Допамин (Dopamine)
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: | ||
допамина гидрохлорид | - 5,0 мг | - 40,0 мг |
Вспомогательные вещества: | ||
натрия дисульфит | - 1,0 мг | - 5,0 мг |
0,1 М раствор | - до pH | - до pH |
хлористоводородной кислоты | - 3,5-4,0 | - 3,5-4,0 |
вода для инъекций | - до 1,0 мл | - до 1,0 мл |
Описание препарата
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Характеристика
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Допамин - катехоламин, идентичный естественному нейромедиатору организма человека, дофамину, является также предшественником норадреналина.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в высоких дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению ионов натрия. Действием на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов.
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема кровообращения. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 х мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема кровообращения и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.
Строго контролируемых исследований допамина у детей до 18 лет не проводилось.
Фармакокинетика
Вводится только внутривенно. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэгшнефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения – 0,89 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 50%.
Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме моноаминоксидазой (МАО) и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов - гомованилиновой кислоты и 3,4-дигидроксифенилацетата. Период полувыведения допамина - взрослые: из плазмы крови - 2 мин, из тканей - 9 мин. Клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/ч.
Выводится почками: 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах (менее 10%) - в неизмененном виде.
Применение
Показания
- Шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови).
- Острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром «низкого минутного объема кровообращения» у кардиохирургических пациентов.
- Острая артериальная гипотензия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Феохромоцит ома;
- Тиреотоксикоз;
- Тахиаритмия;
- Фибрилляция желудочков сердца;
- Закрытоугольная глаукома;
- Одновременное применение циклопропана и производных углеводорода для проведения ингаляционной анестезии, алкалоидов спорыньи;
- Период грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Гиповолемия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), выраженный стеноз устья аорты, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, легочная артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания сосудов (в том числе атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, беременность.
Беременность и лактация
При беременности применять препарат Допамин следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод). Клинических данных о применении препарата у беременных недостаточно. В доклинических исследованиях выявлена репродуктивная токсичность допамина.
Проникает ли допамин в грудное молоко, неизвестно. При необходимости применения препарата Допамин в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.