Ипидакрин-СЗ (Ipidacrine-SZ)

Действующее вещество: ипидакрин.

Ипидакрин-СЗ, 5 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения

Каждая ампула (1 мл) содержит 5,0 мг ипидакрина гидрохлорида.

Ипидакрин-СЗ, 15 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения

Каждая ампула (1 мл) содержит 15,0 мг ипидакрина гидрохлорида.

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Перечень вспомогательных веществ

1 М раствор хлористоводородной кислоты (для коррекции рН)

вода для инъекций

Прозрачная бесцветная жидкость.

Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам ПНС и ЦНС. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

‒ блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;

‒ обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Фармакодинамические эффекты

Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:

– улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;

– усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;

– улучшает память, тормозит проградиентное течение деменции;

– специфически умеренно стимулирует ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.

Абсорбция

При подкожном или внутримышечном введении ипидакрин быстро всасывается после введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25–30 минут после введения.

Распределение

40–50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани. Период полураспределения составляет 40 минут. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. В равновесном состоянии в плазме находится только 2 % препарата. Терапевтический эффект проявляется через 15–20 минут после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3–5 часов.

Биотрансформация

Биотрансформируется в печени.

Элиминация

Элиминация осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения ипидакрина при парентеральном введении составляет 2–3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизменном виде.

Лекарственный препарат Ипидакрин-СЗ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

Заболевания периферической нервной системы (ПНС):

• моно- и полинейропатия;
• полирадикулопатия;
• миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Заболевания центральной нервной системы (ЦНС):

• бульбарные параличи и парезы;
• восстановительный период органических нарушений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

– Гиперчувствительность к ипидакрину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;

– эпилепсия;

– экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;

– стенокардия;

– выраженная брадикардия;

– бронхиальная астма;

– механическая непроходимость кишечника;

– механическая непроходимость мочевыводящих путей;

– вестибулярные расстройства;

– язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

– беременность (препарат повышает тонус матки) (см. раздел 4.6.);

– период грудного вскармливания (см. раздел 4.6.).

– При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

– при тиреотоксикозе;

– при заболеваниях сердечно-сосудистой системы;

– при острых заболеваниях дыхательных путей;

– у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе.

Беременность

Препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан в период беременности (см раздел 4.3.). Препарат повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды.

Лактация

Препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел 4.3.).

Режим дозирования

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания ПНС:

Моно- и полинейропатии различного генеза

Подкожно и внутримышечно 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней (в тяжелых случаях – до 30 дней), далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром

Подкожно или внутримышечно 15–30 мг 1–3 раза в день, с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами 1–2 месяца.

Заболевания ЦНС:

Бульбарные параличи и парезы

Подкожно и внутримышечно 5–15 мг 1–2 раза в день 10–15 дней. При возможности переходят на таблетированную форму препарата.

Реабилитация при органических поражениях ЦНС

Внутримышечно 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней. Далее, при возможности, переходят на таблетированную форму препарата.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Ипидакрин-СЗ у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет.

Способ применения

Подкожно или внутримышечно.

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:

Режим дозирования

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы (ПНС):

Моно- и полинейропатии различного генеза

Подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях

• до 30 дней), далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром

Подкожно и внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в день, с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами 1-2 месяца.

Заболевания центральной нервной системы (ЦНС):

Бульбарные параличи и парезы

Подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день 10-15 дней. При возможности переходят на таблетированную форму препарата.

Реабилитация при органических поражениях ЦНС

Внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней. Далее, при возможности, переходят на таблетированную форму препарата.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Ипидакрин-СЗ у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет.

Способ применения

Подкожно или внутримышечно.

Особые указания и меры предосторожности

На время лечения следует исключить алкоголь. Ипидакрин может обострять течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм. У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

С осторожностью

• при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• при тиреотоксикозе;
• при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца);
• при острых заболеваниях дыхательных путей;
• у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе.

Передозировка

При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз».

Симптомы

Снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, нарушение речи, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

Лечение

Применяют симптоматическую терапию, используют М-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.

Возможные нежелательные реакции

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином).

В случае проявления нежелательных реакций уменьшают дозу или кратковременно (1-2 дня) прерывают применение лекарственного препарата.

Резюме профиля безопасности

Ипидакрин хорошо переносится. Возможны нежелательные реакции, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов.

Табличное резюме нежелательных реакций

Частота встречаемости нежелательных реакций приведена в соответствии с нижеследующей классификацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100, но <1/10), нечасто (от ≥1/1000, но <1/100), редко (от ≥1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином). В случае проявления нежелательных реакций уменьшают дозу или кратковременно (1–2 дня) прерывают применение лекарственного препарата.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз».

Симптомы

Снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, нарушение речи, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

Лечение

Применяют симптоматическую терапию, используют М-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.

Средства, угнетающие ЦНС

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.

Ингибиторы холинэстеразы и М-холиномиметики

Действие и нежелательные реакции ипидакрина усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами.

У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами.

β-адреноблокаторы

Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения ипидакрином.

Ноотропные препараты

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами. Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Алкоголь

Алкоголь усиливает нежелательные реакции препарата.

На время лечения следует исключить алкоголь. Алкоголь усиливает нежелательные реакции препарата. Ипидакрин может обострять течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм. У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца (см. раздел 4.8.).

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 мл лекарственного препарата в ампулы бесцветного стекла первого гидролитического класса с насечкой и точкой надлома. На ампулы может быть нанесено одно или несколько цветных колец.

На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида. Две контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную из картона для потребительской тары.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Особые требования отсутствуют.

3 года.