Клемастин (Clemastine)

1 мл содержит:

Действующее вещество: клемастина фумарат - 1,34 мг (в пересчете на клемастин) - 1,00 мг.

Вспомогательные вещества: сорбитол - 45,00 мг, этанол (этиловый спирт) (в пересчете на 100% вещество) - 65,70 мг, пропиленгликоль - 300,00 мг, натрия цитрата дигидрат - до рН 5,8-6,8, вода для инъекций - до 1,00 мл.

Прозрачная бесцветная или от светло-желтого до бледно-зеленовато-желтого цвета жидкость.

Н₁-гистаминовых рецепторов блокатор, производное этаноламина. Обладает сильным антигистаминным и противозудным эффектом с быстрым началом действия и продолжительностью до 12 часов, предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином.

Обладая противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, оказывает м-холиноблокирующий эффект.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени.

Выведение

Выведение из плазмы двухфазно, соответствующие периоды полувыведения составляют 3,6 ± 0,9 часов и 37 ± 16 часов.

Метаболиты в основном (45-65%) выводятся через почки с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.

В период лактации небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко.

Внутривенно или внутримышечно. Не вводить внутриартериально.

Внутривенно вводят струйно медленно (в течение 2-3 мин).

Взрослые: 2 мг (2 мл), внутривенно или внутримышечно, то есть содержимое 1 ампулы, 2 раза в день (утром и вечером).

С профилактической целью препарат вводят внутривенно медленно в дозе 2 мг непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина.

Раствор препарата может быть дополнительно разведен 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:5.

Детям старше 1 года: 0,025 мг/кг в сутки внутримышечно, разделяя на 2 инъекции.

Препарат Клемастин показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет (для внутривенного и внутримышечного введения) и детей старше 1 года (для внутримышечного введения) по показаниям:

• профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в том числе при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина);
• ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (в качестве дополнительного средства).

• Гиперчувствительность к клемастину или другим компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма);
• порфирия;
• детский возраст до 1 года;
• внутривенное введение (детский возраст до 18 лет).

Препарат не рекомендуется применять пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы.

Внутриартериальное введение препарата не разрешается!

У пациентов со стенозирующей язвой желудка, пилородуоденальной обструкцией, с обструкцией шейки мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи, с повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальной гипертензией.

Алкоголизм, заболевания печени, эпилепсия, детский возраст (препарат содержит абсолютного этанола 131,4 мг/2 мл).

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (сыпь, одышка, анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, сонливость, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушение координации движений; нечасто - головокружение; редко - головная боль, тремор, стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - острый лабиринтит, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко - экстрасистолия; очень редко - тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение артериального давления (чаще у пожилых пациентов),

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, сухость во рту; очень редко - запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на центральную нервную систему, чаще наблюдаемому у детей. Также могут развиваться явления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, «приливы» крови к верхней половине тела, тахикардия, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в эпигастрии, рвота).

Лечение

Показана симптоматическая терапия.

Клемастин усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, седативных, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков), м-холиноблокаторов, а также алкоголя.

Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО.

На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам).

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.

Сорбитол

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Этанол

Данный лекарственный препарат содержит 100 об. % этанола (алкоголя), то есть до 131,4 мг на дозу, что равно 3,32 мл пива, 1,39 мл вина на дозу.

Вреден для лиц с алкоголизмом. Необходимо учитывать беременным и кормящим грудью женщинам, детям и таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени и эпилепсией.

Пропиленгликоль

Может вызывать симптомы, схожие с приемом алкоголя.

Клемастин обладает незначительным седативным эффектом (от слабого до умеренного по интенсивности), поэтому лицам, принимающим клемастин, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с кольцом или точкой разлома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку из бумаги самоклеящейся.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.