Фуросемид (Furosemide)

Действующее вещество: фуросемид.

Каждая таблетка содержит 40 мг фуросемида.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактоза моногидрат (см. раздел 4.3).

Перечень вспомогательных веществ:

• лактоза моногидрат,
• крахмал кукурузный частично прежелатинизированный,
• картофельный крахмал,
• магния стеарат.

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндриче­ские, с фаской.

«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и крат­ковременный диуретический эффект. Диуретический эффект зависит от до­зы. При приеме внутрь начало действия через 20-30 мин, достигает макси­мума через 1-2 ч, продолжительность действия от 3-4 до 6 ч.

Угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к сниже­нию преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект до­стигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости.

Оказывает гипотензивное действие вследствие уве­личения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объ­ема циркулирующей крови.

Данные доклинической безопасности

Отсутствуют.

Абсорбция

Абсорбция высокая, максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.

Биодоступность 60-70%.

Распределение

Относительный объем распределения - 0,2 л/кг.

Связь с белками плазмы крови - 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Биотрансформация/Элиминация

Метаболизируется в печени. Секретируется в просвет почечных ка­нальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. 60-70% выделяется почками, остальная часть - кишеч­ником.

Период полувыведения - 1-1,5 ч.

Фуросемид применяется у взрослых и детей с массой тела более 40 кг по показаниям:

• отеки сердечного или почечного происхождения;
• отек печеночного происхождения обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками;
• артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недо­статочностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).

Препарат противопоказан в следующих случаях:

• гиперчувствительность к фуросемиду или к любому из вспомогатель­ных веществ;
• острая почечная недостаточность;
• печеночная энцефалопатия;
• обструкции мочевыводящих путей;
• гиповолемия или дегидратация;
• декомпенсированная гипокалиемия;
• декомпенсированная гипонатриемия;
• беременность, грудное вскармливание;
• комбинации с литием;
• галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;
• гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у пациентов находя­щихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креа­тинина < 30 мл/мин), в связи с риском накопления фуросемида, экскреция которого осуществляется преимущественно с желчью.

Беременность

Установлено, что фуросемид проникает через плацентарный барьер. Применение во время беременности противопоказано.

Лактация

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем необходимо прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Взрослые

При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:

• среднетяжелое состояние: 20-40 мг в день,
• тяжелое состояние: 80-120 мг (2-3 таблетки) в день в 1 или 2 приема, либо 120-160 мг (3-4 таблетки) в день в 2 приема.

При повышенном артериальном давлении у больных с хронической по­чечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы) рекомендуются обычные дозы 20-120 мг в день в один или два приема.

Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку лекарствен­ного препарата менее 40 мг. При назначении лекарственного препарата в дозе 20 мг необходимо использовать препараты фуросемида с возможно­стью такого дозирования.

Особые группы пациентов:

Дети и подростки

Для лечения отеков суточная доза 1-2 мг/кг массы тела в 1-2 приема.

Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку менее 40 мг и не может применяться у детей с массой тела менее 40 кг.

У новорожденных и недоношенных детей длительное применение вы­соких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с выраженными нарушени­ями функции печени и почек

Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо прово­дить с осторожностью, начиная обычно с нижнего уровня терапевтического диа­пазона доз.

Противопоказан прием лицам с острой почечной и печеночной недостаточностью.

Способ применения

Принимают внутрь. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.

Категории частоты встречаемости побочных реакций определяется со­гласно классификации: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до 1/10), нечастые (≥ 1/1000 до 1/100), редкие (≥ 1/10000 до 1/1000), очень редкие (1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после ре­гистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мо­ниторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Меди­цинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых не­желательных реакциях, возникающих при применении лекарственного пре­парата, через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Республика Беларусь

Адрес: 220037, г. Минск, пер. Товарищеский, 2а

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Телефон: +3 75 (17) 242-00-29

Факс: +375 (17) 242-00-29

Электронная почта: rcpl@rceth.by

Сайт: http//www.rceth.by

Российская Федерация

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Армения

0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5

«Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий» ГНКО

Телефон: (+374 60) 83-00-73, (+374 10) 23-16-82, 23-08-96

Телефон горячей линии отдела мониторинга безопасности лекарственных средств: (+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05

Факс: (+3 74 10) 23-21-18, 23-29-42

Электронная почта: info@ampra.am

Сайт: http://www. pharm.am

Республика Казахстан

010000, г. Астана, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»)

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» КМ и ФК МЗ РК

Телефон: +7 (7172) 235 135

Электронная почта: farm@dari.kz

Сайт: http://www.ndda.kz.

Симптомы: снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алколоз.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного со­стояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое ле­чение. Специфического антидота нет.

Нерекомендуемые комбинации

Совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Следует из­бегать подобных комбинаций, так как возникающие при этом нарушения слу­ха могут быть необратимыми. Исключением являются случаи применения данной комбинации по жизненным показаниям.

Одновременное использование фуросемида и препаратов лития не ре­комендуется.

Комбинации, требующие особой предосторожности

Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированно­го диуреза с помощью фуросемида, последний может назначаться в низкой дозировке (до 40 мг) при нормальной функции почек и отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического дей­ствия цисплатина.

