Диклофенак (Diclofenac)

Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой

1 таблетка содержит:

Ядро таблетки

Активное вещество: диклофенак натрия (натрия диклофенак) - 25 мг Вспомогательные вещества: лактозы моно­гидрат (сахар молочный) - 30,5 мг, сахароза (сахар) - 6,8 мг, повидон-12,6 тыс. (поливи­нилпирролидон низкомолекулярный меди­цинский 12600±2700) - 1,4 мг, стеариновая кислота - 0,94 мг, картофельный крахмал - 35,36 мг

Оболочка: целлацефат (ацетилфталилцеллю лоза) - 3,967 мг, клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) - 0,536 мг, титана диоксид (двуокись титана) 0,371 мг, краситель тропеолин-О (тропео­лин О) - 0,124 мг, краситель азорубин (ки­слотный красный 2С) - 0,002 мг.

Таблетки оранжево-жёлтого или оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой. На поперечном срезе видны, оболочка,оранжево-жёлтого или оранжевого цвета и:ядро белого или почти белого цвета.

ЖНВЛП

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной/кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что, улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменынает болевые ощущения и воспалительный отёк.

Абсорбция - быстрая и полная; пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (С_mах) на 40 %. После перорального приема 25 мг С_mах - 1,0 мкг/мл, 50 мг С_mах- 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 2-3 ч.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введе­ния не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи.

Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; С_mах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т_1/2) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и оста­ются более высокими ещё в течение 12 ч.

Метаболизм - 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате много­кратного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В;метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р 450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т_1/2 из плазмы - 1-2 ч; 60 % введён­ной дозы выводится в, виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неиз­менённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увели­чения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

При оценке частоты встречаемости различных побочных действий использова­ны следующие градации: часто - 1-10 %; иногда -0,1-1.%; редко - 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Аллергические реакции:

редко- - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок;

очень редко - ангионевротический отёк (в т.ч. лица).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение;

редко - нарушение сна, сонливость;

очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства па­мяти, тремор; судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический ме­нингит, дезориентация, депрессия; бессонница, ночные "кошмары", раздражитель­ность, психические нарушения.

Со стороны кожных покровов:

часто - кожная сыпь; редко - крапивница;

очень редко - болезненные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Со стороны мочевыделителъной системы:

Часто - задержка жидкости;

очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;

редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы:

редко - бронхиальная астма (включая одышку);

очень редко - пневмонит.

Со стороны органов чувств:

часто - вертиго;

очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сооб­щите об этом врачу.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту