Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций (Coffein-benzoate sodium solution for injections)

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: кофеин-бензоат натрия - 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0.1 М раствор - до pH 6,8 - 8.5, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная или опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Сmax -1,58-1,76 мг/л. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у ново­рожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до - 10-15%.

У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых- 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес. жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных - до 85 %).

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль со­судистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственны­ми средствами (ЛС), оксидом углерода), восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочко­вая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, беременность, период лак­тации, старческий возраст, детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введе­ния).

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судо­рожным припадкам.

Подкожно взрослым по 1 мл 100 - 200 мг/мл раствора. Высшая разовая доза - 0,4 г. высшая суточная доза - 1 г.

Подкожно детям (в зависимости от возраста) по 0,25 - 1 мл 100 мг/мл раствора (25 - 100 мг).

В офтальмологической практике взрослым вводят субконъюнктивально в виде 100 мг/мл раствора по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление реф­лексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повы­шенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повы­шение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарствен­ная зависимость.

Введение препарата субконъюнктивально вызывает кратковременную боль и небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехиальных геморрагий.

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойст­во, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувст­вительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тоникоклонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припад­ках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидко­сти и солей. Гемодиализ.

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиле­ние метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацеп­тивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацииа, норфлоксацина - сни­жение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концен­трации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимули­рующие ЦНС - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Мексилетин - снижает выведе­ние кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина. Ингибиторы- моноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артери­ального давления. Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС. Увеличивает выве­дение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета- адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффек­тов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фар- макодинамических и токсических эффектов.

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной сис­темы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной дея­тельности. В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриут­робного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Про­никает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробку из картона и бумаги пачечной. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор ампульный и инструкцию по применению. Коробку оклеивают этикеткой - бандеролью.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками ножи ампульные и скарификаторы не вкладывают.

В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.