Ипидакрин-СЗ (Ipidacrine-SZ)

Действующее вещество: ипидакрин.

Каждая таблетка содержит 20 мг ипидакрина (в виде гидрохлорида).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза (см. раздел 4.4).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Перечень вспомогательных веществ

крахмал картофельный

лактозы моногидрат (сахар молочный)

поливиниловый спирт

кальция стеарат

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны.

Таблетку можно разделить на равные дозы.

Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам ПНС и ЦНС. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток,
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:

• улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
• улучшает память, тормозит прогредиентное течение деменции.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.

Абсорбция

После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Около 40–50 % активного вещества связываются с белками плазмы крови.

Распределение

Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.

Биотрансформация и элиминация

Биотрансформируется в печени. Выведение осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.

Препарат Ипидакрин-СЗ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

• Заболевания периферической нервной системы (ПНС): моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии.
• Заболевания центральной нервной системы (ЦНС): бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.
• Лечение и профилактика атонии кишечника.

• Гиперчувствительность к ипидакрину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
• эпилепсия;
• экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
• стенокардия и выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• вестибулярные расстройства;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• беременность (препарат повышает тонус матки) и период лактации (см. раздел 4.6);
• детский и подростковый возраст от 0 до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены).

С осторожностью принимать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Беременность

Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому его применение противопоказано во время беременности (см. раздел 4.3).

Лактация

Применение ипидакрина противопоказано в период лактации (см. раздел 4.3).

Режим дозирования

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Если очередная доза не была принята вовремя, то ее дополнительно не принимают.

Заболевания ПНС: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии

Рекомендуемая доза составляет 10–20 мг (0,5–1 таблетка) 1–3 раза в день. Курс лечения составляет от 1 до 2 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца.

Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1–2 мл (15–30 мг) 1,5 % раствора ипидакрина для инъекций, затем лечение продолжают таблетками Ипидакрин-СЗ, дозу можно увеличить до 20–40 мг (1–2 таблетки) 5 раз в день.

Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающиеся двигательными и/или когнитивными нарушениями

Рекомендуемая доза составляет 10–20 мг (0,5–1 таблетка) 2–3 раза в день. Курс лечения от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

Лечение и профилактика атонии кишечника

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 2–3 раза в день в течение 1–2 недель. Максимальная суточная доза 200 мг.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Ипидакрин-СЗ у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. раздел 4.3).

Способ применения

Внутрь.

Резюме профиля безопасности

Ипидакрин хорошо переносится. Возможны нежелательные реакции, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов.

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином). В случае проявления нежелательных реакций уменьшают дозу или кратковременно (1–2 дня) прерывают прием ипидакрина.

Табличное резюме нежелательных реакций

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);

очень редко (< 1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Симптомы

При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз».

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

Лечение

Применяют симптоматическую терапию, используют М-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.

Средства, угнетающие ЦНС

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.

Другие ингибиторы холинэстеразы и М-холиномиметики

Действие и нежелательные реакции усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами. У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами.

β-адреноблокаторы

Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения ипидакрином.

Ноотропные препараты

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами. Церебролизин улучшает ментальную активность ипидакрина.

Местные анестетики, аминогликозиды, калия хлорид

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

Алкоголь

Алкоголь усиливает нежелательные реакции ипидакрина. На время лечения ипидакрином следует исключить алкоголь.

Вспомогательные вещества

Препарат Ипидакрин-СЗ содержит лактозу. Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Дети

Препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет (см. раздел 4.3).

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 или 25 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термосвариваемым покрытием.

По 50 таблеток во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с натяжными крышками из полиэтилена высокого давления с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия.

Свободное пространство во флаконах заполняют ватой медицинской гигроскопической.

На флаконы наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящиеся.

Каждый флакон, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац.

Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Хранить при температуре ниже 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

3 года.