Эзетимиб (Ezetimibe)

Препарат Эзетимиб содержит:

Действующим веществом является эзетимиб.

Каждая таблетка содержит 10 мг эзетимиба.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), повидон К-30 (поливинилпирролидон К-30), натрия кроскармеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Препарат Эзетимиб содержит лактозу (см. раздел 2).

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Препарат Эзетимиб содержит действующее вещество эзетимиб, относящееся к группе гиполипидемических средств, которое используется для снижения высокого уровня холестерина в крови. Эзетимиб действует путем уменьшения количества холестерина, который Ваш организм поглощает из кишечника. Высокий уровень холестерина может привести к образованию жировых отложений в Ваших кровеносных сосудах, что увеличивает риск сердечных заболеваний.

Препарат Эзетимиб применяется у пациентов, которые не могут контролировать свой уровень холестерина только с помощью диеты и физических упражнений.

Препарат Эзетимиб применяется для лечения следующих состояний:

• Первичная гиперхолестеринемия

Эзетимиб в комбинации со статинами или в монотерапии, в дополнение к диете, показан для снижения повышенной концентрации холестерина у взрослых и подростков от 10 до 17 лет с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией. Эзетимиб в комбинации с фенофибратом в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации холестерина у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией.

• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Эзетимиб, принимаемый в комбинации со статинами, показан для снижения риска развития сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии или при потребности проведения реваскуляризации) у пациентов с ишемической болезнью сердца.

• Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической болезнью почек

Эзетимиб, принимаемый в комбинации с симвастатином, показан для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых событий (нефатальный инфаркт миокарда или сердечно-сосудистая смерть, инсульт или любая процедура реваскуляризации) у пациентов с хронической болезнью почек.

• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Эзетимиб, принимаемый в комбинации со статинами, показан для снижения повышенной концентрации холестерина у взрослых и подростков от 10 до 17 лет с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, липопротеины низкой плотности-аферез).

• Гомозиготная ситостеролемия (фитостеролемия)

Эзетимиб показан в качестве дополнительной терапии к диете для пациентов с гомозиготной семейной ситостеролемией.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не принимайте препарат Эзетимиб:

• если у Вас аллергия на эзетимиб или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
• если Эзетимиб назначается врачом одновременно со статином или фенофибратом, необходимо следовать инструкции по применению дополнительно назначенных препаратов;
• если у Вас в настоящее время заболевание печени от умеренной до тяжелой степени.

Если Вы беременны или кормите грудью, полагаете, что беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом по поводу возможности применения препарата Эзетимиб.

Беременность

Используйте эффективные противозачаточные средства для предотвращения беременности, пока Вы принимаете эзетимиб вместе со статинами. Сообщите своему врачу, если Вы планируете забеременеть. В случае наступления беременности прием эзетимиба должен быть прекращен.

Грудное вскармливание

Препарат Эзетимиб не следует применять во время кормления грудью в случае, если потенциальная польза не превышает потенциальный риск для ребенка. Если применение препарата необходимо, Вы должны прекратить кормление грудью.

Не кормите грудью, если Вы принимаете эзетимиб вместе со статинами.

Эзетимиб не оказывает влияния на фертильность самцов или самок крыс, не был обнаружен тератогенный эффект у крыс или кроликов, а также не было влияния на пренатальное или послеродовое развитие.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Рекомендуемая доза: 10 мг эзетимиба или одна таблетка 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Применение у пациентов с нарушением функции почек/хронической болезнью почек

Монотерапия

Для пациентов с нарушением функции почек подбор дозы препарата не требуется.

Комбинированная терапия с симвастатином

Для пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не менее 60 мл/мин/1,73 м²) подбор дозы эзетимиба или симвастатина не требуется. Пациентам с нарушением функции почек и СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² эзетимиб назначается в дозе 10 мг и симвастатин в дозе 20 мг 1 раз в сутки вечером. У данных пациентов применение симвастатина в более высокой дозе должно тщательно контролироваться.

Применение у пациентов пожилого возраста

Для пожилых пациентов подбор дозы препарата не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) подбор дозы препарата не требуется. Не рекомендуется применение препарата пациентам с умеренным (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелым (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функций печени.

Путь и (или) способ введения

Препарат применяют внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Эзетимиб может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Эзетимиб и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции (неизвестно - исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• неожиданное появление хрипов;
• затрудненное дыхание;
• отек век, лица или губ;
• сыпь или зуд (особенно по всему телу).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Эзетимиб.

При приеме эзетимиба в монотерапии

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• боль в животе;
• диарея;
• метеоризм (вздутие живота из-за скопления газов в кишечнике);
• утомляемость.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• снижение аппетита;
• «приливы» крови к коже лица;
• повышение артериального давления;
• кашель;
• диспепсия (расстройство пищеварения);
• гастроэзофагеальный рефлюкс (забрасывание содержимого желудка в пищевод);
• тошнота;
• артралгия (боль в суставах);
• мышечные спазмы;
• боль в шее;
• боль в груди;
• боль;
• повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT);
• повышение активности креатининфосфокиназы (КФК) сыворотки крови;
• повышение активности гамма-глутамилтрансферазы;
• нарушение показателей функции печени.

При приеме эзетимиба одновременно со статином

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• головная боль;
• миалгия (боли в мышцах);
• повышение активности АЛТ и/или ACT.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• парестезия (ощущение онемения, покалывания, жжения);
• сухость слизистой оболочки рта;
• гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка);
• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• крапивница (внезапное распространенное высыпание зудящих волдырей аллергической природы);
• боль в спине;
• мышечная слабость;
• боль в конечности;
• астения (повышенная утомляемость со сменой настроения, слабостью, раздражительностью, расстройствами сна);
• периферические отеки.

При приеме эзетимиба одновременно с фенофибратом

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• боль в животе.

Пострегистрационные наблюдения

Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

• тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови);
• реакции гиперчувствительности;
• анафилаксия (быстрая тяжелая аллергическая реакция на повторное введение в организм какого-либо аллергена);
• ангионевротический отек (остро развивающийся и быстро проходящий отек кожи и подкожной клетчатки или слизистых оболочек);
• кожная сыпь;
• крапивница;
• депрессия;
• головокружение;
• парестезия;
• панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• запор;
• гепатит (воспаление печени);
• холелитиаз (формирование камней в желчном пузыре и желчных протоках);
• холецистит (воспаление желчного пузыря);
• мультиформная эритема (воспалительная реакция, характеризующаяся образованием мишеневидных высыпаний);
• миалгия (боли в мышцах);
• миопатия/рабдомиолиз (болезни мышц с их слабостью, уменьшением объема движений, снижением тонуса и атрофией/процесс разрушения мышечной ткани, сопровождающийся мышечной слабостью, болями в мышцах, изменением цвета мочи на красновато-коричневый цвет);
• астения (повышенная утомляемость со сменой настроения, слабостью, раздражительностью, расстройствами сна).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Если Вы приняли препарата Эзетимиб больше, чем следовало

Если Вы приняли больше препарата Эзетимиб, чем следовало, необходимо обратиться к врачу.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные реакции не были серьезными.

В случае передозировки Вам может быть назначена симптоматическая и поддерживающая терапия.

Если Вы забыли принять препарат Эзетимиб

Важно принимать препарат каждый день, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Тем не менее, если Вы забыли принять препарат Эзетимиб, принимайте следующую дозу в обычное время. Не принимайте две дозы одновременно. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Если Вы прекратили прием препарата Эзетимиб

Вы должны посоветоваться с врачом, прежде чем прекратить прием препарата Эзетимиб.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать другие препараты. Если препарат эзетимиба назначается в комбинации со статином, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению назначаемого дополнительно препарата.

• Антациды (группа препаратов, нейтрализующих соляную кислоту в желудке)

Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба.

• Колестирамин (препарат, который препятствует всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике)

Одновременный прием колестирамина уменьшает эффект дополнительного снижения концентрации холестерина.

• Циклоспорин (используется для профилактики и лечения реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации органов)

Следует проявлять осторожность при совместном применении эзетимиба и циклоспорина. Если врач Вам назначил совместно эзетимиб и циклоспорин, следует контролировать концентрацию циклоспорина.

