Диклофенак ЗД (Diclofenac ZD)

Действующее вещество диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, об­ладающий выраженными анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Устраняет болевой синдром и воспаление в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связан­ной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обраба­тываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см² (2 нане­сения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концен­трации при использовании 1 % мази диклофенака (4 нанесения в сутки). На 7-й лень отно­сительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4.5 % (для эквивалент­ной дозы диклофенака натрия). При ношении влагопроиицаемой повязки всасывание не из­менялось.

Измерялась концентрация диклофенака в плазме крови, синовиальной оболочке и синови­альной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава.

Максимальные концентрации в плазме крови были при РАЛИ N002345Aже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7% диклофенака свя зывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами (99,4 %).

Распределение

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подвер­женных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме крови.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксили­рования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологи­чески активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.

Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 часа. Период полувыведения метаболи­тов. включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1 - 3 часа. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длитель­ный период полувыведения, однако этот метаболи т полностью неактивен.

Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится почками.

• Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• беременность в сроке более 20 недель, грудное вскармливание;
• детский возраст до 12 лет;
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

Данные по влиянию препарата на фертильность у человека отсутствуют.

Наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов (желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2 - 4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грец­кого ореха), что достаточно для обработки зоны площадью 400 - 800 см². Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболева­ниях мягких тканей без рекомендации врача.

Если через 7 дней применения препарата терапевтический эффект не наблюдается или со­стояние ухудшается, следует обратиться к врачу.

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• нечасто (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10000, <1/1000);
• очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Классификация приведена в соответствии с поражением органов и систем органов по MedDRA.

Инфекционные и паразитарные заболевания

• очень редко; пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы

• очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• очень редко: астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд;
• редко: буллезный дерматит;
• очень редко: реакции фотосенсибилизации.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Ввиду низкой системной абсорбции препарата при нанесении па кожу передозировка ма­ловероятна.

При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.

Лечение передозировки при случайном приеме внутрь-, промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосен­сибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными сред­ствами не описано.

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на откры­тые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые обо­лочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. В случае развития по­сле нанесения препарата кожной сыпи, его использование необходимо прекратить.

Препарат содержит пропилпарагидроксибензоат, который у некоторых людей может вызы­вать аллергические реакции (в том числе отсроченные).

Применение препарата не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами, а также выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 30 г в тубах алюминиевых с внутренним покрытием защитным лаком с бутонами из полиэтилена низкого давления (высокой плотности) или полипропилена или в тубах из ком­бинированного материала, представляющего собой многослойный ламинат: полиэтилен высокого давления (низкой плотности) (наружный слой корпуса) - полиэтилен низкого дав­ления (высокой плотности) (внутренний слой корпуса) с бутонами из полипропилена.

Каждая туба вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещена в пачку картонную.

При температуре не выше 20 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.