Ипидакрин (Ipidacrine)

Действующее вещество: ипидакрин.

Ипидакрин, 5 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения

Каждый мл раствора для внутримышечного и подкожного введения содержит 5 мг ипидакрина (в виде ипидакрина гидрохлорида моногидрата).

Ипидакрин, 15 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения

Каждый мл раствора для внутримышечного и подкожного введения содержит 15 мг ипидакрина (в виде ипидакрина гидрохлорида моногидрата).

Перечень вспомогательных веществ

Хлористоводородной кислоты раствор 1 М (для коррекции рН)

Вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор.

Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее действие на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы.

Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:

• улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
• улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции;
• специфически умеренно стимулирует ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия.

Дети

Информация представлена в разделе 4.2.

Абсорбция

При подкожном или внутримышечном введении ипидакрин быстро всасывается после введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 минут после введения. 40-50 % действующего вещества связывается с белками плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется через 15-20 минут после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов.

Распределение

Ипидакрин быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. В равновесном состоянии в плазме находится только 2 % препарата.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени.

Элиминация

Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет 40 минут. Экскреция препарата почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Данные доклинической безопасности

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.

Препарат Ипидакрин показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:

• Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатии; миастения и миастенический синдром различной этиологии.
• Заболевания центральной нервной системы (ЦНС): бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

• Гиперчувствительность к ипидакрину или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Эпилепсия
• Экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами
• Стенокардия и выраженная брадикардия
• Бронхиальная астма
• Механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей
• Вестибулярные расстройства
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
• Беременность (препарат повышает тонус матки) и период лактации.

• При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тиреотоксикозе;
• заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
• у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Беременность

Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность. Ипидакрин противопоказан во время беременности.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного и эмбриотоксического действия (см. раздел 5.3).

Лактация

Применение ипидакрина в период лактации противопоказано.

Режим дозирования

Заболевания периферической нервной системы

Моно- и полиневропатии различного генеза

Подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синдром

Подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в сутки с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевания центральной нервной системы

Бульбарные параличи и парезы

Подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки 10-15 дней; при возможности переходят на таблетированную форму.

Реабилитация при органических поражениях ЦНС

Внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в сутки, курс до 15 дней, далее, при возможности, переходят на таблетированную форму.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.

Способ применения

Препарат применяют подкожно или внутримышечно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

Резюме профиля безопасности

Ипидакрин хорошо переносится. Нежелательные явления наблюдаются менее чем у 10 % пациентов и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные лекарственные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией ВОЗ и перечислены по частоте. Частота развития нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Таблица 1. Нежелательные реакции при применении ипидакрина

* - наблюдались при высоких дозах.

Гиперсаливацию и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином).

В случае проявления нежелательных реакций уменьшают дозу или кратковременно (1-2 дня) прерывают прием лекарственного препарата.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза - риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза:

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети "Интернет": https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Республика Казахстан

Республиканское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения "Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий" Комитета медицинского и фармацевтического контроля МЗ РК

Адрес: 010000, г. Астана, ул. Иманова, 13, БЦ "Нурсаулет"

Телефон: +7 7172 78 98 28

Электронная почта: farm@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети "Интернет": www.ndda.kz

Республика Беларусь

РУП "Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении"

Адрес: 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

Телефон: +375 17 231 85 14

Факс: +375 17 252 53 58

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети "Интернет": www.rceth.by

Республика Армения

Научный Центр Экспертизы Лекарств и Медицинских Технологий им. академика Э. ГАБРИЕЛЯНА

Адрес: 0051, г. Ереван, пр. Комитаса 49/5

Телефон: +374 60 83 00 73

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети "Интернет": www.pharm.am

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики

Адрес: 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25

Телефон: 0800 800 26 26

Электронная почта: dlomt@pharm.kg

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети "Интернет": www.pharm.kg

Симптомы

Снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

При тяжелой передозировке может развиться "холинергический криз".

Лечение

Применяют симптоматическую терапию, используют м-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Действие и нежелательные реакции усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами.

Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения ипидакрином.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Алкоголь усиливает нежелательные реакции препарата.

Дети

Исследования взаимодействия проведены только у взрослых.

Несовместимость

В связи с отсутствием исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает нежелательные реакции ипидакрина. Ипидакрин может обострять течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.

У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском развития брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца (см. раздел 4.8).

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 мл в ампулы из бесцветного нейтрального стекла марки НС-3 или в ампулы медицинского стекла 1 -го гидролитического класса.

На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке).

Особые требования отсутствуют.

3 года.