• Фибраты (класс препаратов, которые положительно влияют на содержание жиров в крови)

Могут повышать выделение холестерина с желчью, что может привести к желчнокаменной болезни. Безопасность и эффективность эзетимиба, применяемого одновременно с фибратами, не установлены.

При подозрении на холелитиаз (наличие одного или нескольких камней в желчном пузыре) при приеме эзетимиба и фенофибрата показано обследование желчного пузыря, и лечение препаратом следует прекратить.

• Статины (препараты, снижающие содержание холестерина в крови)

Если препарат эзетимиба назначается в комбинации со статином, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению назначаемого дополнительного препарата.

• Непрямые антикоагулянты (препараты для предотвращения образования тромбов)

Если Вы принимаете пероральные антикоагулянты, такие как варфарин, а также аценокумарол, флуиндион и фенпрокумон совместно с препаратом Эзетимиб, очень важно регулярно проводить точные исследования крови, чтобы убедиться, что доза варфарина или другого антикоагулянта кумаринового ряда или флуиндиона, является подходящей (не слишком высокой и не слишком низкой).

Перед приемом препарата Эзетимиб проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат Эзетимиб является лишь частью полной программы лечения, которая также включает диету, физические упражнения и контроль веса. Очень внимательно следите за своей диетой, приемом лекарств и физическими упражнениями.

Если Вы принимаете препарат Эзетимиб в комбинации с другими лекарственными препаратами от холестерина (со статином или фенофибратом), очень тщательно следуйте инструкциям Вашего врача по дозированию.

Сообщите Вашему лечащему врачу:

• если Вам назначили эзетимиб в комбинации со статином, так как следует проводить контроль функции печени в начале лечения и далее в соответствии с рекомендациями для данного статина;
• если у Вас возникли любые необъяснимые мышечные боли, болезненность или слабость. Наличие данных симптомов и повышение активности фермента креатинфосфокиназы (КФК) (более чем в 10 раз выше ВГН) указывает на развитие миопатии. Если миопатия диагностирована или подозревается, Вы должны немедленно прекратить применение эзетимиба и любого статина одновременно с эзетимибом;
• если у Вас серьезные проблемы с печенью, так как применение препарата Эзетимиб не рекомендуется у пациентов с умеренной или тяжелой степенью печеночной недостаточности;
• если Вы принимаете фибраты. Одновременное применение эзетимиба с фибратами (за исключением фенофибрата) не рекомендуется, так как безопасность и эффективность применения эзетимиба одновременно с фибратами (за исключением фенофибрата) не установлены;
• если Вы принимаете фенофибрат. У пациентов, принимающих фенофибрат одновременно с эзетимибом, возможен риск возникновения желчнокаменной болезни и заболеваний желчного пузыря. Если врач предполагает у Вас возможное развитие указанных выше заболеваний, то он может порекомендовать проведение исследования желчного пузыря и назначить альтернативную липидснижающую терапию;
• если Вы принимаете циклоспорин, так как необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении эзетимиба и циклоспорина;
• если Вы принимаете непрямые антикоагулянты, так как при одновременном применении эзетимиба с непрямыми антикоагулянтами, включая варфарин, другие антикоагулянты кумаринового ряда или флуиндион, необходимо контролировать значения показателя международное нормализованное отношение (MHO).

Дети и подростки

Не давайте препарат детям от 0 до 6 лет, поскольку безопасность и эффективность применения эзетимиба у детей не установлены. Данные отсутствуют.

Препарат Эзетимиб содержит лактозу

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако некоторые нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении Эзетимиба, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 14, 28, 30, 60 или 90 таблеток во флаконе полимерном из полиэтилена низкого давления с натяжной крышкой с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления или в банке полимерной из полиэтилена низкого давления с натяжной крышкой с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок или по 1 флакону полимерному или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата (листком-вкладышем) в пачке из картона.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Хранить при температуре ниже 25 °С.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует уничтожать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке после «Годен до».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.