Дексто® (Dexto)

Препарат Дексто^® содержит

Действующим веществом является дексмедетомидин.

Каждый мл концентрата содержит 100 мкг дексмедетомидина (в виде дексмедетомидина гидрохлорида).

Каждый флакон объемом 2 мл содержит 200 мкг дексмедетомидина (в виде дексмедетомидина гидрохлорида).

Каждый флакон объемом 4 мл содержит 400 мкг дексмедетомидина (в виде дексмедетомидина гидрохлорида).

Каждый флакон объемом 10 мл содержит 1000 мкг дексмедетомидина (в виде дексмедетомидина гидрохлорида).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются натрия хлорид, вода для инъекций.

Концентрация конечного раствора после разведения должна составлять 4 мкг/мл или 8 мкг/мл.

Препарат Дексто^® содержит натрий (см. раздел 2).

Препарат представляет собой прозрачный бесцветный раствор.

Лекарственный препарат Дексто^® содержит действующее вещество дексмедетомидин, которое относится к фармакотерапевтической группе «психолептики; снотворные и седативные средства; другие снотворные и седативные средства». За счет избирательного действия на специфические рецепторы (α₂-адренорецепторы) дексмедетомидин вызывает состояние спокойствия, сонливости или сна.

Препарат Дексто^® является селективным агонистом α₂-адренорецепторов с широким спектром фармакологических свойств. Обладает тормозящим влиянием на передачу нервного импульса благодаря снижению высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервов. Седативный эффект обусловлен снижением возбуждения в голубом пятне ствола головного мозга (ядро с преобладанием норадренергических нейронов).

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

• Седация (медикаментозный сон) у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в отделении анестезиологии, реанимации и интенсивной терапии (ОАРИТ), необходимая глубина седации которых не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию (соответствует диапазону от 0 до -3 баллов по шкале возбуждения–седации Ричмонда (RASS)).
• Седация у неинтубированных (без введения трубки в трахею) взрослых пациентов от 18 лет до и/или во время проведения диагностических или хирургических вмешательств, т. е. седация при проведении анестезиологического пособия (введение седативного препарата перед выполнением назначенной медицинской процедуры) / седация в сознании.

Не применяйте препарат Дексто^®:

• если у Вас аллергия на дексмедетомидин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас нарушения сердечного ритма – атриовентрикулярная блокада II–III степени (вследствие нарушения проводимости электрического импульса) (при отсутствии искусственного водителя ритма);
• если у Вас очень низкое артериальное давление, которое не поддается лечению (неконтролируемая артериальная гипотензия);
• если у Вас имеется нарушение кровоснабжения головного мозга (острая цереброваскулярная патология).

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Не применяйте препарат Дексто^®, если Вы беременны или кормите грудью.

Всегда применяйте препарат Дексто^® в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

1. Седация у взрослых пациентов и детей старше 12 лет, находящихся в ОАРИТ, необходимая глубина седации которых не превышает пробуждение в ответ на голосовую стимуляцию (соответствует диапазону от 0 до -3 баллов по шкале возбуждения – седации Ричмонда (RASS)).

Препарат Дексто^® должен применяться специалистами, имеющими опыт лечения пациентов в условиях интенсивной терапии.

При проведении искусственной вентиляции и седации начальная скорость инфузии дексмедетомидина – 0,7 мкг/кг/час, с последующей коррекцией дозы в пределах диапазона доз от 0,2 до 1,4 мкг/кг/час для достижения желаемого уровня седации в зависимости от Вашей реакции. Для ослабленных пациентов следует рассмотреть более низкую начальную скорость инфузии. Препарат Дексто^® является мощным средством, поэтому скорость его введения приводится в расчете на часы. После коррекции дозы достижение целевой глубины седации может достигать одного часа.

Не следует превышать максимальную дозировку препарата в 1,4 мкг/кг/час.

