Диклофенакол (Diclofenacol)

Однородная масса от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с запахом ментола.

Диклофенакол - диклофенак в лекарственной форме крем для наружного применения - оказывает местное противовоспалительное и обезболивающее действие.

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. Диклофенакол используется для устранения болевого синдрома, уменьшения отечности и гиперемии, связанных с воспалительным процессом.

Входящий в состав препарата ментол обладает местным «охлаждающим» действием. При местном применении препарат вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6% диклофенака.

Распределен ие

99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4 %).

Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани. При нанесении на область пораженного сустава концентрация синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования.

Выведение

Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.

Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4’- метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Наружно. Только для нанесения на кожу.

Взрослым и детям с 12 лет: небольшое количество крема - 2-4 г (4-8 см) наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают до полного всасывания 2-3 раза в сутки.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Если руки не являются зоной локализации боли, после нанесения препарата руки необходимо вымыть. Не следует принимать душ или ванну до полного высыхания препарата Диклофенакол.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу для исключения альтернативной причины боли. При посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней без консультации с врачом.

• Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;
• боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей).

• Повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата;
• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• беременность сроком более 20 недель;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 12 лет;
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, нарушение коагуляции, пожилой возраст, беременность сроком до 20 недель.

Беременность

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат до 20-й недели беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата Диклофенакол в грудное молоко, использование препарата во время грудного вскармливания рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Данные по применению препарата Диклофенакол и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.

Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.

Возможны аллергические местные реакции (кожная сыпь, в том числе везикулярная и папулярная, зуд, жжение, покраснение, контактный дерматит, экзема, фотосенсибилизация, отечность обрабатываемого участка кожи, шелушение). При длительном применении крема и/или применении больших количеств могут возникнуть системные побочные эффекты со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, системные анафилактические реакции, включая шок), генерализованная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение крема и обратиться к врачу.

Крайне низкая системная абсорбция действующего вещества препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

При случайном приеме внутрь 100 г крема, эквивалентного 1 г диклофенака натрия, возможно развитие системных побочных реакций.

Лечение при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99 %).

Следует проконсультироваться с врачом перед применением препарата Диклофенакол, если Вы применяете другие НПВП или находитесь под наблюдением врача по поводу хронического заболевания.

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Диклофенак следует наносить только на неповрежденную и неинфицированную кожу, избегая попадания на открытые раны и травмы. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Следует избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки, не глотать. Препарат Диклофенакол содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит). Препарат также содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные). Следует прекратить лечение и обратиться к врачу в случае развития кожной сыпи после нанесения препарата.

Следует учитывать возможность возникновения системных побочных реакций (связанных с использованием системных форм диклофенака) если диклофенак для наружного применения используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать!