ЦИТИКОЛИН-ЮжФарм (Citicoline-YuzhPharm)

Действующее вещество: цитиколин.

Каждый миллилитр раствора содержит 100 мг цитиколина (в виде цитиколина натрия).

Вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбитол, натрий.

Перечень вспомогательных веществ:

• Сорбитол
• Глицерол
• Натрия цитрата дигидрат
• Калия сорбат
• Метилпарагидроксибензоат
• Лимонной кислоты моногидрат
• Ароматизатор клубничный (пропиленгликоль, этилацетат, этилбутират, изоамилбутират, кислота масляная, мальтол, гексановая кислота, этилкапроат, фуранеол, гексенол 3-цис, гамма-декалактон, спирт гексиловый)
• Пропилпарагидроксибензоат
• Натрия сахаринат
• Вода очищенная.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с характерным клубничным запахом.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Посредством этого действия цитиколин способствует улучшению работы мембранных механизмов, таких как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в этой работе, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов.

Фармакодинамические эффекты

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

Клиническая эффективность и безопасность

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМП уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Абсорбция

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Биотрансформация

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.

Элиминация

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - с мочой и калом и около 12% - с выдыхаемым СО₂.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂ - скорость выведения быстро снижается приблизительно в течение первых 15 ч, а затем снижается намного медленнее.

ЦИТИКОЛИН-ЮжФарм показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет по следующим показаниям:

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

• Гиперчувствительность к цитиколину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»;
• выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).

Беременность

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат ЦИТИКОЛИН-ЮжФарм назначают только в тех случаях, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Лактация

При назначении лекарственного препарата ЦИТИКОЛИН-ЮжФарм в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и ЧМТ:

1000 мг (10 мл или 1 пакетик) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:

500-2000 мг в день (5-10 мл 1-2 раза в день или 1 пакетик (1000 мг) 1-2 раза в день).

Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Корректировка дозы у лиц пожилого возраста не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Перорально. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или ¹/₂ стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции, возникавшие при лечении препаратом ЦИТИКОЛИН-ЮжФарм в ходе клинических исследований и опыта пострегистрационного применения, перечислены ниже в соответствии с классами систем органов и частотой встречаемости.

Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения:

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);

очень редко (< 1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции перечислены в порядке убывания степени серьезности.

Описание отдельных нежелательных реакций

В некоторых случаях ЦИТИКОЛИН-ЮжФарм может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru.

Симптомы

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Лечение

В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Несовместимость

Не применимо.

На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.

Вспомогательные вещества

Препарат ЦИТИКОЛИН-ЮжФарм содержит парагидроксибензоаты в виде пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата. Может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Препарат ЦИТИКОЛИН-ЮжФарм содержит 200 мг сорбитола в каждом миллилитре раствора. Необходимо учитывать аддитивное действие одновременно вводимых препаратов, содержащих сорбитол (фруктозу), и поступление сорбитола (или фруктозы) с пищей. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы не должны получать данный препарат.

Препарат ЦИТИКОЛИН-ЮжФарм содержит 30-60 мг натрия на дозу, что эквивалентно 1,5-3% от рекомендуемого ВОЗ для взрослого человека максимального ежедневного поступления, равного 2 г натрия.

Препарат ЦИТИКОЛИН-ЮжФарм не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

По 10 мл препарата во флаконы из прозрачного или темного стекла, укупоренные завинчивающейся полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия.

1 или 10 флаконов вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По 30, 50 или 100 мл препарата во флаконы из прозрачного или темного стекла или флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные крышкой винтовой полиэтиленовой или полипропиленовой с контролем первого вскрытия или крышкой винтовой полиэтиленовой или полипропиленовой с системой "защита от детей".

1 флакон в комплекте с пластиковой мерной ложкой вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По 240 мл препарата во флаконы из прозрачного или темного стекла или флаконы из полиэтилена высокой плотности, или флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные крышкой винтовой полиэтиленовой или полипропиленовой с контролем первого вскрытия или крышкой винтовой полиэтиленовой или полипропиленовой с системой "защита от детей".

Под крышкой допускается наличие адаптера из полиэтилена высокого давления для шприца-дозатора.

1 флакон в комплекте со шприцем-дозатором из полипропилена и полиэтилена высокой плотности вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По 10 мл препарата в термосвариваемые многослойные пакетики из полиэтилентерефталата, алюминиевой фольги и полиэтилена.

5, 10, 20 или 30 пакетиков вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. Допускается наличие вкладыша-разделителя в пачке из картона.

При температуре не выше 25 °C.

Нет особых требований к утилизации.

3 года.

После первого вскрытия флакона

1 месяц.