Диклонат® П (Diclonat® P)
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым запахом бензилового спирта.
Общая информация
Устаревшее наименование
Владелец
Номер регистрационного удостоверения РФ
Действующее вещество (МНН)
Форма выпуска / дозировка
Лекарственная форма ГРЛС
Состав
1 ампула (3мл) содержит активное вещество - диклофенак натрия 75 мг и вспомогательные вещества: спирт бензиловый, манитол, натрия гидроксид, натрия гидроксид ,натрия метабисульфит, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Описание препарата
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым запахом бензилового спирта.
Фармако-терапевтическая группа
Входит в перечень
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Иммунологические свойства
Фармакодинамика
Является производным фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры,
Диклофенак приводит к снижению выраженности болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях. Как и все HПBП препарат обладает антиагрегантной активностью.
Фармакокинетика
После в/м введения 75 мг диклофенака натрия максимальная концентрация в плазме - 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) отмечается уже через 20 мин и находится в линейной зависимости от величины введенной дозы.
После в/в капельного введения 75 мг в течение свыше 2-х часов максимальная концентрация диклофенака в плазме составляет 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л) и находится в обратной зависимости от времени инфузии препарата.
Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа.
Не наблюдается кумуляции при соблюдении рекомендуемого интервала дозирования. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма. Проникает в синовиальную жидкость и достигает максимальной концентрации за 3-6 часов после введения.
Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после перорального приема препарата, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного и однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме принимает участие ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже чем диклофенака.
Препарат выводится в основном через почки. Системный клиренс: составляет 260 мл/мин. Период полувыведения составляет 1 -2 часа. 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% - в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возрзста пациента.
На фоне многократного введения диклофенака не происходит фармакокинетики.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью. При этом увеличения их концентраиции в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же как и у пациентов без заболеваний печени.
Применение
Показания
Внутримышечные инъекции при:
- Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматойдный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; острый подагрический артрит).
- Воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, первичная альгодисменорея, почечная или желчная колике, проктит.
- Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
- Болевой синдром (люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, зубная и головная боль, мигрень и боли умеренной выраженности др. генеза).
- Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалениём.
- Послеоперационная боль.
- В составе комплексной терапии инфекиционно-воспалительный заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
- Лихорадочный синдром.
Внутривенные капельнын инфузии:
Профилактика и лечение послеоперационных болей.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к HПBП (в том числе ацетилсалициловой кислоты),«аспириновая» астма,
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ,
- угнетение костномозгового кроветворения,
- различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия),
- при состояниях. ассоциированных с высоким риском кровотечениий (в том числе в анамнезе),
- детский возраст до 15 лет,
- берменностъ,
- период лактации.
С осторожностью
Анемия,бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность, артериальная гипертензия. отечный синаром,печеночная и почеченая недостаточность, алкоголизм, дивертикулит. эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Фертильность
Рекомендации по применению
Препарат вводится внутримышечно или внутривенно капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае нобходимости продления лечения препарат в виде таблеток или суппозиторий.
Внутримышечные иньекции:
пациентам при острых болях назначают назначают 75 мг ежедневно внутримышечно. В случае необходимости (желчная или почечная коликa) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день).
Внутривенные инфузии:
Препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната - 0.5 мл 8.4%). Приготовленные растворы для инфузий должны быть прозрачными.
При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе
75 мг в течение 30 - 120 мин. При необходимости, препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза препарата не должна превышать 150 мг за 24 часа.
С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию "ударной" дозой препарата 25-50 мг в течение 15-60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.
Инструкция по использованию
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
- часто (> 1 случая на 100 назначений): НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, отрыжка; изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка,пептическую язву, множественные поражения ЖКТ); перфорация стены кишечника(интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавый стул,мелена, гематемезис), кровотечение ЖКТ (гематемезис, мелена), неспецифичегкий колит с кровотечением, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсичеcкий гепатит.
- не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений) - рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, сухость, болезненность слизистой оболочки полости рта, спазмы, афтозный стоматит (эрозии, язвы, белый налет на слизистой оболочке полости рта)
Со стороны нервной системы:
- часто (> 1 случая на 100 назначений): головная боль, головокружение
- не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений): судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полинейропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, повышенная утомляемость.
Со стороны органов чувств:
- часто (> 1 случая на 100 назначений): токсическая амблиопия, снижение остроты зрения,диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон в ушах.
Со стороны кожных покровов:
- часто (> 1 случая на 100 назначений): кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), гиперемия кожи;
- не часто (< 1 случая на 100 назначениий но не > 1 cлучaя 1000 назначений многоформная экссудативная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации);
- редко (< 0.001% случаев): в месте в/м введения возможны: жжение,инфильтрат,инфильтрат,ассептический некроз,некроз живой ткани.В случаях в месте инъекции может развиться некроз.
Со стороны мочеполовой системы:
- часто (> 1 случая на 100 назначений): задержка жидкости;
- не часто (< 1 случая на 100 назначений но не > 1 случая на 1000 назначений): повторяюшиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия,снижение функции почек или ее усуглубления периферические отеки.
Со стороны opганов кроветворения:
- не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений): агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы. лейкопения тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Со стороны дыхательной системы:
- не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначении): отдышка
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- часто (> 1 случай на 100 назначений): повышение АД;
- не часто (< 1 случая на 100 назначений, но не > 1 случая на 1000 назначений): аритмии, кардиалгия, коллапс;
- редко (< 0,001% случаев): боль за грудиной, усугубление застойной сердечнойнедостаточности.
Эндонринные нарушения
- редко (< 0,001% случаев): снижение массы тела.
Аллергические реакции:
- редко (< 0,001% случаев): анафилаксия и анафилактоидные реакции (фокальная гиперемия, крапивница, кожный зуд, одышка, отек Квинке в области век или параорбитальных тканей, губ, языка, голосовой щели, давящей 6оли за грудиной,хрипы, анафилактический шок (обычно развивается бронхоспастические аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), нарушения со стороны ЦНС (от вялости и сонливости до судорог и комы).
Взаимодействия
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) риск кровотечений (чаще из желудочно-кишеного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает гипогликемический эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препараты зверобоя повышают риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Упаковка
Условия хранения
Условия транспортирования
Утилизация
Срок годности
5 лет.