Диаформин® ОД (Diaformin® OD)

SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD, Индия, Таблетки с пролонгированным высвобождением

Двояковыпуклые таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, с гравировкой "500" на одной стороне и гладкие на другой стороне.

Алкоголизм
Беременность
Детский возраст до 18 лет
Кормление грудью
Печеночная недостаточность
Почечная недостаточность
Бронхиальная астма
Пожилой возраст
Управление транспортом

Общая информация

Устаревшее наименование

Нет данных

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-000636

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Таблетки с пролонгированным высвобождением

Лекарственная форма ГРЛС

Таблетки внутрь

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 245 мг; кармеллоза натрия - 150 мг; гипромеллоза - 100 мг; магния стеарат -5 мг.

Описание препарата

Двояковыпуклые таблетки овальной формы, от белого до почти белого цвета, с гравировкой "500" на одной стороне и гладкие на другой стороне.

Фармако-терапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Входит в перечень

ЖНВЛП

Характеристика

Нет данных

Коды и индексы

АТХ код

МКБ-10 код

Нет данных

DrugBank ID

Нет данных

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Иммунологические свойства

Нет данных

Фармакодинамика

Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счёт подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приёма таблетки с пролонгированным высвобождением, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина.

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляет 7 часов. Колебания максимальной концентрации метформина (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) у отдельных пациентов в случае приёма метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением сравнимы с теми же показателями, как и в случае приёма таблеток с обычным профилем высвобождения.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами.

Сmах в крови ниже Сmах в плазме, и достигается примерно через такое же время.

При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек.

Средний объём распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм

Метформин метаболизируется в несвязанной форме. Метаболитов не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизменённом виде почками. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин., что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приёма период полувыведения составляет около 6,5 часов.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Применение

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением), при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

- почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин.);

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;

- состояния гипоксии (шок. сепсис, инфекции почек, бронхолёгочные заболевания);

- клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания");

- печёночная недостаточность, нарушение функции печени;

- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

- беременность, период грудного вскармливания;

- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

- применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут.);

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжёлую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Беременность и лактация

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приёма метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приёма препарата Диаформин® ОД.

Метформин проникает в грудное молоко. Нежелательных реакций у новорождённых при грудном вскармливании на фоне приёма метформина не наблюдалось, но в виду ограниченного количества таких данных применение препарата Диаформин® ОД в период грудного вскармливания не рекомендуется. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учётом оценки пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения нежелательных реакций у ребёнка.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Диаформин® ОД назначают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, во время ужина (1 раз в день) или во время завтрака и ужина (2 раза в день). Таблетки следует принимать только во время еды.

Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами

Обычная начальная доза: 1 таблетка 1 раз в день во время ужина.

При переходе с препарата метформин с обычным высвобождением активного компонента начальная доза препарата Диаформин® ОД должна быть равной суточной дозе метформина с обычным высвобождением активного компонента.

Титрование дозы. В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы. Максимальная суточная доза: 4 таблетки 1 раз в день во время ужина.

Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приёмов в день по следующей схеме: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.

Комбинация с инсулином

При применении препарата Диаформин® ОД совместно с инсулином обычная начальная доза препарата составляет 1 таблетку один раз в день, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения содержания концентрации глюкозы в плазме крови.

Длительность лечения

Диаформин® ОД следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек

Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2-х раз в год.

Дети

Препарат Диаформин® ОД не следует применять у детей и подростков из-за отсутствия данных по применению.

Инструкция по использованию

Нет данных

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: ≥1/10

Частые: ≥ 1/100, < 1/10

Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100

Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000

Очень редкие: < 1/10 000

Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:

Нервная система:

Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

Желудочно-кишечные нарушения:

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.

Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приёма пищи, разделив суточную дозу на 2 приёма в день. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном сохранении симптомов следует прекратить приём препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Кожа и подкожная клетчатка:

Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, крапивница.

Нарушения обмена веществ:

Очень редко: лактоацидоз (См. "Особые указания").

Гепатобилиарные расстройства:

Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или развитии гепатита: после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают. Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.

Прочие: У пациентов, получавших лечение метформином длительное время, может наблюдаться снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раза превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Диаформин® ОД необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

  • недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты
  • печёночной недостаточности.

Во время приёма препарата следует избегать приёма алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид (системного и местного действия), бета2- адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приёме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

При необходимости доза препарата Диаформин® ОД может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный приём "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин: повышает абсорбцию и Сmах метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmах.

Колесевелам: при одновременном применении с метформином в форме таблеток с пролонгированным высвобождением увеличивает концентрацию метформина в плазме крови (увеличение AUC без значительного увеличения Сmах).

Особые указания

Лактоацидоз является редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина.

Лактоацидоз - очень редкое, но серьёзное осложнение со стороны метаболизма, чаще при обострении почечной недостаточности, кардиореспираторного заболевания или при сепсисе. Накопление метформина и риск лактат-ацидоза может происходить при остром ухудшении почечной функции. В случае дегидратации (тяжёлая диарея, лихорадка или снижение потребления жидкости) необходимо приостановить применение метформина и проконсультироваться со специалистом.

Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе, общей слабостью и сильным недомоганием. В этом случае пациенту необходимо прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу.

Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенный анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить приём препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной. Назначение препарата Диаформин® ОД следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 48 часов после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять содержание и/или клиренс креатинина (КК) в сыворотке крови: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. Терапию препаратом Диаформин®ОД рекомендуется начинать после оценки функции почек.

При снижении КК функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхо-лёгочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или перманентный) связан с риском врождённых аномалий и перинатальной смертности. Ограниченные данные применения метформина у беременных женщин не показывают увеличение риска врождённых аномалий. Исследования на животных не выявили негативного влияния при беременности, развитии эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Если пациентка планирует беременность, рекомендуется заменять метформин инсулином для поддержания уровня глюкозы, безопасного для развития плода.

Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Диаформин® ОД могут выделяться в неизменном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Монотерапия препаратом Диаформин® ОД не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Упаковка

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ/ПВДХ/Аl; 3, 6 или 9 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия транспортирования

Нет данных

Утилизация

Нет данных

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Регистрационные данные

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-000636

Дата регистрации

2011-09-28

Дата переоформления

2018-07-18

Статус регистрации

Действующий

Производитель

Дата окончания действия

Нет данных

Дата аннулирования

Нет данных

Дата обновления информации

2022-07-07