Цикло 3® Форт (Cyclo 3 Fort)

Действующие вещества: Аскорбиновая кислота + Гесперидин метилхалкон + Иглицы колючей корневищ экстракт.

Каждая капсула содержит 150 мг иглицы колючей корневищ экстракта, 150 мг гесперидин метилхалкона, 100 мг аскорбиновой кислоты.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: краситель «солнечный закат жёлтый» (Е110) (см. раздел 4).

Перечень вспомогательных веществ

Тальк

Магния стеарат

Кремния диоксид коллоидный безводный

Макрогол 6000

Состав оболочки капсулы:

Титана диоксид

Краситель хинолиновый желтый (Е104)

Краситель «солнечный закат жёлтый» (Е110)

Желатин

Твердые желатиновые капсулы (размер 1). Крышечка - непрозрачная, оранжевого цвета, корпус - непрозрачный, желтого цвета. Содержимое капсул - порошок от желтого до коричневато-желтого цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета. Допускается наличие комков и спрессованной массы.

Венотонизирующее действие экстракта иглицы колючей обусловлено адренергическим механизмом воздействия на двух уровнях:

• прямая стимуляция постсинаптических α1- и α2-адренергических рецепторов в гладкомышечных клетках сосудистой стенки;
• косвенное действие путем высвобождения норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний. Интенсивность действия экстракта иглицы пропорциональна температуре.

Венотоническое действие препарата на сосуды человека было подтверждено методом стереомикроскопического исследования дорсальных вен запястья (метод Аэллига). Также была продемонстрирована зависимость «доза-эффект» при однократном приеме и продемонстрирована соответствующая роль каждого компонента лекарственного препарата для тонуса вен.

Препарат Цикло 3 Форт представляет собой комбинацию трех действующих веществ, которые обладают доказанным действием на вены и капилляры:

иглицы колючей корневищ экстракт - венотонизирующее, вазопротекторное и противоотечное действие;

гесперидин метилхалкон - вазопротекторное и противоотечное действие; аскорбиновая кислота - вазопротекторное действие.

Венотонизирующее действие

• В исследованиях in vitro, на изолированной перфузированной вене, экстракт иглицы быстро (через 5-8 мин) вызывал выраженное прогрессивное и продолжительное сокращение сосуда.
• В исследованиях in vivo, на животных, экстракт иглицы индуцировал повышение венозного давления. Интенсивность этого эффекта на здоровых и патологически измененных венах была сопоставима.

Воздействие на лимфатическую циркуляцию

Продемонстрировано такое же адренергическое действие на гладкие мышцы лимфатических сосудов:

• Экстракт иглицы вызывает сокращение изолированного грудного протока собаки за счет аналогичной адренергической активации лимфатического коллектора.
• Экстракт иглицы может усиливать лимфоток в небольшом лимфатическом сосуде задней лапы собаки (продолжительность и интенсивность эффекта носит дозозависимый характер), что отражает усиление сократимости лимфатического сосуда.

- Комбинация экстракта иглицы, гесперидин метилхалкона и аскорбиновой кислоты вызывала сокращение гладкомышечных клеток лимфатических сосудов человека за счет сильного повышения концентрации Ca²+ в цитозоле, о чем свидетельствуют результаты видеомикроскопического анализа флуоресценции, излучаемой специфическим Ca²+- чувствительным красителем и измеренной в первичных гладкомышечных клетках лимфатических сосудов человека, выделенных из ткани лимфоузлов.

Вазопротекторное действие

• Снижение проницаемости капилляров у человека было продемонстрировано с помощью теста Ландиса.
• У здоровых волонтеров увеличение резистентности капилляров было продемонстрировано методом Крамара (создание отрицательного давления, индуцирующего петехии): значительное повышение резистентности капилляров в течение первого часа после приема препарата. Этот эффект связан преимущественно с действием аскорбиновой кислоты.

Экстракт иглицы и гесперидин метилхалкон ингибируют индуцированную гипоксией активацию эндотелиальных клеток: экстракт иглицы способен предотвращать активацию эндотелиальных клеток, индуцированную гипоксией путем ингибирования снижения уровня аденозинтрифосфата (АТФ), что было продемонстрировано на эндотелиальных клетках пупочной вены человека;

- в условиях in vitro экстракт иглицы связывает и активирует различные подтипы мускариновых рецепторов, а в условиях in vivo его противовоспалительный эффект по меньшей мере частично опосредуется через мускариновые рецепторы: после ишемии/реперфузии экстракт иглицы дозозависимым образом снижает связанное с ишемией/реперфузией взаимодействие лейкоцитов и эндотелия, уменьшая количество задействованных в процессе роллинга и адгезии лейкоцитов и демонстрируя противовоспалительный эффект.