Если максимальная дозировка препарата Дексто^® не позволяет достигнуть должного уровня седации, Вас переведут на альтернативный седативный препарат.

Введение насыщающей дозы препарата в ОАРИТ не рекомендуется, так как при этом повышается частота нежелательных лекарственных реакций. При необходимости Вам могут быть назначены пропофол или мидазолам до достижения клинического эффекта препарата Дексто^®.

Опыт применения препарата Дексто^® в течение более 14 дней отсутствует. При применении препарата более 14 дней Ваш врач будет регулярно оценивать Ваше состояние.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы обычно не требуется. Пациенты пожилого и старшего возрастов могут иметь повышенный риск снижения артериального давления (гипотензии), но четкая дозозависимость данного риска отсутствует. Пациенты с нарушением функции почек Коррекции дозы обычно не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Дексмедетомидин метаболизируется в печени, поэтому если у Вас есть заболевания печени препарат должен применяться с осторожностью.

Дети

Дети в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.

2. Седация при проведении анестезиологического пособия / седация в сознании

Препарат Дексто^® может применяться специалистами, имеющими опыт проведения анестезиологического пособия пациентам, в операционной или при проведении лечебных или диагностических манипуляций.

При применении препарата Дексто^® для седации в сознании Вы будете постоянно находиться под контролем лиц, не участвующих в проведении диагностического или хирургического вмешательства.

За Вами будет осуществляться постоянное наблюдение для выявления ранних признаков понижения или повышения артериального давления, замедления сердцебиения (брадикардии), угнетения дыхания, непроходимости дыхательных путей, остановки дыхания (апноэ), одышки (диспноэ) и/или падения насыщенности крови кислородом (сатурации).

При необходимости Вам будет обеспечена кислородная терапия.

Введение препарата Дексто^® начинают с нагрузочной дозы, после которой следует поддерживающая инфузия. В зависимости от типа вмешательства может потребоваться соответствующая местная/регионарная анестезия или препаратов для уменьшения болевой чувствительности (аналгезия) для достижения желаемого клинического эффекта.

В случае болезненных вмешательств или при необходимости более глубокого уровня седации Вам могут дополнительно ввести обезболивающие или седативные средства (например, опиоиды, мидазолам, пропофол).

Фармакокинетический период полураспределения дексмедетомидина оценивают примерно в 6 минут. Его следует учитывать вместе с эффектами других применяемых препаратов для оценки времени, необходимого для титрования, для достижения желаемого клинического эффекта препарата Дексто^®.

Начало седации при проведении анестезиологического пособия

Нагрузочная доза в виде инфузии 1,0 мкг/кг в течение 10 минут. В отношении менее инвазивных вмешательств, например, таких как офтальмологические операции, может применяться нагрузочная доза 0,5 мкг/кг в течение 10 минут.

Поддержание седации при проведении анестезиологического пособия

Поддерживающую инфузию обычно начинают с дозы 0,6–0,7 мкг/кг/ч и титрируют до достижения желаемого клинического эффекта в диапазоне доз от 0,2 до 1,0 мкг/кг/ч. Скорость поддерживающей инфузии необходимо корректировать до достижения целевого уровня седации.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы обычно не требуется. Пациенты пожилого и старшего возрастов могут иметь повышенный риск снижения артериального давления (гипотензии), но четкая дозозависимость данного риска отсутствует.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы обычно не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Дексмедетомидин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью он должен применяться с осторожностью. Таким пациентам показано снижение поддерживающей дозы.

Путь и (или) способ введения

Препарат Дексто® разводят и вводят в виде инфузии (капельно) в вену с помощью специального оборудования (инфузомат).

После седации/прихода в сознание

• Вы будете находиться под медицинским наблюдением в течение нескольких часов после седации. Врачу следует убедиться, что Вы чувствуете себя хорошо.
• Вам не следует возвращаться домой без сопровождения.
• Лекарственные препараты, обладающие снотворным или седативным действием, или сильнодействующие обезболивающие средства могут быть неэффективны в течение некоторого периода времени после применения препарата Дексто^®. Обсудите с лечащим врачом возможность употребления алкоголя во время применения данных лекарств.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Дексто^® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

При возникновении нежелательных реакций обязательно проконсультируйтесь с врачом. Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными.

Возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Дексто^®:

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

• замедление сердечного ритма (брадикардия);
• снижение или повышение артериального давления;
• изменение характера дыхания или его остановка (угнетение дыхания).

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• низкий или высокий уровень сахара в крови (гипергликемия, гипогликемия);
• состояние сильного эмоционального возбуждения, сопровождаемое чувствами страха и тревоги (ажитация);
• боль в груди или сердечный приступ (ишемия или инфаркт миокарда);
• учащенное сердцебиение (тахикардия);
• тошнота, рвота, сухость полости рта;
• симптомы после прекращения приема препарата (синдром «отмены»);
• высокая температура (гипертермия).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• состояние, при котором в организме слишком много кислоты (метаболический ацидоз);
• низкий уровень альбумина в крови (гипоальбуминемия);
• галлюцинации;
• снижение сердечной деятельности (атриовентрикулярная блокада), остановка сердца;
• одышка;
• приостановка дыхания (апноэ);
• вздутие живота;
• неэффективность лекарственного препарата;
• жажда.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• значительное увеличение количества выделяемой из организма мочи (полиурия);
• несахарный диабет.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или медицинской сестрой. К ним также относятся любые возможные нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже).

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

В случае применения чрезмерной дозы препарата Дексто^® могут наблюдаться повышение или снижение артериального давления, замедление сердцебиения и дыхания, остановка сердца, а также сонливость. Лечащий врач определяет схему лечения в зависимости от Вашего состояния.

В случае передозировки введение препарата Дексто^® следует уменьшить или прекратить. Ожидаемые эффекты являются, главным образом, сердечно-сосудистыми и должны купироваться согласно клиническим показаниям. При высоких концентрациях повышение артериального давления может преобладать над его снижением. Остановка синусового узла разрешается самостоятельно или в ответ на введение атропина или гликопиррония бромида. В отдельных случаях тяжелой передозировки, сопровождающейся остановкой сердца, требуется проведение реанимационных мероприятий.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты.

Следующие препараты могут усиливать действие дексмедетомидина:

• анестезирующие препараты (например, изофлуран);
• лекарства, помогающие уснуть (снотворные препараты) или вызывающие успокаивающее действие (седативный эффект) (например, мидазолам, пропофол);
• наркотические обезболивающие препараты (например, алфентанил).

Если Вы используете препараты, снижающие артериальное давление и частоту сердечных сокращений, совместное применение с дексмедетомидином может усилить этот эффект.

Перед применением препарата Дексто^® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат Дексто^® предназначен для применения в условиях ОАРИТ, а также в операционной и при проведении диагностических вмешательств, его применение в других условиях не рекомендуется.

Перед началом применения данного препарата сообщите врачу, если какой-либо из следующих пунктов относится к Вам, поскольку препарат Дексто^® следует применять с осторожностью, в некоторых случаях, Ваш врач рассмотрит возможность снижения дозы:

• если у Вас очень низкая частота сердечных сокращений (брадикардия), так как это может повысить риск остановки сердца;
• если у Вас пониженное артериальное давление;
• если у Вас низкий объем крови, например, после кровотечения;
• при наличии некоторых заболеваний сердца;
• если Вы старше 65 лет;
• если у Вас есть неврологическое заболевание (например, травма головы или спинного мозга, или инсульт);
• при тяжелых заболеваниях печени;
• если после приема некоторых лекарств, особенно тех, которые обладают способностью вызывать уменьшения чувствительности тела или его части (анестетиков), у Вас наблюдалась сильная лихорадка.

