Допмин (Dopmin)

ОРИОН КОРПОРЕЙШН, Финляндия, Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Сахарный диабет

Общая информация

Устаревшее наименование

-

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N016107/01

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Лекарственная форма ГРЛС

Концентрат д/инфузий

Состав

В 1 мл (единица объема)

В ампуле емкостью 5 мл

Активное вещество:

допамина гидрохлорид

40 мг

допамина гидрохлорид

200 мг

Вспомогательные вещества:

натрия дисульфит

10 мг

натрия дисульфит

50 мг

вода для инъекций

до 1 мл

вода для инъекций

до 5 мл

Описание препарата

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармако-терапевтическая группа

Кардиотоническое средство негликозидной структуры

Входит в перечень

ЖНВЛП

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

-

DrugBank ID

-

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Иммунологические свойства

-

Фармакодинамика

Допамин является катехоламином, идентичным естественному нейромедиатору человече­ского организма, а также предшественником норадреналина. Обладает рядом фармаколо­гических свойств, характерных для адренергических веществ.

Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффек­ту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы.

В низких дозах (0,5-2 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминергические рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза (обычно) и выведению ио­нов натрия.

Происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на по­чечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

При дозах от низких до средних (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект со стороны миокарда и увеличение ми­нутного объема (МОК) крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давле­ние могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.

При высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повыше­ния МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. После прекращения введения эффект продолжается 5-10 минут.

Фармакокинетика

Эффект допамина начинается в течение 1-2 мин после внутривенной инфузии. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Допамин быстро и полно распределяется в организме (объем распределения Vd=0,89 л/кг), с трудом проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (Т1/2) около 1-2 мин (из плазмы 2 мин, из тканей - 9 мин). Эффект допамина наблюдается в течение 10 мин после прекращения инфузии. Связь с белками плазмы - 50%.

Метаболизируется в печени, почках, плазме моноаминоксидазой (МАО) и катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ) до неактивных метаболитов гомованилиновой кислоты (HVA) и 3,4-дигидроксифенилацетата (DOPAC).

Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/ч.

Выводится почками с мочой в виде HVA и конъюгатов (глюкурониды, сульфаты). В не­значительных количествах (менее 10%) выводится в неизмененном виде.

Применение

Рекомендации по применению

Внутривенно капельно, дозу устанавливают индивидуально.

Обычная стартовая доза составляет 2-5 мкг/кг/мин, в зависимости от результата доза может быть увеличена до 5-10 мкг/кг/мин.

Дозы более 20 мкг/кг/мин используются ред­ко, однако в тяжелых случаях дозы могут быть увеличены до 50 мкг/кг/мин.

Правило приготовления раствора: для разведения концентрата для приготовления раство­ра для инфузий 40 мг/мл используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстро­зы. Полученный раствор содержит около 80 мкг допамина в 1 мл (соответствует 96 мкг допамина гидрохлорида). 1 мл полученного раствора = 20 капель.

Полученный (восстановленный) раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Показания

Шоковые состояния различного генеза: кардиогенный шок, послеоперационный шок, гиповолемический шок (только после восстановления объема циркулирующей крови), ин­фекционно-токсический шок, анафилактический шок.

Острая сердечно-сосудистая недостаточность при различных патологических состояниях.

Синдром "низкого сердечного выброса" у больных после операций на сердце, острая ар­териальная гипотензия.

Отравления (для усиления диуреза).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим симпатомиметикам), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболиче­ский ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипертензия в "малом" круге кровооб­ращения, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангинит, отморожение, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), беременность, период лактации; бронхиальная астма (если в анам­незе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), сахарный диабет.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблаго­приятное действие на плод).

Проникает ли допамин в грудное молоко - неизвестно.

Фертильность

-

Инструкция по использованию

-

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за груди­ной, повышение или снижение артериального давления, нарушения проводимости, рас­ширение комплекса QRS, вазоспазм; при применении в высоких дозах - аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, тремор.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, нарушение созна­ния, шок.

Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция; редко - полиурия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клет­чатки.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических арте­рий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купи­руются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа- адреноблокаторами короткого действия.

Фармацевтически несовместим со щелочными растворами, окисляющими средствами, со­лями железа, тиамином (способствует разрушению витамина).

Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (уве­личение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффек­тов), гуанетидин; диуретический - диуретики; кардиотоксический - усиливают лекарст­венные средства для ингаляционной общей анестезии, производные углеводородов, цик­лопропан (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трицик­лические антидепрессанты, мапролитин (риск развития нарушений сердечного ритма, тя­желой гипертензии или гиперпирексии), кокаин; ослабляют бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Акалоиды спорыньи и производные (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин) и окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект допамина и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Допамин ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

Допамин снижет антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут сни­зить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериаль­ной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

При одновременном применении с леводопой повышается вероятность развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действий как допамина, так и гор­монов щитовидной железы.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипертензии и брадикардии (за­висит от дозы и скорости введения).

При комбинации с сердечными гликозидами возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект (требуется мониторинг электрокардиограммы).

Особые указания

Перед введением больным в состоянии шока гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, минимального объема крови (МОК), артериального давления (АД), ЭКГ. Уменьшение диуреза без артериальной гипотензии указывает на необходи­мость уменьшения дозы.

Пациентам, получавшим в течение последних 2-3 недель препа­раты из группы ингибиторов МАО, начальные дозы допамина должны составлять не бо­лее 10% от обычной дозы.

Для снижения риска экстравазации, по возможности, следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата, сле­дует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида изотонического с 5-10 мг фентоламина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

-

Упаковка

По 5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий в прозрачные ампулы бес­цветного стекла типа 1, с точкой разлома синего цвета.

5 ампул помещены в запаянные пластиковые поддоны.

По 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре от 15 до 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

-

Утилизация

-

Срок годности

5 лет.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

П N016107/01

Дата регистрации

2009-12-01

Дата переоформления

-

Статус регистрации

Действующий

Производитель

Представительство

-

Дата окончания действия

-

Дата аннулирования

-

Дата обновления информации

2023-06-02