Исследования на животных показали быструю абсорбцию гетерозидов иглицы (меченых изотопом трития) и гесперидин метилхалкона (меченого изотопом углерода С14). Максимальная концентрация обоих веществ в плазме крови достигается примерно через 2 ч. Элиминация осуществляется с мочой и калом (во втором случае имеет место энтерогепатическая рециркуляция).

Исследования фармакокинетики препарата в организме человека провести невозможно, однако фармакодинамические тесты позволяют косвенным образом оценить фармакокинетические свойства препарата.

Венозная эластичность, измеренная с помощью метода Аэллига у здоровых субъектов после приема дозы, эквивалентной содержимому одной капсулы лекарственного препарата Цикло 3 Форт, достигала своего максимума через 2 часа после приема препарата и возвращалось к начальному состоянию приблизительно через 6 часов.

Лекарственный препарат Цикло 3 Форт показан к применению у взрослых пациентов для симптоматического лечения венозно-лимфатической недостаточности (с такими проявлениями, как тяжесть в ногах, боль, синдром «усталых» ног).

• Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Нарушения метаболизма железа (талассемия, гемохроматоз, сидеробластная анемия) ввиду наличия аскорбиновой кислоты в составе лекарственного препарата.

Беременность

Имеются ограниченные данные по применению препарата Цикло 3 Форт у беременных женщин. Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных вредных воздействий, связанных с репродуктивной токсичностью (см. раздел 5.3). В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения препарата Цикло 3 Форт во время беременности.

Лактация

Неизвестно, выводятся ли метаболиты препарата Цикло 3 Форт с грудным молоком. Риск для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. В качестве меры предосторожности препарат Цикло 3 Форт не должен применяться в период лактации.

Данные отсутствуют.

Режим дозирования

2-3 капсулы в день.

Рекомендуемая продолжительность лечения составляет один месяц. Если через 2 недели регулярного приема препарата положительных изменений не наблюдается, необходимо обратиться к врачу.

Дети

Препарат Цикло 3 Форт не показан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность применения препарата Цикло 3 Форт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции систематизированы по системно-органным классам и перечислены в соответствии со следующей градацией:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

* Данные нежелательные реакции были выявлены в пострегистрационный период.

¹ Диарея: иногда тяжелая (связанная с риском потери веса и расстройствами водно­электролитного баланса при продолжении лечения), быстро обратимая при прекращении лечения (см. раздел 4.4).

² В некоторых случаях (или у некоторых пациентов) выявлялся обратимый, преимущественно лимфоцитарный, микроскопический колит.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

109012, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Телефон: +7 499 578 0220

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://roszdravnadzor.gov.ru

К настоящему времени получено всего несколько сообщений о случаях передозировки. Избыточные дозы аскорбиновой кислоты могут привести к развитию гемолитической анемии у пациентов с недостаточностью Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При приёме аскорбиновой кислоты в дозе более 1 г/сут может развиться оксалатный уролитиаз.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами и пищевыми продуктами не проводились.

Комбинации, которые следует назначать с осторожностью с дефероксамином

С аскорбиновой кислотой в высоких дозах внутривенно: нарушение сердечной функции или острая сердечная недостаточность (обычно обратимая после отмены витамина С).

При гемохроматозе витамин С необходимо назначать после начала терапии дефероксамином. Контроль сердечной функции при применении комбинации.

С деферипроном

Посредством экстраполяции данных о взаимодействии с дефероксамином: следует соблюдать меры предосторожности при применении с аскорбиновой кислотой в высоких дозах внутривенно, существует риск нарушения сердечной функции или развития острой сердечной недостаточности (обычно обратимой после отмены витамина С).

В случае развития диареи следует прекратить применение препарата.

Влияние на лабораторные анализы

Аскорбиновая кислота может влиять на результаты биохимических исследований в отношении показателей концентрации глюкозы в крови, концентрации билирубина, активности трансаминаз, концентрации лактатов и других параметров.

Вспомогательные вещества

Препарат Цикло 3 Форт содержит краситель «солнечный закат жёлтый» (Е110), который может вызвать аллергические реакции.

Специальные исследования не проводились.

10 или 20 капсул в блистере из поливинилхлорида / полиэтилена / поливинилиденхлорида / алюминиевой фольги (PVC/PE/PVDC/AL). 3 блистера вместе с листком-вкладышем в пачке картонной.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Особые требования отсутствуют.

2 года.