Диклофенак (Diclofenac)

100 г геля содержат:

Действующее вещество: диклофенак натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) - 1,00 г.

Вспомогательные вещества: изопропанол - 45,00 г, макрогола 7 глицерилкокоат - 6,00 г, гипромеллоза-4 тыс (в пересчете на сухое вещество) - 3,00 г, сосны обыкновенной хвои масло - 0,15 г, лаванды масло - 0,05 г, вода очищенная - до 100,00 г.

Бесцветный или со слабым желтоватым оттенком прозрачный гель с характерным запахом.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Фармакодинамические эффекты

Действующее вещество диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отёчности, связанной с воспалительным процессом.

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

После нанесения 2,5 г диклофенака на участок кожи площадью 500 см², абсорбция составляет около 6% от нанесенной дозы диклофенака по сравнению с таблетками диклофенака. Десятичасовая окклюзия приводит к трёхкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.

Распределение

99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4%). Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани. При нанесении на область пораженного сустава концентрация синовиальной жидкости выше, чем в плазме. Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Биотрансформация

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования.

Элиминация

Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин.

Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч.

Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен.

Почечная недостаточность

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Наружно.

Только для нанесения на кожу.

Режим дозирования

Взрослые

Препарат наносят на кожу 3-4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему сопоставимо с размером крупной вишни или грецкого ореха) достаточна для обработки зоны площадью 400-800 см².

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами диклофенака).

Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу для исключения альтернативной причины боли.

Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без консультации с врачом.

Дети

Дети в возрасте от 12 лет: режим дозирования совпадает с режимом дозирования у взрослых.

Дети в возрасте до 12 лет: применение препарата Диклофенак противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Препарат Диклофенак показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет:

• при боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• при боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;
• при боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• при воспалении и отечности мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

• Гиперчувствительность к диклофенаку или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
• беременность в сроке более 20 недель (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• детский возраст до 12 лет;
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

Применять с осторожностью у пациентов:

• с печеночной порфирией (в стадии обострения);
• с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта;
• с тяжелыми нарушениями функции печени и почек;
• с хронической сердечной недостаточностью;
• с бронхиальной астмой;
• в пожилом возрасте;
• при беременности в сроке до 20 недель.

Беременность

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат до 20-й недели беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у женщин, начиная с 20-й недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Лактация

В связи с отсутствием данных о проникновении диклофенака в грудное молоко, использование препарата во время грудного вскармливания рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Данные по применению диклофенака и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.

Частота развития неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекции и инвазии

Очень редко: пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности (в т. ч. крапивница), ангионевротический отек.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: бронхиальная астма.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд;

Редко: буллезный дерматит;

Очень редко: реакции фотосенсибилизации.

Симптомы

Крайне низкая системная абсорбция диклофенака при наружном применении делает передозировку практически невозможной. Однако при случайном приеме внутрь 100 г геля, эквивалентного 1 г диклофенака натрия, возможно развитие побочных реакций в различных органах и системах организма.

Лечение

Лечение при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами не описаны.

Препарат следует наносить только на неповрежденную и неинфицированную кожу, избегая попадания на открытые раны и травмы. После нанесения не следует накладывать воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но можно использовать с неокклюзионными повязками.

Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки, не глотать.

Если руки не являются зоной локализации боли, после нанесения препарата руки необходимо вымыть.

Следует учитывать возможность возникновения побочных реакций в различных органах и системах (аналогичных с использованием системных форм диклофенака), если диклофенак для наружного применения используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано. Следует прекратить лечение в случае развития кожной сыпи после нанесения препарата.

Диклофенак не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

По 25, 30, 40, 50, 60 г в тубы алюминиевые.

Одну тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.