Гутталакс® (Guttalax)

Действующее вещество: натрия пикосульфат.

В 100 мл препарата содержится 0,75 г натрия пикосульфата моногидрата. Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сорбитол 450 мг (см. раздел 4.4).

Перечень вспомогательных веществ

Натрия бензоат

Натрия цитрата дигидрат

Сорбитол жидкий (некристаллизирующийся)

Лимонной кислоты моногидрат

Вода очищенная.

Прозрачный, бесцветный до желтоватого или слегка желтовато-коричневого цвета, слегка вязкий раствор.

Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. По этой причине натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.

Действующее вещество - натрия пикосульфат - представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстой кишке оказывает стимулирующее действие на ее слизистую, усиливая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстой кишке. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Влияние препарата Гутталакс® изучали в рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором. Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение каждой из четырех недель терапии по сравнению с плацебо (p <0,0001). Концентрации калия в сыворотке оставались неизменными к концу исследования (4,4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3,6-5,3 мМ).

Абсорбция

После приема внутрь натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции.

Распределение

Энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.

Биотрансформация

В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил- 2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.

Элиминация

После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10,4 % общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида за 48 ч.

При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.

Линейность/нелинейность

Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 часов после применения (в среднем 10 часов).

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Связь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

Доклинические данные по безопасности

В исследованиях in vitro и in vivo не выявлено генотоксического потенциала натрия пикосульфата.

Экспериментальных исследований канцерогенного потенциала натрия пикосульфата не проводилось.

В исследованиях эмбриотоксичности на крысах и кроликах применение доз до 100 мг/кг/сут не сопровождалось признаками тератогенности, однако такие дозы оказывали эмбриотоксическое действие на крыс и кроликов. Применение доз 10 мг/кг/сут и выше в период развития плода и лактации снижало прирост массы тела и повышало риск смерти потомства. Фертильность самцов и самок крыс при применении доз до 100 мг/кг/сут не нарушалась.

Препарат Гутталакс® показан к применению у взрослых и у детей в возрасте от 0 лет в качестве слабительного в следующих случаях:

• запор, обусловленный атонией и гипотонией толстой кишки (в том числе в пожилом возрасте, у лежачих пациентов, после операций, после родов и в период лактации);
• запор, вызванный приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (с целью размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженного кишечника с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

• Кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
• Острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
• Острые воспалительные заболевания кишечника;
• Гиперчувствительность к натрия пикосульфату или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
• Тяжелая дегидратация;
• Непереносимость фруктозы;
• Первый триместр беременности.

Препарат следует назначать с осторожностью во II и III триместрах беременности. В этом случае, как и при применении других слабительных, прием препарата возможен только по назначению врача.

Беременность

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности (как и при применении других слабительных) прием препарата возможен только по назначению врача.

Лактация

Активный метаболит и его производные (глюкурониды) не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.

Исследования влияния препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов не выявлено.

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуется начинать прием с наименьшей дозы. Для достижения регулярного стула дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу. Так как препарат не вызывает привыкания, пациент может индивидуально регулировать прием: снижать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей или применять препарат разово по мере необходимости.

Дети

Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела в сутки.

Способ применения

Препарат Гутталакс® предназначен для приема внутрь.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.

Время развития слабительного эффекта препарата составляет 6-12 часов после применения (в среднем 10 часов).

Препарат не обязательно растворять в жидкости. Он не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу.

Для восстановления естественного ритма дефекации наряду с приемом слабительного рекомендуется повышение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон в рационе (20-25 г в сутки), достаточное потребление жидкости (не менее 2 л).

Табличное резюме нежелательных реакций

Согласно принципам Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой следующим образом:

• очень часто (≥1/10),
• часто (≥1/100, <1/10),
• нечасто (≥1/1000, <1/100),
• редко (≥1/10 000, <1/1000),
• очень редко (<1/10 000),
• частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных):

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Республика Армения

ГНКО «Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий»

0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5

Тел.: +374 10 20 05 05, +374 96 22 05 05

Факс: +374 10 23 21 18

Электронная почта: vigilance@pharm.am

Интернет-сайт: http://pharm.am

Республика Беларусь

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

220037, г. Минск, Товарищеский пер., д. 2а

Тел.: + 375 17 242 00 29

Факс: +375 17 252 53 58

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Интернет-сайт: http://www.rceth.by

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13

Тел.: +7 7172 235 135

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Интернет-сайт: http://www.ndda.kz

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве здравоохранения Кыргызской Республики

720044, г. Бишкек, ул. 3-я линия, д. 25

Тел.: 0800 800 26 26, +996 312 21 92 78

Факс: +996 312 21 05 08

Электронная почта: dlsmi@pharm.kg

Интернет-сайт: http://pharm.kg

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

109012, г. Москва, Славянская пл., д. 4, стр. 1

Тел.: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Интернет-сайт: https://roszdravnadzor.gov.ru

Симптомы

При приеме высоких доз возможны: диарея, обезвоживание, снижение артериального давления, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги.

Кроме того, поступали сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстой кишки, связанных с приемом доз препарата Гутталакс®, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.

Препарат Гутталакс®, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение

Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.

С диуретиками или глюкокортикостероидами

При одновременном применении с высокими дозами препарата Гутталакс® диуретики или глюкокортикостероиды повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса, в свою очередь, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

С антибиотиками

Совместное применение препарата Гутталакс® и антибиотиков может уменьшать слабительный эффект препарата.

Несовместимость

Не применимо.

Для многих пациентов, страдающих запором, нет необходимости в ежедневном приеме максимальной дозы - можно снизить регулярно принимаемую дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента или применять препарат разово по мере необходимости.

Препарат не следует принимать ежедневно более 10 дней без консультации врача. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

Стимулирующие слабительные средства, включая Гутталакс®, не способствуют снижению массы тела.

У пациентов, принимавших препарат Гутталакс®, возникали головокружение и обмороки. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с приемом препарата.

Вспомогательные вещества

В 1 мл капель содержится 0,45 г сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей в возрасте 4-10 лет содержится 0,6 г и 0,3 г сорбитола соответственно.

Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу.

Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.

Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т. е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в том числе управления транспортными средствами и работы с механизмами.

По 15 мл или 30 мл в пластмассовый флакон, укупоренный пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой. Флакон с листком-вкладышем в картонную пачку.

Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Нет особых требований к утилизации.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакона - 12 месяцев.