ИПИКРАТ (IPICRAT)

Действующее вещество: 5 мг/мл 15мг/мл

Ипидакрина гидрохлорида моногидрат 5,4 мг 16,2 мг

(в пересчете на ипидакрина гидрохлорид) 5 мг 15 мг

Вспомогательные вещества:

Хлористоводородная кислота раствор 1 М, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:

• улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
• улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.

При доклиническом изучении ипидакрина не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.

Абсорбция

При подкожном или внутримышечном введении ипидакрин быстро всасывается после введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25—30 минут после введения.

Распределение

40—50 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения ипидакрина при парентеральном введении составляет 2—3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Внутримышечно или подкожно. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы:

-Моно- и полинейропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно и внутримышечно 5—15 мг 1—2 раза в сутки, курс 10—15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее переходят на прием ипидакрина в таблетках;

— миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15—30 мг 1—3 раза в сутки; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках. Общий курс лечения составляет 1—2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1—2 месяца.

Заболевания центральной нервной системы:

— бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5—15 мг 1—2 раза в сутки, курс 10—15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках;

— реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10—15 мг 1—2 раза в день, курс до 15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.

• заболевания периферической нервной системы (моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
• заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы;
• период реконвалесценции после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

• гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• эпилепсия;
• экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные расстройства;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; — механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• беременность (препарат повышает тонус матки) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тиреотоксикоз;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызывать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов.

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥ l/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <l/100), редко (≥ 1/10 000 до <l/1000), очень редко (≥ l/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь на месте инъекции).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).

Нарушения со стороны сердца

Часто: учащенное сердцебиение, брадикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения

Нечасто: повышенная бронхиальная секреция.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: слюнотечение, тошнота.

Нечасто: рвота (в случае применения высоких доз).

Редко: понос, боль в эпигастрии.

Нарушения со стороны кожи и подкожной метчатки

Часто: повышенное потоотделение.

Нечасто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги (при применении высоких доз).

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто: слабость (при применении высоких доз).

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например атропином).

В случае проявления побочных эффектов уменьшают дозу или кратковременно (1—2 дня) прерывают прием препарата.

При тяжелой передозировке может развиться ”холинергический криз“

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления (АД), беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют м-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и мхолиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ИПИКРАТ одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если Вадреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом ИПИКРАТ. ИПИКРАТ можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Церебролизин потенцирует действие препарата ИПИКРАТ.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы препарата ИПИКРАТ у детей.

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как ипидакрин может оказывать седативное действие.

По 1 мл в ампулы стеклянные шприцевого наполнения из бесцветного стекла 1 гидролитического типа с номинальной вместимостью 1 мл, с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой. На ампулах может быть одно, два или три цветных кольца или без дополнительных колец.

На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.