ЭСФОС (ESFOS)

1 мл содержит:

Действующее вещество: фосфолипиды (в пересчете на фосфатидилхолин) - 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, дезоксихолевая кислота (деоксихолевая кислота), натрия хлорид, натрия гидроксид, рибофлавина фосфат натрия, этанол (спирт этиловый) 95 %, вода для инъекций.

Прозрачный раствор желтого цвета.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.

Фосфолипиды, содержащиеся в препарате, по своей химической структуре соответствуют эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высоко энергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации. Цисдвойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов «разрыхляется», что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом, это происходит за счет повышения способности липопротеинов высокой плотности связываться с холестерином.

Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем; что, в конечном итоге, препятствует формированию соединительной ткани в печени.

При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Распределение

Связываясь, главным образом, с липопротеидами высокой плотности, фосфатидилхолин поступает, в частности, в клетки печени.

Элиминация

Период полувыведения холинового компонента составляет 66 часов, а ненасыщенных жирных кислот - 32 часа.

Препарат ЭСФОС показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 3 до 18 лет.

• Жировая дегенерация печени (в том числе при сахарном диабете).
• Острые и хронические гепатиты.
• Цирроз печени.
• Некроз клеток печени.
• Печеночная кома и прекома.
• Токсические поражения печени.
• Токсикоз беременности.
• Пред- и послеоперационное лечение, особенно при операциях в области гепатобилиарной зоны.
• Псориаз.
• Радиационный синдром.

• Гиперчувствительность к фосфатидилхолину, сое, арахису, соевым бобам или к любому из вспомогательных веществ.
• Детский возраст до 3 лет (применение препаратов, содержащих бензиловый спирт, у рожденных в срок новорожденных или недоношенных новорожденных ассоциировалось у них с развитием синдрома фатальной асфиксии).

• Детский возраст до 12 лет.
• Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Беременность

Применение препарата при беременности должно проводиться только под наблюдением врача (данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют).

Применение препарата во время беременности требует осторожности в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта, который может проникать через плацентарный барьер.

Период грудного вскармливания

На сегодняшний день не выявлено каких-либо рисков при применении в период грудного вскармливания продуктов, содержащих сою. Тем не менее, в отсутствие соответствующих исследований препарата у женщин в период лактации, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Внутривенно.

Следует применять только прозрачный раствор.

Нельзя вводить препарат внутримышечно из-за возможного возникновения местной реакции.

Для разведения препарата рекомендуется использовать собственную кровь пациента в соотношении 1:1.

В случаях, когда для разведения препарата невозможно использовать собственную кровь пациента, следует применять растворы, свободные от электролитов - 5 % или 10 % раствор глюкозы, 5 % раствор ксилита в соотношении 1:1.

Препарат вводят внутривенно медленно 5-10 мл (1-2 ампулы) в сутки, в тяжелых случаях - от 10 до 20 мл (2-4 ампулы) в сутки. За один раз разрешается вводить 10 мл (2 ампулы) препарата.

Курс лечения составляет 10 суток с последующим переходом на пероральные формы фосфатидилхолина.

Лечение псориаза начинают с приема пероральных форм фосфатидилхолина в течение 2 недель. После этого рекомендовано 10 внутривенных инъекций по 5 мл (1 ампула) с одновременным назначением PUVA-терапии. После окончания курса инъекций возобновляют прием пероральных форм фосфатидилхолина.

Дети

Дети от 0 до 3 лет

Препарат ЭСФОС не следует назначать детям в возрасте от 0 до 3 лет в связи с риском, связанным с опасениями относительно безопасности (см. раздел 4.3).

Дети от 3 до 18 лет

Режим дозирования для детей от 3 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - аллергические реакции (сыпь, экзантема, крапивница), зуд.

Симптомы

Применение препарата в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к усилению нежелательных реакций.

Лечение

Лечение симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма.

Растворы электролитов не должны использоваться для разведения препарата.

Следует использовать только прозрачный раствор!

Только для внутривенного применения.

Вспомогательные вещества

Бензиловый спирт

Каждая ампула объёмом 5 мл содержит 45 мг бензилового спирта. Препарат ЭСФОС противопоказан недоношенным и новорожденным. Может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей до 3 лет.

Натрий

Препарат ЭСФОС содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в ампуле объёмом 5 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.

Этанол

Препарат ЭСФОС содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг в ампуле объёмом 5 мл.

Не выявлено.

По 5 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного или светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки полимерной.

1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

При температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.