ДИКЛОФЕНАК (Diclofenac)

Действующее вещество: диклофенак.

Каждые 100 г содержат 5 г диклофенака натрия.

Перечень вспомогательных веществ

Изопропанол

Макрогола глицерилкокоат

Гипромеллоза 4000

Вода очищенная.

Бесцветный или с желтоватым оттенком прозрачный однородный гель с характерным запахом.

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ 1 и ЦОГ 2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Диклофенак применяется для снятия воспаления и устранения болевого синдрома, а также уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом.

Абсорбция

При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6 % диклофенака. При нанесении на область пораженного сустава концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Использование окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к трехкратному увеличению количества всасываемого диклофенака.

Распределение

При местном нанесении геля диклофенак на области суставов рук и коленей концентрации диклофенака могут быть измерены в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Максимальные значения концентрации диклофенака в плазме крови при местном применении геля диклофенак примерно в 100 раз ниже, чем при пероральном приеме таблеток диклофенака 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99,4 %).

Диклофенак накапливается в коже, которая действует как резервуар, откуда происходит устойчивое высвобождение препарата в нижележащие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно распределяется и сохраняется в глубоколежащих воспаленных тканях, таких как сустав, где он содержится в концентрациях, в 20 раз превышающих концентрацию в плазме крови.

Биотрансформация

Биотрансформация диклофенака частично происходит путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования. что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из указанных фенольных метаболитов биологически активны, но в гораздо меньшей степени, чем диклофенак.

Элиминация

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± SD). Конечный период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов. Четыре метаболита. включая два активных. также имеют короткий период полувыведения из плазмы крови - от 1 до 3 часов. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'- метокси-диклофенак) имеет гораздо более длительный период полувыведения из плазмы крови, однако этот метаболит практически неактивен. Диклофенак и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушенной функцией почек накопления диклофенака и его метаболитов не происходит.

У пациентов с хроническим гепатитом или субкомпенсированным циррозом фармакокинетика и метаболизм диклофенака сопоставимы с таковыми у здоровых пациентов.

Лекарственный препарат ДИКЛОФЕНАК показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет:

• при боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас),
• при боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе,
• при боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм),
• при воспалении и отечности мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

• Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ;
• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• беременность в сроке более 20 недель;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 12 лет;
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

Препарат ДИКЛОФЕНАК следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной порфирией (в стадии обострения), эрозивно-язвенными поражениями желудочно­-кишечного тракта, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, нарушением свертываемости крови (в том числе гемофилией, удлинением времени кровотечения, склонность к кровотечениям), хронической сердечной недостаточностью, бронхиальной астмой, в пожилом возрасте, при беременности в сроке до 20 недель.

Беременность

В связи с отсутствием данных по применению препарата ДИКЛОФЕНАК у беременных, не следует применять препарат при беременности.

Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие.

Лактация

Неизвестно, проникает ли диклофенак в грудное молоко после наружного применения, поэтому препарат ДИКЛОФЕНАК не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Если применение препарата необходимо, то его не следует наносить на область молочных желез, на обширные участки поверхности тела или применять в течение длительного времени.

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет

Препарат наносят на кожу 2-3 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза до 2 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы). Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 6 г.

Дети

Препарат ДИКЛОФЕНАК не предназначен для применения у детей в возрасте до 12 лет.

Способ применения

Наружно.

После применения

Руки следует протереть впитывающими бумажными салфетками (не влажными), а затем вымыть, если они не являются местом непосредственного применения препарата. После использования впитывающую бумагу следует выбросить в мусорное ведро.

Пациенту следует подождать, пока диклофенак в форме геля не высохнет, если пациент собирается принять душ или ванну.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Курс лечения - не более 14 дней. Необходимость более длительного применения определяет врач. Применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом.

Резюме нежелательных реакций

Классификация частоты возникновения побочных реакций:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекции и инвазии: очень редко - пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхиальная астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд; редко - буллезный дерматит; очень редко - реакции фотосенсибилизации.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения.

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. При передозировке незамедлительно обратитесь к врачу.

Симптомы

Тошнота и рвота.

Лечение

Промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99 %).

Не рекомендуется применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Несовместимость

Не применимо.

Диклофенак следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, глаза и на слизистые оболочки, не глотать. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемую окклюзионную повязку. Если руки не являются зоной локализации боли, после нанесения препарата руки необходимо вымыть. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.

Следует учитывать возможность возникновения нежелательных реакций в различных органах и системах (аналогичных с использованием системных форм диклофенака), если диклофенак для наружного применения используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.

Дети

Препарат ДИКЛОФЕНАК не предназначен для применения у детей в возрасте до 12 лет.

Препарат не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

По 50, 100 г в тубы алюминиевые, укупоренные бушоном из полипропилена или полиэтилена низкого давления.

По 50, 100 г в тубы из комбинированного материала (ламинат типа PBL (полиэтилен - EVOH-полимер (сополимер этилена и винилового спирта) - полиэтилен)), укупоренные бушоном из полипропилена или полиэтилена низкого давления.

Каждую тубу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Нет особых требований.

2 года.