Герпетад (Herpetad)

Активное вещество: ацикловир - 200 мг, 400 мг или 800 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия гликоллят крахмала, коллоидный ангидрид кремния, магния стеарат.

Таблетки по 200 мг и 400 мг.

Круглые, белые таблетки с глубокой линией разлома на одной стороне.

Таблетки по 800 мг.

Продолговатые, белые таблетки с глубокой линией разлома на каждой стороне.

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДЖ и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа и П, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 0/0. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-3394 и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации— 1,5-2 час.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 час, при гемодиализе — 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 6094 от исходного значения). Около 84 0 о выделяется почками в неизмененном виде и 14 % - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-8094 от общего плазматического клиренса. Менее 2 0/0 ацикловира выводится из организма через кишечник.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.

• Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
• Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.
• В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
• Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай Herpes zoster).

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Дегидратация, почечная недостаточность, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Лечение ацикловиром надо начать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.

Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes sirnplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и П, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

П и лечении инфекций вызванных Негpes zoster взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг З раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны МТ: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных трансамина», редко небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.

Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.

Могут проявиться побочные явления со стороны ИС - судороги, тремор, летаргия.

При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 минут после приема лекарства) и применять абсорбенты. В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Таблетки 200 мг:

По 25 таблеток в блистере из фольги алюминиевой и ПВХ-пленки. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки 400 мг:

По 14 таблеток в блистере из фольги алюминиевой и ГВХ-пленки. 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Таблетки 800 мг:

По 5 таблеток в блистере из фольги алюминиевой и ГВХ-пленки. 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25^оС.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности!