Дорзоламид-Оптик (Dorzolamide-Optic)

ЛЕККО ЗАО, Россия, Капли глазные

Прозрачная, бесцветная или с коричневато-желтым оттенком слегка вязкая жидкость.

Беременность
Кормление грудью
Новорожденные
Детский возраст до 18 лет
Заболевания печени
Заболевания почек
Управление транспортом

Общая информация

Устаревшее наименование

Нет данных

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-№(007857)-(РГ-RU)

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Капли глазные

Лекарственная форма ГРЛС

Капли д/глаз

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество: дорзоламида гидрохлорид - 22,26 мг (в пересчете на дорзоламид 20,0 мг);

Вспомогательные вещества: маннитол - 23,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 8,50 мг, натрия цитрат дигидрат - 2,94 мг, бензалкония хлорид (в пересчете на безводное вещество) - 0,075 мг, натрия гидроксида 1 М до pH 5,5-5,8, вода очищенная до 1,0 мл.

Описание препарата

Прозрачная, бесцветная или с коричневато-желтым оттенком слегка вязкая жидкость.

Фармако-терапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии, противоглаукомные препараты и миотики, ингибиторы карбоангидразы, дорзоламид

Входит в перечень

ЖНВЛП

Характеристика

Нет данных

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

Нет данных

DrugBank ID

Нет данных

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Иммунологические свойства

Нет данных

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Механизм действия

Карбоангидраза (СА) представляет собой фермент, находящийся во многих тканях организма, включая глаз. У человека карбоангидраза представлена рядом изоферментов, наиболее активным среди которых является карбоангидраза II (СА-II), обнаруживаемая главным образом в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате чего происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК содержит дорзоламида гидрохлорид, который является сильным селективным ингибитором карбоангидразы II человека. После местного офтальмологического применения дорзоламида повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужения полей зрения.

Дорзоламид снижает ВГД без общих для миотических препаратов побочных действий, таких как никталопия, спазм аккомодации и сужение зрачков. Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на частоту пульса или артериальное давление.

Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии также снижают ВГД за счет уменьшения продукции водянистой влаги, однако механизм их действия отличается.

По результатам исследований показано, что при добавлении дорзоламида к бета-адреноблокаторам для местного применения в офтальмологии отмечается дополнительное снижение ВГД. Это подтверждает ранее полученные данные об аддитивном эффекте при совместном применении бета-адреноблокаторов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика

В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы при местном применении дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию. В клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RBC) и в плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой-II (CAII), в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного дорзоламида.

Дорзоламид образует метаболит N-дезэтил, который ингибирует CA-II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается преимущественно с СА-I.

Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%) и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой.

После прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза выведения с периодом полураспада около четырех месяцев.

Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 недель. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал свободный дорзоламид или его метаболит; ингибирование CA в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание.

Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую.

Применение

Показания

Лекарственный препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК показан для снижения внутриглазного давления у взрослых пациентов с 18 лет при офтальмогипертензии, различных глаукомных состояниях, таких как первичная открытоугольная глаукома, псевдоэксфолиативная глаукома и вторичная глаукома (если нет блока угла передней камеры глаза). Он может использоваться как дополнительная терапия к бета-блокаторам, а также в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на бета-адреноблокаторы или которым бета-адреноблокаторы противопоказаны.

У детей, начиная с 1 недели жизни, лекарственный препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК также может применяться для снижения внутриглазного давления как монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • гиперхлоремический ацидоз;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст младше 1 недели.

С осторожностью

Дорзоламид не изучался у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.

Беременность и лактация

Беременность

Препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК противопоказан при беременности.

Данные о применении дорзоламида у беременных женщин отсутствуют или ограничены. У кроликов дорзоламид вызывал тератогенный эффект при дозах, токсичных для беременных самок.

Лактация

Препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК противопоказан в период грудного вскармливания.

Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид или его метаболиты в грудное молоко. Доступные данные по фармакодинамике/токсикологии, полученные в исследованиях на животных, говорят о том, что его метаболиты выделяются в грудное молоко.

Принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины, необходимо принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии препаратом ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК. Риск для новорожденных/младенцев также не может быть исключен.

Фертильность

Данные, полученные в ходе исследований на животных, не предполагают влияния терапии дорзоламидом на фертильность самцов и самок. Данные исследований на людях отсутствуют.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

При применении в качестве монотерапии по одной капле препарата ДОРЗОЛАМИД- ОПТИК в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) три раза в сутки.

При применении в качестве дополнительной терапии к офтальмологическому бета-блокатору по одной капле препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) два раза в сутки.

При замене какого-либо противоглаукомного препарата на препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК следует начать лечение препаратом ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

При совместном применении препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК с другими препаратами для местного применения в офтальмологии следует соблюдать интервал между их инстилляциями не менее 10 минут.

Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед использованием и не допускать контакта флакона с глазом или окружающими тканями.

Пациентов также следует предупредить, что при неправильном применении растворы для местного применения в офтальмологии могут быть контаминированы бактериями, способными вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения.

Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для многократного применения.

При использовании носослезной окклюзии или закрытии век на 2 мин системная абсорбция снижается. Это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и повышению местной эффективности препарата.

Дети

Хотя имеются ограниченные клинические данные по применению дорзоламида у пациентов детского возраста три раза в сутки (см. раздел «Фармакологические свойства», «Фармакодинамика»), режим дозирования для детей такой же, как и для взрослых.

Способ применения

Для местного, офтальмологического применения.

Инструкция по использованию

Нет данных

Побочные эффекты

Применение дорзоламида оценивалось у более чем 1400 пациентов в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях. В клинических исследованиях дорзоламид назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, связанными с препаратом, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век. О следующих побочных реакциях на дорзоламид сообщалось или во время клинических исследований, или в ходе постмаркетингового применения.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Редко: головокружение, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень часто: жжение и боль.

Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманивание зрения.

Нечасто: иридоциклит.

Редко: раздражение глаз, включая покраснение глаз, боль в глазу, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Частота неизвестна: ощущение инородного тела в глазу.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: пальпитация, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: носовые кровотечения.

Частота неизвестна: одышка.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: тошнота, горький привкус во рту.

Редко: першение в горле, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: уролитиаз.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: астения/усталость.

Редко: аллергические реакции - признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Лабораторные и инструментальные данные

При применении дорзоламида не отмечалось клинически значимых электролитных нарушений.

В качестве меры предосторожности следует принять меры по снижению системной абсорбции.

Передозировка

Доступна лишь ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида.

Симптомы

При случайном применении внутрь возможны следующие симптомы: сонливость, тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия.

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Возможно нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (в частности, калия) и уровень pH крови.

Специальных исследований по изучению взаимодействия дорзоламида с другими лекарственными препаратами не проводилось.

В клинических исследованиях дорзоламид назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе тимололом и бетаксололом, а также препаратами для системного применения, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином). Неблагоприятных взаимодействий не отмечалось.

Сведений о совместном применении дорзоламида, миотиков и агонистов адренергических рецепторов в составе гипотензивной терапии глаукомы недостаточно.

Особые указания

Применение дорзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось. Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует неотложных лечебных мероприятий в дополнение к местным офтальмологическим гипотензивным средствам.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах, и, хотя препарат применяется местно, он абсорбируется и в системный кровоток. Таким образом, при местном применении могут возникать такие же типы побочных реакций, которые были обнаружены при системном введении сульфаниламидов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение этого препарата.

Лечение ингибиторами карбоангидразы для перорального применения связано с развитием мочекаменной болезни вследствие нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с камнями почек в анамнезе. Несмотря на то, что при применении дорзоламида нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, были редкие сообщения о случаях мочекаменной болезни.

Поскольку дорзоламид содержит ингибитор карбоангидразы для местного применения в офтальмологии, который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе может повышаться риск развития мочекаменной болезни при применении этого лекарственного препарата.

При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата.

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих ингибитор карбоангидразы для перорального применения и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не рекомендуется.

Сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении дорзоламида у пациентов с ранее имевшимися рецидивирующими эрозиями роговицы и/или которым проводили хирургическое вмешательство с нарушением целостности глазного яблока. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК этим группам пациентов.

Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза, сопровождающейся гипотонией глаза, в случае применения растворов офтальмологических препаратов, снижающих секрецию водянистой влаги после оперативных вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Дорзоламид не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почками, дорзоламид противопоказан таким пациентам.

При неправильном применении офтальмологические препараты могут быть инфицированы распространенными бактериями-возбудителями глазных заболеваний. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения может развиться вследствие применения инфицированных офтальмологических препаратов. Если Вы подозреваете, что препарат может быть контаминирован, или при развитии инфекции глаз, следует немедленно связаться с Вашим лечащим врачом по поводу дальнейшего использования флакона.

Применение у детей

Дорзоламид не изучался у пациентов с гестационным возрастом менее 36 недель и возрастом менее 1 недели.

Пациенты со значительной незрелостью почечных канальцев могут получать дорзоламид только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков, связанных с вероятным риском метаболического ацидоза.

Вспомогательные вещества

Бензалкония хлорид

В состав препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК входит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза. Один мл раствора глазных капель содержит 0,075 мг бензалкония хлорида, а одна капля - около 0,002 мг бензалкония хлорида.

У пациентов с заболеванием роговицы и синдромом «сухого» глаза при применении препарата, содержащего бензалкония хлорид в качестве консерванта возможно развитие раздражения глаз, язвенной токсической кератопатии или точечной кератопатии.

Бензалкония хлорид может абсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Перед применением необходимо снять контактные линзы и надеть их обратно не ранее, чем через 15 минут.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Исследований по влиянию дорзоламида на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее возможные побочные реакции, такие как головокружение и нарушения зрения, могут повлиять на способность управлять транспортным средством и/или работать с механизмами.

Упаковка

По 5 мл или 10 мл во флаконы-капельницы полимерные из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, пробкой-капельницей или насадкой-дозатором из полиэтилена высокого давления и навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления.

На флакон-капельницу полимерный наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 или 3 флакона-капельницы полимерных вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (1 или 3 флакона-капельницы в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

Нет данных

Утилизация

Нет данных

Срок годности

3 года.

Вскрытый флакон-капельницу использовать в течение 30 суток.

Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-№(007857)-(РГ-RU)

Дата регистрации

2024-11-28

Дата переоформления

Нет данных

Статус регистрации

Действующий

Производитель

Владелец

Представительство

Дата окончания действия

Нет данных

Дата аннулирования

Нет данных

Дата обновления информации

2025-01-14