Диклофенак-Тева (Diclofenac-Teva)

100 г препарата содержат:

действующее вещество диклофенак натрия 1,000 г;

вспомогательные вещества: диизопропиладипинат 5,000 г; гипролоза 2,000 г; молочная кислота 90% 0,044 г; натрия дисульфит 0,050 г; изопропанол 40,000 г; вода очищенная 51,906 г.

Прозрачный бесцветный гель с характерным запахом.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, Диклофенак-Тева нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Диклофенак-Тева используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отёчности, связанной с воспалительным процессом.

Благодаря своей водно-спиртовой основе Диклофенак-Тева оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

После нанесения 2,5 г Диклофенака-Тева на участок кожи площадью 500 см² абсорбция составляет около 6% от нанесенной дозы при рекомендуемом способе нанесения. Десятичасовая окклюзия приводит к трёхкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.

Распределение

99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4%).

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.

Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани. При нанесении на область пораженного сустава концентрация синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Биотрансформация

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования.

Элиминация

Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч.

Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен.

Почечная недостаточность

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Режим дозирования

Взрослые

Препарат наносят на кожу 3-4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны.

Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему сопоставимо, соответственно, с размером вишни или грецкого ореха) достаточна для обработки зоны площадью 400-800 см².

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта.

Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу для исключения альтернативной причины боли. Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без консультации с врачом.

Дети

Дети в возрасте от 12 лет: режим дозирования совпадает с режимом дозирования у взрослых.

Дети в возрасте до 12 лет: применение препарата Диклофенак-Тева противопоказано.

Способ применения

Наружно.

Только для нанесения на кожу.

Перед первым использованием следует проколоть защитную мембрану тубы при помощи специального выступа на внешней стороне полипропиленовой навинчивающейся крышки.

Диклофенак-Тева показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет:

• при боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• при боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;
• при боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• при воспалении и отечности мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Гиперчувствительность к диклофенаку или любому из вспомогательных веществ;
• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
• беременность в сроке более 20 недель;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 12 лет;
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность в сроке до 20 недель.

Беременность

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат до 20-й недели беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При применении НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Лактация

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата Диклофенак-Тева в грудное молоко, использование препарата во время грудного вскармливания рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Данные по применению препарата Диклофенак-Тева и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000); очень редко < 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. Однако при случайном приеме внутрь 100 г геля, эквивалентного 1 г диклофенака натрия, возможно развитие побочных реакций в различных органах и системах организма.

Лечение

Лечение при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99%).

Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Применять только наружно.

Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.

Гель Диклофенак-Тева следует наносить только на неповрежденные участки кожи. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки.

Перед использованием пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции печени, почек или системы кроветворения, а также при одновременном применении других НПВП необходимо проконсультироваться с врачом.

При использовании препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу.

При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных эффектов вследствие резорбтивного действия.

Если во время лечения гелем Диклофенак-Тева появятся приступы бронхиальной астмы, реакции гиперчувствительности, отеки кожи, слизистых оболочек, высыпания на коже, лечение препаратом следует прекратить.

Диклофенак-Тева не оказывает влияние на способность управлять транспортным средством и механизмами.

По 40 г или 100 г препарата в алюминиевую тубу, снабженную алюминиевой фольгой для контроля первого вскрытия с навинчивающейся крышкой.

1 тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года.

После вскрытия тубы препарат пригоден для применения в течение 1 года.

Не применять по истечении срока годности!