Диклофенак-МФФ (Diclofenac-MFF)

Состав на 100 г:

Действующее вещество:

Диклофенак натрия - 2,00 г

Вспомогательные вещества:

Бензилбензоат, - 6,00 г

Карбомер - 2,00 г

Натрия гидроксид - 0,20 г

Полисорбат-80 - 1,00 г

Метилпарагидроксибензоат - 0,08 г

Пропилпарагидроксибензоат - 0,02 г

Вода очищенная - до 100,0 г.

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обраба­тываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от сте­пени гидратации кожи. На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5%. При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

Распределение

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концен­трации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения та­кого же количества диклофенака. 99,7% диклофенака связывается белками плазмы, глав­ным образом с альбуминами (99,4%).

Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществ­ляющего высвобождение активного вещества в ткани.

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подвер­женных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменной мо­лекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из ко­торых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболи­тов (3'-гидрокси-4'метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, од­нако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от по­чечной недостаточности. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболе­ваний печени.

Наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов, желательно утром и вечером), в дозе 2-4 г. Наносят тонким слоем на кожу над очагом воспа­ления и слегка втирают.

Максимальная суточная доза мази не должна превышать 8 г.

Курс лечения - не более 14 дней. Необходимость более длительного применения определяет врач.

Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения мази их необходимо вымыть.

Применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом.

Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ; склон­ность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или ост­рых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания, детский возраст (до 12 лет); нару­шение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), хрониче­ская сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность в сро­ке до 20 недель.

Беременность

В связи с отсутствием данных по применению препарата, его не следует применять при бе­ременности.

Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дис­функция).

Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или косвенного неблагопри­ятного воздействия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли диклофенак в грудное молоко после наружного применения, по­этому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Если приме­нение препарата необходимо, то его не следует наносить на область молочных желез, на обширные участки поверхности тела или применять в течение длительного времени.

Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходя­щими кожными проявлениями в месте нанесения мази. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто - более 1/10 назначений (≥10 %); часто - более 1/100, но менее 1/10 назначений (≥1, но < 10 %); нечасто - более 1/1000, но менее 1/100 назначений (≥ 0.1%, но < 1%); редко - более 1/10000, но менее 1/1000 назначений (≥ 0.01%, но < 0,1%); очень редко - менее 1/10000 назначений (< 0,01 %).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Очень редко: пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гипер­чувствительность: ангионевротический отек).

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: приступы удушья, бронхоспастические реакции.

Со стороны кожных покровов:

Часто: эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение). .

Редко: буллезный дерматит.

Очень редко: реакции фотосенсибилизации.

Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении мази, передозировка маловероятна.

При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.

При случайном проглатывании, приводящем к значимым системным побочным реакциям, следует использовать общие терапевтические меры, обычно применяемые при отравлении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рво­ты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания дикло­фенака с белками плазмы крови (около 99 %).

Не рекомендуется применение препарата с другими нестероидными противовоспалительны­ми препаратами.

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Мазь следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на от­крытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые обо­лочки, не глотать. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекра­тить.

Следует учитывать возможность системных побочных реакций, связанных с использовани­ем системных форм диклофенака, если диклофенак для наружного применения использует­ся в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими механиче­скими средствами.

По 30 г в алюминиевые тубы с бушонами из полиэтилена.

Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.