Экзитер® (Exiter®)

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: тербинафина гидрохлорид 281,0 мг, в пересчете на тербинафин 250,0 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 12,3 мг, крахмал кукурузный - 9,4 мг, повидон-К25 12,0 мг, вода очищенная - 6,1 мг, магния стеарат - 3,2 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum Canis, Epidermophyton floccosum, дрожжевые г|рибы, главным образом Candida albicans. На грибы Candida spp, и их мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.

Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.

При пероральном применении не эффективен при лечений" разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70 %; абсолютная биодоступность вследствие эффекта "первого прохождения" снижается на 40 %. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) около 2 ч; максимальная концентрация (С_mах) приблизительно 1 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - 4.5 мкг*ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUC увеличивается на 20 %. При длительном приеме Сmах увеличивается на 25 %, AUC - в 2,5 раза. Эффективный период полувыведения (Т_1/2) - около 36 ч, терминальный Т_1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (C_ss) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.

Связь с белками плазмы - более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформации, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью, 70% выводятся почками.

Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при цоражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.

Выделяется с грудным молоком.

- Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).

- Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.

Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.

- Кандидозы кожи.

Гиперчувствительность к компонентам препарата; хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период лактации, беременность.

Почечная недостаточность (с клиренсом креатинина более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Взрослым:

внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.

Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стой (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения.

Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу "носков" локализации инфекции составляет 2-6 недель, при микозах других участков тела: голеней - 2-4 недели, туловища - 2-4 недели;

При микозах, вызванных грибами рода Candida - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum - более 4 недель.

Детям:

При массе тела от 20 до 40 кг -125 мг 1 раз в сутки.

При массе тела более 40 кг - 250 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis - может быть более длительной.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК более 50 мл/мин) тербинафин назначают в дозе 125 мг 1 раз в день.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия, миалгия. Прочие: очень редко - чувство усталости.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, боли в нижней части живота, в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание.

Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля и/или симптоматическая терапия.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

Тербинафин может ослаблять действие циклоспорина и уменьшать его концентрацию в плазме; повышает клиренс циклоспорина на 15%.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

По 7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Комплект (по 6 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона и по 6 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона) в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.