изосорбида мононитрата.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Изосорбида мононитрат ретард не следует применять для купирования острых приступов стенокардии, острого инфаркта миокарда. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изосорбида мононитрат ретард другими антиангинальными препаратами. При приеме препарата может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминий), по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре от 15°С.до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.