ИПИКРАТ (Ipicrat)

Вспомогательные вещества:

Хлористоводородная кислота раствор 1 М, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Ипидакрин - обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульса в центральной нервной системе (ЦНС) и нервно-мышечных синапсах, блокируя калиевые каналы мембран. Усиливает действие на гладкую мускулатуру не только медиатора ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Ипидакрин обладает фармакологическими эффектами:

• восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
• усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
• специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
• улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Абсорбция

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после подкожного (п/к) или внутримышечного (в/м) введении достигается в течение 25-30 минут. Около 40-55 % активного вещества связывается белками плазмы крови. Терапевтический эффект проявляется через 15-20 минут после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов.

Распределение

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2 % препарата.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально (через почки) и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт), преобладает выведение с мочой. Период полувыведения (Т1/2) ипидакрина составляет 40 минут. После парентерального введения 34.8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.

Внутримышечно или подкожно. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы:

• Моно- и полинейропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее переходят на прием ипидакрина в таблетках;
• миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в сутки; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1 -2 месяца.

Заболевания центральной нервной системы:

• бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс 10-15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках;
• реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.

• Заболевания периферической нервной системы (моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
• заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы;
• период реконвалесценции после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

• Гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• эпилепсия;
• экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные расстройства;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).

• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
• тиреотоксикоз;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызывать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10 % пациентов и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость (при высоких дозах), мышечный спазм, слабость; частота неизвестна - тремор, судороги.

Нарушения со стороны сердца: часто - сердцебиение, брадикардия.

Нарушения со стороны органов зрения: частота неизвестна - миоз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - увеличение бронхиального секрета, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - гиперсаливация, тошнота; нечасто - рвота; редко - диарея, боль в эпигастрии, частота неизвестна - диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость; нечасто - аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при высоких дозах).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - повышение тонуса матки.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые - усиленное потоотделение; нечастые - общая слабость; частота неизвестна - гипотермия, боль в грудной клетке и боль за грудиной.

При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления (АД), беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: использование м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и др.), симптоматическая терапия.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

Усиливает седативный эффект лекарственных препаратов, угнетающих ЦИС, в том числе этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметических веществ.

При одновременном применении других холинэргических лекарственных средств, ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у пациентов с миастенией. Бета-адренолитические вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Отсутствуют систематизированные данные о применении ипидакрина у детей до 18 лет. На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина. Ипидакрин может обострять течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм. У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии. В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как ипидакрин может оказывать седативное действие.

По 1 мл в ампулы стеклянные шприцевого наполнения из бесцветного стекла 1 гидролитического типа с номинальной вместимостью 1 мл, с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой. На ампулах может быть одно, два или три цветных кольца или без дополнительных колец.

На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.