Диклофенак (Diclofenac)

100 г препарата содержат:

активное вещество: диклофенак натрия - 2,0 г.

вспомогательные вещества: карбомер (ареспол) - 2,0 г, бензилбензоат - 6,0 г, полисорбат-80 (твин 80) - 1,0 г, метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,08 г, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0,02 г, вода очищенная - до 100,0 г.

Однородный крем от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Фармакодинамические эффекты

Активный компонент - диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами.

Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанных с воспалительным процессом.

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

Распределение

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава.

Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4%).

Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани.

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Биотрансформация

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Элиминация

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин.

Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа.

Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен.

Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Почечная недостаточность

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Наружно.

Только для нанесения на кожу.

Препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов (желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха), что достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см².

Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача.

Если через 7 дней применения препарата терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу для исключения альтернативной причины боли.

Дети

Дети в возрасте от 12 лет

Режим дозирования совпадает с режимом дозирования у взрослых.

Дети в возрасте до 12 лет

Применение препарата Диклофенак противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Препарат Диклофенак показан к применению у взрослых и детей от 12 до 18 лет при:

• боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и другие) при остеоартрозе;
• боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• воспалении и отечности мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование заболевания не влияет.

• Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
• беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• детский возраст до 12 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы);
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), беременность в сроке до 20 недель.

Беременность

Противопоказано применение препарата при беременности в сроке более 20 недель. При применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) у женщин, начиная с 20ой недели беременности, возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Перед применением препарата до 20-й недели беременности следует проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли диклофенак в грудное молоко после наружного применения, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Если применение препарата необходимо, то следует прекратить грудное вскармливание.

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, но <1/10);
• нечасто (≥1/1000, но <1/100);
• редко (≥1/10 000, но <1/1000);
• очень редко (<1/10 000).

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Диализ не эффективен ввиду высокой степени связывания с белками диклофенака (около 99%).

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Диклофенак следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку.

Не следует допускать попадания препарата в глаза и слизистые оболочки.

При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных эффектов, вследствие резорбтивного действия.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные).

Препарат Диклофенак не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 30 г в тубы алюминиевые.

Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.