Лечение фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухуд­шению функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (сартанов) при первом приеме или повышенных дозах. Необходима отмена фуросемида, либо уменьшение его дозы за 3 дня до применения ингибиторов АПФ или сартанов.

С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рис­перидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегид­ратации.

Значимые взаимодействия фуросемида и иных лекарственных препаратов

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных пре­паратов (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эф­фект фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВП мо­гут вызвать острую почечную недостаточность. Может увеличиваться токсический эффект салицилатов.

Возможно снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, карбеноксолона, солодки в больших количествах, и длительном применении слабитель­ных может усилиться гипокалиемия. Гипокалиемия или гипомагниемия могут повысить чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и лекарствен­ным препаратам, приводящим к удлинению интервала QT.

Действие лекарственных препаратов, снижающих артериальное давле­ние (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом. Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других препаратов, которые вы­водятся путем канальцевой секреции, может уменьшать эффективность фуро­семида. Фуросемид может приводить к снижению выведения этих лекар­ственных препаратов. Возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.

Эффективность гипогликемических препаратов и сосудосуживающих аминов (эпинефрина/адреналина, норэпинефрина/норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств - усилена.

Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефро­токсических препаратов. У пациентов одновременно получающих лечение фуросемидом и отдельными цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.

При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида воз­можно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вслед­ствие фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития нефропатии, при использовании фуросемида совместно с рентгеноконтрастными средствами в большей степени подвержены нарушениям функции почек.

При использовании совместно с тиазидами возможно развитие реакций фоточувствительности. В случае неожиданно появившейся реакции фоточув­ствительности при приеме фуросемида, рекомендовано прекратить терапию.

Если необходимо повторное введение, следует избегать облучения ультрафиолетом или солнечной инсоляции.

Общие анестетики могут усиливать гипотензивное действие фуросеми­да. Действие кураре может быть усилено Фуросемидом.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект.

Злоупотребление слабительным увеличивает риск потери калия.

Избыточное потребление лакрицы может увеличить риск развития ги­покалиемии.

Несовместимость.

Не применимо.

Случайный прием лекарственного препарата может привести к гипово­лемии, дегидратации.

При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск пече­ночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.

Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей мо­жет привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный монито­ринг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфониламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилиза­цию к фуросемиду.

При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фо­точувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защи­щать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.

Поскольку лекарственный препарат содержит лактозу, его использова­ние не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточ­ностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Электролитное равновесие

Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регу­лярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоциро­вать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бес­симптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, кахексия (недостаточное питание) или цирроз.

Калиемия. При применении петлевых диуретиков возможно снижение уровня натрия с гипокалиемией. Риск внезапной гипокалиемии (< 3,5 ммоль/л) должен мониторироваться у пациентов групп риска: пожилой возраст и/или недо­едание и/или политерапия, в случае цирроза и асцита, у больных с сердечной не­достаточностью. Гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса и риск расстройств ритма. У пациентов с удлиненным интервалом QT врожденного или медикаментозного происхождения, гипокалиемия способствует расстройству ритма (потенциально летальная пируэтная тахикардия или бради­кардия). Во всех случаях необходим частый контроль калиемии. Первый контроль калия в плазме должен быть выполнен в течение недели после начала терапии.

Гликемия. Частота гликемии невысока, тем не менее, при сахарном диабете необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

Урикемия. Снижается выделение мочевой кислоты, поэтому при гиперурикемии и особенно подагре применение не рекомендовано.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвоты, поносы, профузная потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требует корректировки терапии и/или временного прекращения лечения.

Креатинин. Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови ре­комендуется во время лечения фуросемидом.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвота, понос, потливость). Обезвожи­вание, гиповолиемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требу­ют коррекции лечения и/или временного прекращения лечения.

Спортсмены. Наличие фуросемида дает положительные тесты при проведении анти­допингового контроля.

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na⁺, Са²⁺, К⁺, Mg²⁺), кислотно-основное состояние, содержание остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходи­мости, соответствующую коррекцию лечения.

При назначении высоких доз фуросемида во избежание развития гипо­натриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать по­требление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назна­чение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолакто­на), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях (нару­шения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы). Показан регулярный контроль над содержанием электролитов плазмы.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяже­лыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостано­вить лечение.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперпла­зией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необ­ходим контроль над мочеотделением (возможна острая задержка мочи).

В связи с наличием в составе лактозы, этот препарат противопоказан в случае врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы, дефицита лактазы.

Есть риск возникновения гипотензии у пациентов, особенно пожилого возраста, получающих фуросемид, пациентов, принимающих другие лекар­ственные препараты, которые могут вызвать гипотонию, а также пациентов с другими заболеваниями, которые подвержены риску развития гипотонии, что может привести к головокружению, обмороку или потери сознания.

Не следует принимать фуросемид перед тестом на толерантность к глю­козе.

Следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельно­сти, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реак­ций.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхло­ридной и фольги алюминиевой.

5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с листком- вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) для защиты от света и влаги при температуре не выше 25 °C.

Нет особых требований к утилизации.

3 года.