Эркалакс (Erkalax)

Состав на 100 мл:

Действующее вещество: натрия пикосульфата моногидрат - 0,7500 г.

Вспомогательные вещества: натрия бензоат - 0,2000 г; сорбитол жидкий 70% (некри­сталлизующийся) - 64,3700 г (в пересчете на сорбитол - 45,059 г); натрия цитрата дигид­рат - 0,1500 г; лимонной кислоты моногидрат - 0,1400 г; вода очищенная - 49,890 г.

Прозрачный от бесцветного до желтоватого или слегка желтовато-коричневатого цвета, слегка вязкий раствор.

Действующее вещество - натрия пикосульфат представляет собой слабительное триарил- метановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и элек­тролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на пе­реваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

В рамках рандомизированного, двойного, слепого исследования в па­раллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором исследовали влия­ние препарата ЭРКАЛАКС. Результаты исследования показали значимое усиление пери­стальтики кишечника в течение недели по сравнению с плацебо для всех четырех недель терапии (р < 0,0001). Уровни концентрации сывороточного калия были неизменными к концу исследования (4,4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3,6-5,3 мМ).

Всасывание и распределение

После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значи­тельной абсорбции. Таким образом, энтерогепатическая циркуляция препарата исключа­ется.

Биотрансформация

В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пи­косульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.

Выведение

После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10,4% общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида через 48 ч.

При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобожде­ния активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 часов после применения (в среднем 10 часов).

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

• запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в том числе в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
• запоры, вызванные приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

• Гиперчувствительность к натрия пикосульфату или к любому из вспомогательных ве­ществ;
• кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые мо­гут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппенди­цит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• тяжелая дегидратация;
• непереносимость фруктозы.

Во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача.

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность.

Прием препарата в I триместре беременности противопоказан.

Исследо­вания о влиянии препарата на фертильность не проводились.

В ходе доклинических ис­следований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

Внутрь.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

Взрослые и дети старше 10 лет: 10-20 капель (5-10 мг) в сутки.

Дети 4-10 лет: 5-10 капель (2,5-5 мг) в сутки.

Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, доза может повышаться до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать макси­мальную рекомендуемую суточную дозу.

Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0,25 мг/кг массы тела в сутки. Это соответствует 1 капле препарата (0,5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела в сутки.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь. Препарат не обязательно растворять в жидкости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы возможны головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, могут быть связаны с вазовагальной ре­акцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Возможны реакции повышенной чувствительности со стороны иммунной системы.

Со стороны кожи и подкожных тканей возможны кожные реакции, например ангионевро­тический отек, кожная сыпь, кожный зуд.

Симптомы

При приеме высоких доз возможны: диарея, обезвоживание, снижение артериального давления, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги.

Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата ЭРКАЛАКС, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.

Натрия пикосульфат, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение

Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.

Диуретики или глюкокортикостероиды увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при приеме высоких доз препарата ЭРКАЛАКС.

Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.

Для многих пациентов, страдающих запором нет необходимости в ежедневном приеме полной дозы, доза может быть уменьшена в зависимости от индивидуальных потребно­стей пациента или препарат может применяться разово по мере необходимости.

Не применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

Головокружение и обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат ЭРКА­ЛАКС. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обморо­ком, вызванным напряжением при дефекации), или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.

Вспомогательные вещества

В 1 мл капель содержится 0,45 г сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0,6 г и 0,3 г сорбитола, соответ­ственно.

Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу.

Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сооб­щать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е., во время спазма кишечника) мо­гут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишеч­ника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в том числе во­ждения автотранспорта или управления механизмами.

По 15, 30 мл препарата во флаконы-капельницы оранжевого стекла типа ФК с винтовой горловиной, укупоренные пробками полиэтиленовыми или пробками-капельницами поли­этиленовыми и навинчиваемыми пластмассовыми крышками или укупорочными издели­ями.

По 15, 30 мл препарата во флаконы темного стекла, укупоренные пробками полиэтилено­выми или пробками-капельницами и навинчиваемыми пластмассовыми крышками или укупоренные средствами укупорочными полиэтиленовыми или полимерными из полиэти­лена низкого давления или укупорочными изделиями.

По 15, 30 мл препарата во флаконы, банки полимерные из полиэтилена низкого давления или флаконы-капельницы в комплекте из полиэтилена низкого давления, укупоренные пробками полиэтиленовыми или пробками-капельницами и навинчиваемыми пластмассо­выми крышками или укупоренные средствами укупорочными полиэтиленовыми или по­лимерными из полиэтилена низкого давления или укупоренными изделиями.

По 15, 30 мл во флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные колпачками полимер­ными из полиэтилена низкого давления винтовыми.

На каждый флакон, банку, флакон-капельницу наклеивают этикетку из бумаги или са­моклеящуюся этикетку.

Каждый флакон, банку, флакон-капельницу вместе с инструкцией по применению поме­щают в пачку из картона.

При температуре не выше 30 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.