Диклофенак (Diclofenac)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Активное вещество: дитофенак натрия - 25 мг или 50 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; динатрия эдетеат, натрия метабисульфит, магния стеарат.

Кишечнорастворимая оболочка: полиметакрилат; диэтилфталат; железа оксид жёлтый; железа оксид красный; титана диоксид.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой:

таблетки с дозировкой 25 мг диклофенака натрия - красновато-желтого цвета;

таблетки с дозировкой 50 мг диклофенака натрия - коричневато-желтого цвета.

ЖНВЛП

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40 %. После перорального приема 50 мг препарата максимальная концентрация (Сmаx) - 1,4 мкг/мл достигается через - 2-3 ч, после приема 25 мг - 1,0 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики дитофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более- 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости З - 6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4 - 6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYР2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем дитофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть- дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для детей старше 6 лет суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до З мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:

Возраст масса тела, кг	Разовая доза число таблеток, мг	Суточная доза число таблеток, мг
6-7 лет (20-24)	1 (25)	1 (25)
8-11 лет (25-37)	1 (25)	2-3 (50-75)
12-14 лет (38-50)	1-2 (25-50)	3-4 (75-100)
Старше 15 и взрослые	1-2 (25-50)	2-6 (50-150)

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, пропит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Лихорадочный синдром.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП));

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно - кишечное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты (АСЮ или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); - некомпенсированная сердечн недостаточность;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы галактозы, тяжелая недостаточность лактозы;

- III триместр беременности, период лактации;

- детский возраст (до 6 лет для таблеток по 25 мг, до 1 5 лет для таблеток по 50 мг).

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, ишемическя болезнь сердца, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия или гиперлипидемия, сахарный • диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I - II триместр, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно - кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pybri, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, АСК, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Часто - 1 -10 %; иногда - 0,1 - 1%; редко - 0,01 - 0,1 %; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы:
часто - эпигастральная боль, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;

редко - гастрит, проктит, язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко - стоматит, глоссит, сухость во рту, эзофагит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль, головокружение;

редко - нарушение сна, сонливость;

очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парастезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, бессонница, ощущение страха, психические нарушения.

Со стороны органов чувств:

часто - вертиго;

очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия, скотома), нарушение вкуса, нарушение слуха, шум в ушах, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны кожных покровов:

часто - кожная сыпь;

редко - крапивница;

очень редко - выпадение волос, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Со стороны мочевыделительной систы:

часто - периферические отеки;

очень редко - острая почечная. недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

очень редко - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны Дыхательной системы:

редко - бронхиальная астма (втючая одышку);

очень редко - пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко - сердцебиение, повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в груди, инфаркт миокарда, васюулит.

Аллергические реакции:

анафилактические/анафилактоидные реакции, втючая выраженное снижение артериального давления и шок, аллергический васкулит;

очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая• терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.

Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли• простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а тате при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают дитофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, употребления алкоголя.

По 10 таблеток в блистер АЛ/ПВХ.

По 2, З, 5 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ^оС.

Хранить в местах, недоступных для детей.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту