ДЕЗЛОРАТАДИН ВЕЛФАРМ (Desloratadine Velpharm)

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: дезлоратадин - 5,0 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон К30, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая МС-101.

Состав оболочки: [готовая сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол] или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - почти белого или белого со светло-коричневым оттенком или белого с розоватым оттенком цвета.

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение противовоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) достигается в среднем через 3 ч после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови составляет 83-87 %.

При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день.

Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 20-30 ч (в среднем - 27 ч). Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками менее 2 % и через кишечник менее 7 %).

Внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и подростки старше 12 лет

По 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день.

Лечение сезонного аллергического ринита (длительность проявления симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году)

Следует проводить с учетом анамнеза заболевания, после исчезновения симптомов лечение следует прекратить. При повторном возникновении симптомов лечение следует возобновить.

Круглогодичный аллергический ринит (длительность проявления симптомов в течение 4 и более дней в неделю и более 4 недель в году)

Пациентам можно рекомендовать непрерывное лечение в периоды воздействия аллергена.

Дети

Режим дозирования для детей от 12 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Препарат ДЕЗЛОРАТАДИН ВЕЛФАРМ показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет.

• Сезонный и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения)
• Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, кожной сыпи).

• Гиперчувствительность к дезлоратадину, лоратадину или к любому из вспомогательных веществ.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 12 лет.

• Тяжелая почечная недостаточность.
• Пациенты с судорогами в анамнезе.

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения дезлоратадина во время беременности.

Лактация

Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Резюме профиля безопасности

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции (> 1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

У детей в возрасте 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающейся нежелательной реакцией являлась головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %).

Информация о нежелательных реакциях представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Психические нарушения: очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия, депрессивное расстройство.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - синдром «сухого глаза».

Нарушения со стороны сердца: очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - сухость во рту; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита, повышение массы тела.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко - миалгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - повышенная утомляемость; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна - астения.

Дети

Частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия (пострегистрационный период).

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких- либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе до 45 мг (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не наблюдалось клинически значимых нежелательных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия.

Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

При многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови не выявлено.

Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

При наличии тяжелой почечной недостаточности дезлоратадин следует применять с осторожностью.

Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в собственном и семейном анамнезе, особенно у детей младшего возраста, которые более подвержены развитию судорог при лечении дезлоратадином. В случае возникновения судорог во время лечения, следует незамедлительно обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приема дезлоратадина.

Исследований эффективности лекарственного препарата при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

В ходе клинических исследований было показано, что повышение дозы и увеличение частоты приема не влияет на эффективность препарата, поэтому необходимо предупредить пациентов, что не рекомендуется увеличивать дозировку или частоту приема.

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

7, 10, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого давления.

При отсутствии уплотнителя пробки свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или амортизатором.

На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.