Диклофенак (Diclofenac)

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО, Россия, Таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, круглые, двояковыпуклые, оранжево-желтого или оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: первый оранжево-желтого или оранжевого цвета, второй - белый. Допускается незначительная неровность покрытия.
Беременность
Кормление грудью
Детский возраст до 6 лет
Заболевания печени
Заболевания почек
Пожилой возраст
Управление транспортом

Общая информация

Устаревшее наименование

-

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛС-001733

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг;

Вспомогательные вещества (ядро): стеари­новая кислота - 0,531 мг, тальк - 0,469 мг, крахмал картофельный - 9,406 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30 мг, саха­роза (сахар-рафинад) - 30 мг, повидон (поли­винилпирролидон низкомолекулярный меди­цинский или Пласдон К-17) - 4,594 мг;

Пленочная оболочка Aqvarius Prime ВАР218010 White (гипромеллоза - 0,9375 мг, ти­тана диоксид - 0,375 мг, макрогол (полиэти­ленгликоль) - 0,1875 мг) - 1,5 мг;

Кишечнорастворимая оболочка Aqvarius Control ENA MAY313001 Orange (сополимер метак­риловой кислоты с этилакрилатом - 6,08 мг, тальк - 1,52 мг, триэтилцитрат - 1,064 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,12 мг, ти­тана диоксид - 0,723 мг, рибофлавин - 0,468 мг, краситель железа оксид красный - 0,003 мг, краситель железа оксид желтый - 0,022 мг) - 10 мг.

Описание препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, круглые, двояковыпуклые, оранжево-желтого или оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: первый оранжево-желтого или оранжевого цвета, второй - белый. Допускается незначительная неровность покрытия.

Фармако-терапевтическая группа

НПВП

Входит в перечень

ЖНВЛП

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

-

DrugBank ID

-

Фармакологическое действие

Механизм действия

-

Иммунологические свойства

-

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Эффективен при болях воспалительного характера. Оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Абсорбируется быстро и полно, скорость абсорбции замедляется при приеме пищи. После приема 50 мг максимальная концентрация - 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 2-3 часа.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50 %. Связывается с белками плазмы крови на 99 % (в основном с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата с синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выявлена.
50 % препарата подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм происходит в результате однократного или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует ферментная система CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем дик-лофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакоки-нетические параметры не изменяются.

Применение

Рекомендации по применению

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослыми и подросткам с 15 лет - по 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 150 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза - 2 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на 2-3 приема. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.
Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:
Возраст (масса тела, кг) Разовая доза (число таблеток, [мг]) Суточная доза (число таблеток, [мг])

6-7 лет

(20-24)

 1 [25] 1 [25]

8-11 лет

(25-37)

 1 [25] 2-3 [50-75]

12-14 лет

(38-50)

 1-2 [25-50] 3-4 [75-100]
Старше 15 и взрослые 1-2 [25-50] 2-6 [50-150]

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, подагрический артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, зубная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом: фарингит, тонзиллит, отит.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
- III триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Бронхиальная астма, анемия, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, дивертикулит, воспалительные заболевания кишечника, пожилой возраст, состояние после обширных хирургических вмешательств, системные заболевания соединительной ткани, индуцируемая порфирия, беременность I-II триместр, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация

Применение препарата в III триместре беременности и в период лактации противопоказано. Применять препарат в I-II триместрах беременности следует с осторожностью.

Фертильность

-

Инструкция по использованию

-

Побочные эффекты

Часто - 1-10%; иногда - 0,1-1%; редко - 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;

редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с приме­сью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нару­шение функции печени;

очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обо­стрение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение;

редко - сонливость, нарушения сна;

очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тре­мор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезори­ентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические на­рушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго;

очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточ­ность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, па­пиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемо­литическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выражен­ное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт мио­карда.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку);

очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница;

очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосен­сибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Прочие: редко - отеки.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие; у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.
Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействия

Рассчитать риски фармакотерапии
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств (ЛC).
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов другими НПВП и глюкокортикосткроидами (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических ЛC.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
ЛC, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
ЛC, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.
Антибактериальные ЛС из группы хинолона - риск развития судорог.

Особые указания

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин равновесная концентрация метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

-

Утилизация

-

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛС-001733

Дата регистрации

2011-09-19

Дата переоформления

-

Статус регистрации

Действующий

Дата окончания действия

-

Дата аннулирования

-

Дата обновления информации

2023-05-12