Эналаприл (Enalapril)

Одна таблетка содержит:

активное вещество: эналаприла малеата - 10 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия гидрокарбонат, лудипресс, аэросил (кремния диоксид коллоидный), натрия кроскармеллоза (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки белого или белого желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и с риской. Допускается «мраморность».

Эналаприл — антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-П, способствующего сужению кровеносных сосудов, и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообмена.

После приема внутрь всасывается около 60 % препарата. прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Эналаприл быстро и полностью гидролизуется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, максимальная концентрация которого наблюдается через 4-6 часов после приема препарата внутрь. Выводится в основном почками. Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов и увеличивается при почечной недостаточности.

Эналаприл назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При лечении артериальной гипертензии начальная доза Эналаприла для взрослых составляет 10-20 мг в сутки. В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного. При умеренной форме артериальной гипертензии достаточно назначать 10 мг препарата в день. Максимальная суточная доза равна 0,04 г (40 мг).

При реноваскулярной гипертензии Эналаприл назначают в меньших дозах. Начальная доза обычно составляет 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

При сердечной недостаточности Эналаприл назначают начиная с 2,5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (1-2 раза в сутки). Длительность лечения зависит от эффективности терапии.

Во всех случаях при слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно снижают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочатении с другими антигипертензивными средствами.

Эналаприл назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию. Препарат также эффективен при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, прогрессирующей азомтемии при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, беременности, лактации, у детей до 18 лет.

Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.

Со стороны центральной нервной системы:

В 2-3 % случаев — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.

Со стороны дыхательнои системы:

Сухой кашель, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, диарея, в очень небольшом количестве случаев панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, диспептические расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Артериальная гипотензия, ортостатический коллапс; очень редко нарушение сердечного ритма, стенокардия, обморок.

Лабораторные анализы:

Протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.

Аллергические реакции :

Кожные высыпания, отдельные случаи ангионевротического отека лица, гортани.

Очень редко при использовании в высоких дозах бессоница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парастезии, ум в ушах, выпадение ыволос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями агранулоцитоз.

При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) возможно снижение эффекта Эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиролактон, триамтерен, амилорид) — возможно развитите гиперкалиемии; с солями лития — замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови),

В период лечения запрещается употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Одновременный прием Эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность Эналаприла. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Циметидин удлиняет действие Эналаприла. Одновременно применение с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие Эналаприла.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. С особой осторожностью применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции почек и печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышает риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить.

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25^оС. Хранить в недоступном для детей месте.