Кофеин-бензоат натрия (Coffein-benzoate sodium)

1 таблетка содержит в качестве активного вещества - 100 мг кофеина-бензоата натрия;

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы.

При приёме внутрь абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови через 50 % минут, период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) — 15 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10-15 %. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 % — в неизменном виде).

Внутрь независимо от приема пищи. Не принимать перед сном. Дозы препарата подбирают индивидуально. Взрослым — по 50-100 мг 2-3 раза в день. Высшая разовая доза — 300 мг, высшая суточная доза— г. Детям — по 30-75 мг 2-3 раза в день.

Снижение умственной и физической работоспособности, умеренная артериальная гипотония, сонливость, комплексная терапия головных болей сосудистого характера.

Гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (при терапии утомляемости, сонливости), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, беременность и период лактации.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, усиление рефлексов, повышение мышечного тонуса, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление процессов торможения ЦНС, утомление, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в том числена фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных лекарственных средств, при геморрагическом гастрите - введение антацидных препаратов и промывание ледяным 0,9 % раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ.

Табачный дым, дифенин и другие индукторы микросомального окисления повышают интенсивность печеночного метаболизма кофеина, снижая его эффективность.

Пероральные контрацептивные средства, ингибируя метаболизм кофеина, повышают его эффекты.

Ципрофлоксацин, эноксацин, пипемидиновая кислота, циметидин удлиняют период полувыведения кофеина, замедляя его печеночный метаболизм.

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и др. лекарственные средства, стимулирующие ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 5094; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств; повышает - ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости). Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами. Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.

1, 2 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25^о.

5 лет.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.