Эфокс® 20 (Effox® 20)
Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны - плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой - «20», с другой стороны - выпуклые.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: изосорбида мононитрат 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,7 мг, тальк 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, крахмал картофельный 27,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,0 мг, алюминия стеарат 2,8 мг.
Описание препарата
Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны - плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой - «20», с другой стороны - выпуклые.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.
Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (медиатор вазодилатации).
Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Изосорбида мононитрат обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Изосорбида мононитрат расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.
Фармакокинетика
Изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Абсорбция - высокая, биодоступность - 90-100%. Отсутствует значимое влияние приема пищи на абсорбцию.
Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью.
Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.
Биодоступность
Исследование биодоступности показало, что время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Смакс) достигается через 0,9 ± 0,6 часа и составляет 360 ± 40 нг/мл. Площадь под кривой (AUC) составляет 2730 ± 380 нгч/мл.
Особые популяции
Пожилые пациенты
Нет доказательств, подтверждающих, что при использовании у пожилых пациентов необходимо корректировать дозу.
Дети
Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.
Имеются данные, что плазменные профили у здоровых добровольцев и пациентов, страдающих хронической стабильной стенокардией схожи.
Изосорбида мононитрат выводится посредством гемодиализа.
Применение
Рекомендации по применению
Эфокс® 20 следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить пополам.
Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента.
Следует назначать наименьшую эффективную дозу.
Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг (1/2 таблетки 20 мг).
Принимать по 1 таблетке два или три раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 60 мг/сут.
Пациентам, принимающим препарат два раза в сутки, вторую дозу нужно принимать через 8 часов после приема первой.
При приеме три раза в сутки, дозу препарата принимают каждые 6 часов. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
При ХСН рекомендуемая доза изосорбида мононитрата составляет 20 мг два или три раза в сутки в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством непрерывного мониторинга гемодинамики.
Применение изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным и должно рассматриваться только как дополнительная симптоматическая терапия в сочетании со стандартным лечением сердечной недостаточности (например, сердечными гликозидами и/или диуретиками) при его недостаточной эффективности.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.
Показания
- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. числе после перенесенного инфаркта миокарда.
- Хроническая сердечная недостаточность: в качестве дополнительной симптоматической терапии в сочетании с сердечными гликозидами и/или диуретиками при их недостаточной эффективности.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;
- Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
- Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);
- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата;
- Одновременное применение стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
- Кровоизлияние в мозг;
- Тяжелая анемия;
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Констриктивный перикардит;
- Тампонада сердца;
- Тяжелая гиповолемия;
- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
- Тяжелый митральный стеноз;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст;
- При аортальном и/или митральном стенозе;
- При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
- При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
- При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (однако до сих пор дальнейшее повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
- При тяжелой почечной недостаточности;
- При тяжелой печеночной недостаточности;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Гипотиреоз;
- Недостаточное и неполноценное питание.
Беременность и лактация
Беременность
По соображениям безопасности препарат Эфокс® 20 может применяться при беременности только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных.
Период грудного вскармливания
Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида мононитрата в грудное молоко не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® 20, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.
Фертильность
Данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность у человека отсутствуют.
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации Здравоохранения):
Очень часто - более 1/10;
Часто - более 1/100 и менее 1/10;
Нечасто - более 1/1000 и менее 1/100;
Редко - более 1/10000 и менее 1/1000;
Очень редко - менее 1/10000;
Частота неизвестна - частота не может быть оценена по имеющимся данным.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия;
Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия;
Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком);
Частота неизвестна: выраженное снижение АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота;
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: «нитратная» головная боль;
Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица;
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона;
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.
При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.
Лечение:
Общие процедуры:
Следует прекратить прием препарата.
Общие процедуры в случае развития нитратзависимой артериальной гипотензии:
- перевод пациента в положение «лежа» с опущенным головным концом кровати и приподнятыми ногами;
- оксигенотерапия;
- восполнение объема циркулирующей крови (внутривенные инфузии);
- специфическое лечение шока (помещение пациента в блок интенсивной терапии).
Специальные процедуры:
- поднятие артериального давления, в случае выраженного снижения АД;
- у пациентов, не отвечающих на инфузионную реанимацию, возможно применение вазопрессоров.
В случаях выраженного снижения АД и/или состоянии шока пациент должен быть переведен в положение «лежа» с приподнятыми ногами, и должны проводиться меры по восполнению объема циркулирующей крови. В ИСКЛЮЧИТЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ для восполнения объема можно дополнительно проводить инфузии добутамина или других вазопрессоров.
Введение адреналина и родственных соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота в дозе 1 г внутрь или внутривенно (в форме натриевой соли); оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови.
При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.
Взаимодействия
Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).
Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.
Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® 20.
Одновременное применение изосорбида мононитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку может вызвать гипотензию.
Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NО), включая классических донаторов NО (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и миноксидил.
Особые указания
Эфокс® 20 не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений.
При длительном применении препарата Эфокс® 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24-48 часов или на 3-5 дней, после 3-6 недель регулярного приема препарата, заменив на это время прием препарата Эфокс® 20, другими антиангинальными средствами.
Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс® 20. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).
Применение препарата Эфокс®20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой пленки и фольги полипропиленовой или в блистер из полипропиленовой пленки и фольги алюминиевой.
По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
Условия транспортирования
Утилизация
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.