Этот препарат может вызывать обильное выделение мочи и чрезмерную жажду, при появлении этих побочных эффектов обратитесь к врачу. Более подробную информацию см. в разделе 4.

При использовании этого препарата у пациентов в возрасте 65 лет и моложе наблюдался повышенный риск смертности. Особенно если пациент, поступил в отделение интенсивной терапии по причинам, не связанным с послеоперационным лечением, но с более тяжелым течением заболевания. Решение о целесообразности применения данного препарата принимает врач для Вас. Врач рассмотрит преимущества и риски применения этого препарата для Вас по сравнению с лечением другими седативными средствами.

Дети

Препарат противопоказан детям до 12 лет, находящимся в ОАРИТ.

Безопасность и эффективность дексмедетомидина недостаточно изучена у детей до 12 лет.

Препарат противопоказан детям до 18 лет для седации в сознании

Безопасность и эффективность препарата Дексто^® по показанию «Седация при проведении анестезиологического пособия/седация в сознании» недостаточно изучена у детей в возрасте от 0 до 18 лет. Данные отсутствуют.

Препарат Дексто^® содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл концентрата, то есть, по сути, не содержит натрия.

Данный препарат содержит более 1 ммоль (37 мг) натрия в каждом флаконе объемом 10 мл. Это эквивалентно 2 % от рекомендуемой максимальной суточной нормы натрия для взрослого человека. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий препарата Дексто^®

Дексмедетомидин должен назначаться медицинскими работниками, имеющими опыт ведения пациентов, нуждающихся в интенсивной терапии, а также анестезиологического обеспечения пациентов, находящихся в операционной или подвергающихся диагностическим процедурам.

Препарат должен вводиться только в виде разбавленной внутривенной инфузии с помощью управляемого инфузионного устройства.

С целью достижения рекомендуемой концентрации (4 мкг/мл или 8 мкг/мл) Дексто^® допустимо разводить в 5 % растворе декстрозы, растворе Рингера, маннитоле или 0,9 % растворе натрия хлорида. Ниже представлена таблица объема концентрата и необходимого объема инфузионной среды:

В случае, если требуемая концентрация составляет 4 мкг/мл:

В случае, если требуемая концентрация составляет 8 мкг/мл:

Приготовленный раствор следует осторожно встряхнуть для полного смешения его компонентов.

До введения раствор необходимо визуально проверить на наличие механических включений или изменение цвета.

Дексто^® фармацевтически совместим со следующими лекарственными препаратами: раствор Рингера лактата, 5 %-ный раствор декстрозы, 0,9 %-ный раствор натрия хлорида, 20 %-ный раствор маннитола, тиопентал натрия, этомидат, векурония бромид, панкурония бромид, суксаметоний, атракурия безилат, мивакурия хлорид, рокурония бромид, гликопиррония бромид, фенилэфрина гидрохлорид, атропина сульфат, допамин, норэпинефрин, добутамин, мидазолам, морфина сульфат, фентанила цитрат, плазмозамещающие средства.

Неиспользованный препарат должен уничтожаться в соответствии с местными требованиями.

Препарат Дексто^® оказывает существенное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

После применения препарата Дексто^® нельзя водить машину, управлять механизмами и работать в опасных ситуациях. Спросите у лечащего врача, когда Вы сможете снова начать заниматься этими видами деятельности и когда сможете вернуться к подобной работе.

По 2, 4 или 10 мл в прозрачный флакон из бесцветного стекла I гидролитического класса, укупоренный резиновой пробкой и обкатанный алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой типа «флип-офф». На каждый флакон наклеивают этикетку.

По 5 или 25 флаконов 2 мл вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

По 1 флакону 4 или 10 мл вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

На картонную пачку может быть нанесена этикетка контроля первого вскрытия.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Храните препарат при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (флакон в пачке).

После разведения раствор хранят при температуре от 2 до 8 °С в течение 24 часов.

Не выбрасывайте (не выливайте) препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке после слов «Годен до:». Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.